Éplérénone
Diurétiques épargneurs de potassium
Diurétiques épargneurs de potassium
Bloqueur sélectif de l'aldostérone qui améliore la survie dans l'insuffisance cardiaque après un infarctus, avec moins d'effets hormonaux que la spironolactone.
Fiche rapide
- Group
- Diurétiques épargneurs de potassium
- Target
- Récepteur des minéralocorticoïdes (de l'aldostérone)
- Used for
- Hypertension artérielle
- Key effects
- Hyperkaliémie · Vertiges · Créatinine augmentée
- Monitor
- Kaliémie avant le début · Fonction rénale
- ATC
- C03DA04
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre l'éplérénone dans le domaine de liaison du ligand du récepteur humain des minéralocorticoïdes.
L'éplérénone se lie au récepteur des minéralocorticoïdes et bloque l'aldostérone, en se liant peu aux récepteurs des glucocorticoïdes, de la progestérone et des androgènes. Dans le tube collecteur, moins de sodium est réabsorbé et moins de potassium est sécrété ; dans le cœur et les vaisseaux, elle réduit le remodelage induit par l'aldostérone.
- L'éplérénone bloque sélectivement le récepteur de l'aldostérone
- Moins de sodium réabsorbé, moins de potassium sécrété
- Moins de remodelage cardiaque induit par l'aldostérone
- Peu d'effets hormonaux : peu de gynécomastie
Indications
- Insuffisance cardiaque à fraction d'éjection réduite après un infarctus du myocarde, pour améliorer la survie Insuffisance cardiaque →
- Hypertension artérielle Hypertension artérielle →
Effets indésirables
Fréquents
- Hyperkaliémie
- Vertiges
- Créatinine augmentée
- Toux et diarrhée
Contre-indications
- Kaliémie élevée au départ
- Insuffisance rénale sévère
- Inhibiteurs puissants du CYP3A (p. ex. kétoconazole, itraconazole, clarithromycine, ritonavir)
- Dans l'hypertension : diabète de type 2 avec microalbuminurie, fonction rénale réduite, suppléments de potassium ou diurétiques épargneurs de potassium
Interactions principales
- Inhibiteurs puissants du CYP3A
- Taux d'éplérénone bien plus élevés ; contre-indiqués
- Inhibiteurs modérés du CYP3A (p. ex. vérapamil, érythromycine, fluconazole)
- Taux plus élevés ; une exposition plus faible est utilisée
- IEC, ARA II ou suppléments de potassium
- Hyperkaliémie accrue
- Lithium
- Risque de toxicité du lithium
Surveillance
- Kaliémie avant le début, pendant la première semaine, à un mois, puis régulièrement
- Fonction rénale
- Pression artérielle
Grossesse et allaitement
Les données chez l'humain sont limitées ; utilisée seulement si le bénéfice justifie le risque.
Soins infirmiers
- Avant l'administration : potassium et fonction rénale ; suspendre et signaler si le potassium est élevé.
- Passer en revue tous les médicaments à la recherche d'inhibiteurs du CYP3A et de médicaments qui augmentent le potassium.
- Surveiller les signes d'hyperkaliémie : faiblesse, pouls lent, palpitations.
- Éducation : éviter les substituts de sel potassiques, informer l'équipe de tout nouveau médicament, signaler une faiblesse.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Absorbée par voie orale ; l'alimentation ne modifie pas l'absorption
- Métabolisme
- Par le CYP3A4, sans métabolites actifs
- Demi-vie
- 3 à 6 heures
- Délai et durée d'action
- État d'équilibre en 2 jours environ
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
En quoi l'éplérénone diffère-t-elle de la spironolactone ?
Elle est plus sélective du récepteur des minéralocorticoïdes, si bien qu'elle provoque moins d'effets hormonaux comme la gynécomastie.
Pourquoi les inhibiteurs puissants du CYP3A sont-ils contre-indiqués avec l'éplérénone ?
L'éplérénone est éliminée surtout par le CYP3A4 ; les inhibiteurs puissants augmentent fortement ses taux et le risque d'hyperkaliémie.
Dans quel contexte d'insuffisance cardiaque l'éplérénone améliore-t-elle la survie ?
L'insuffisance cardiaque symptomatique à fraction d'éjection réduite après un infarctus du myocarde.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - EPLERENONE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Eplerenone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 5MWY: The structure of MR in complex with eplerenone. (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.