Enzalutamida
Antiandrogênicos e inibidores da síntese de androgênios
Antiandrogênicos e inibidores da síntese de androgênios
Antiandrogênico de 2ª geração para câncer de próstata que bloqueia o receptor androgênico mais que os antigos. Pode causar quedas e, raramente, convulsões.
Ficha rápida
- Group
- Antiandrogênicos e inibidores da síntese de androgênios
- Target
- Receptor androgênico (RA)
- Key effects
- Fadiga e fraqueza · Ondas de calor · Hipertensão
- Monitor
- Pressão arterial · Sintomas neurológicos · PSA
- ATC
- L02BB04
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
Não há estrutura cristalina com enzalutamida disponível. A figura mostra a bicalutamida, um antiandrogênico mais antigo, no mesmo bolsão de ligação do receptor androgênico humano.
A enzalutamida é um antagonista competitivo não esteroide do receptor androgênico, com afinidade muito maior que a da bicalutamida. Impede a ligação dos androgênios, reduz a transcrição gênica dirigida pelo receptor nas células do câncer de próstata e prolonga a sobrevida na doença resistente à castração.
- Liga-se ao receptor androgênico com alta afinidade
- Os androgênios não conseguem se ligar
- A transcrição gênica dirigida pelo receptor diminui
- O crescimento do câncer de próstata desacelera, mesmo quando resistente à castração
Indicações
- Câncer de próstata resistente à castração, metastático ou não metastático Câncer de próstata →
- Câncer de próstata metastático sensível à castração Câncer de próstata →
Efeitos adversos
Frequentes
- Fadiga e fraqueza
- Ondas de calor
- Dor nas costas e nas articulações
- Hipertensão
- Diminuição do apetite e diarreia
- Tontura e cefaleia
Contraindicações
- Não deve ser usada em mulheres, especialmente na gravidez
Interações importantes
- Inibidores fortes do CYP2C8 (genfibrozila)
- Aumentam os níveis de enzalutamida.
- Indutores fortes do CYP3A4 (rifampicina)
- Diminuem os níveis de enzalutamida.
- Substratos do CYP3A4, CYP2C9 e CYP2C19 (por exemplo varfarina, fentanila, nifedipino, quinidina)
- A enzalutamida induz essas enzimas e reduz os níveis desses fármacos; muitas combinações são evitadas.
O que se monitora
- Pressão arterial
- Sintomas neurológicos (fatores de risco para convulsões)
- Risco de quedas e fraturas
- Sintomas cardiovasculares
- PSA
Administração e segurança
- Comprimido ou cápsula oral uma vez ao dia, por volta do mesmo horário, com ou sem alimentos; engolido inteiro com água, sem triturar, mastigar ou abrir.
- Mulheres grávidas ou que possam engravidar não tocam nas cápsulas ou comprimidos.
Gravidez e amamentação
Somente para homens; pode prejudicar o feto, e os homens usam preservativo com parceira grávida e contracepção eficaz com parceira que possa engravidar, durante o tratamento e por 3 meses depois.
Cuidados de enfermagem
- Pergunte sobre história de convulsões, lesão cerebral ou fármacos que reduzem o limiar convulsivo.
- Avalie o risco de quedas e oriente sobre segurança no domicílio.
- Revise todos os medicamentos em busca de interações: ela reduz os níveis de muitos fármacos.
- Oriente a relatar cefaleia com confusão ou alterações visuais, dor torácica ou inchaço facial.
Farmacocinética
- Absorção
- Tomada por via oral uma vez ao dia, com ou sem alimentos
- Metabolismo
- Pelo CYP2C8 e pelo CYP3A4; ela própria é um indutor forte de várias enzimas hepáticas
- Meia-vida
- Cerca de 6 dias; o estado de equilíbrio leva cerca de um mês
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Como a enzalutamida difere da bicalutamida no receptor?
Ambas são antagonistas competitivos do receptor androgênico, mas a enzalutamida se liga com afinidade várias vezes maior e é eficaz na doença resistente à castração.
Qual efeito adverso neurológico exige pesquisar fatores de risco antes da enzalutamida?
Convulsões; o fármaco atravessa a barreira hematoencefálica.
Por que a enzalutamida pode tornar a varfarina ou a fentanila menos eficazes?
Ela induz o CYP3A4, o CYP2C9 e o CYP2C19, acelerando o metabolismo de seus substratos.
Conexões
Fármacos relacionados2
Doenças relacionadas1
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Enzalutamide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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