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Eplerenon

  • Kaliumsparende DiuretikaKaliumsparende Diuretika

Ein selektiver Aldosteronblocker, der das Überleben bei Herzinsuffizienz nach Herzinfarkt verbessert, mit weniger hormonellen Effekten als Spironolacton.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Kaliumsparende Diuretika
Target
Mineralokortikoid-(Aldosteron-)Rezeptor
Used for
Bluthochdruck
Key effects
Hyperkaliämie · Schwindel · Erhöhtes Kreatinin
Monitor
Serumkalium vor Beginn · Nierenfunktion · Blutdruck
ATC
C03DA04

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Eplerenon in der Ligandenbindungsdomäne des humanen Mineralokortikoidrezeptors.

Zielstruktur in 3D: Mineralokortikoid-(Aldosteron-)Rezeptor. PDB-Struktur 5MWY (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Eplerenon bindet an den Mineralokortikoidrezeptor und blockiert Aldosteron, bei geringer Bindung an Glukokortikoid-, Progesteron- und Androgenrezeptoren. Im Sammelrohr wird weniger Natrium rückresorbiert und weniger Kalium sezerniert; in Herz und Gefäßen vermindert es das aldosteronvermittelte Remodeling.

  1. Eplerenon blockiert selektiv den Aldosteronrezeptor
  2. Weniger Natrium rückresorbiert, weniger Kalium sezerniert
  3. Weniger aldosteronvermitteltes Remodeling des Herzens
  4. Wenige hormonelle Effekte: kaum Gynäkomastie

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Hyperkaliämie
  • Schwindel
  • Erhöhtes Kreatinin
  • Husten und Durchfall

Kontraindikationen

  • Erhöhtes Serumkalium zu Beginn
  • Schwere Einschränkung der Nierenfunktion
  • Starke CYP3A-Hemmer (z. B. Ketoconazol, Itraconazol, Clarithromycin, Ritonavir)
  • Bei Hypertonie: Typ-2-Diabetes mit Mikroalbuminurie, eingeschränkte Nierenfunktion, Kaliumpräparate oder kaliumsparende Diuretika

Wichtige Wechselwirkungen

Starke CYP3A-Hemmer
Deutlich höhere Eplerenonspiegel; kontraindiziert
Mäßig starke CYP3A-Hemmer (z. B. Verapamil, Erythromycin, Fluconazol)
Höhere Spiegel; eine geringere Exposition wird angestrebt
ACE-Hemmer, Sartane oder Kaliumpräparate
Stärkere Hyperkaliämie
Lithium
Gefahr einer Lithiumintoxikation

Was überwacht wird

  • Serumkalium vor Beginn, in der ersten Woche, nach einem Monat und danach regelmäßig
  • Nierenfunktion
  • Blutdruck

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Daten beim Menschen sind begrenzt; nur anwenden, wenn der Nutzen das Risiko rechtfertigt.

Pflege

  • Vor der Gabe: Kalium und Nierenfunktion; bei erhöhtem Kalium aussetzen und melden.
  • Alle Arzneimittel auf CYP3A-Hemmer und kaliumsteigernde Wirkstoffe überprüfen.
  • Auf Zeichen einer Hyperkaliämie achten: Schwäche, langsamer Puls, Herzklopfen.
  • Aufklären: kaliumhaltige Salzersatzmittel meiden, das Team über jedes neue Arzneimittel informieren, Schwäche melden.

Pharmakokinetik

Resorption
Oral resorbiert; Nahrung verändert die Resorption nicht
Metabolismus
Über CYP3A4, ohne aktive Metaboliten
Halbwertszeit
3 bis 6 Stunden
Wirkeintritt und -dauer
Steady State innerhalb von etwa 2 Tagen

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Wie unterscheidet sich Eplerenon von Spironolacton?

Es ist selektiver für den Mineralokortikoidrezeptor und verursacht daher weniger hormonelle Effekte wie Gynäkomastie.

Warum sind starke CYP3A-Hemmer mit Eplerenon kontraindiziert?

Eplerenon wird hauptsächlich über CYP3A4 abgebaut; starke Hemmer erhöhen seine Spiegel und das Hyperkaliämierisiko stark.

In welcher Situation der Herzinsuffizienz verbessert Eplerenon das Überleben?

Bei symptomatischer Herzinsuffizienz mit reduzierter Ejektionsfraktion nach einem Myokardinfarkt.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: DailyMed - EPLERENONE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Eplerenone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 5MWY: The structure of MR in complex with eplerenone. (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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