Eplerenona
Diuréticos poupadores de potássio
Diuréticos poupadores de potássio
Um bloqueador seletivo da aldosterona que melhora a sobrevida na insuficiência cardíaca após um infarto, com menos efeitos hormonais que a espironolactona.
Ficha rápida
- Group
- Diuréticos poupadores de potássio
- Target
- Receptor mineralocorticoide (da aldosterona)
- Used for
- Insuficiência cardíaca com fração · Pressão alta
- Key effects
- Hiperpotassemia · Tontura · Creatinina elevada
- Monitor
- Potássio sérico antes de iniciar · Função renal
- ATC
- C03DA04
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a eplerenona no domínio de ligação ao ligante do receptor mineralocorticoide humano.
A eplerenona se liga ao receptor mineralocorticoide e bloqueia a aldosterona, com pouca ligação aos receptores de glicocorticoides, progesterona e andrógenos. No ducto coletor, menos sódio é reabsorvido e menos potássio é secretado; no coração e nos vasos reduz a remodelação induzida pela aldosterona.
- A eplerenona bloqueia seletivamente o receptor da aldosterona
- Menos sódio reabsorvido, menos potássio secretado
- Menos remodelação cardíaca induzida pela aldosterona
- Poucos efeitos hormonais: pouca ginecomastia
Indicações
- Insuficiência cardíaca com fração de ejeção reduzida após infarto do miocárdio, para melhorar a sobrevida Insuficiência cardíaca →
- Pressão alta Hipertensão arterial →
Efeitos adversos
Frequentes
- Hiperpotassemia
- Tontura
- Creatinina elevada
- Tosse e diarreia
Contraindicações
- Potássio sérico alto no início
- Insuficiência renal grave
- Inibidores potentes do CYP3A (p. ex., cetoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir)
- Na hipertensão: diabetes tipo 2 com microalbuminúria, função renal reduzida, suplementos de potássio ou diuréticos poupadores de potássio
Interações importantes
- Inibidores potentes do CYP3A
- Níveis de eplerenona muito mais altos; contraindicados
- Inibidores moderados do CYP3A (p. ex., verapamil, eritromicina, fluconazol)
- Níveis mais altos; usa-se uma exposição menor
- IECA, BRA ou suplementos de potássio
- Mais hiperpotassemia
- Lítio
- Risco de toxicidade por lítio
O que se monitora
- Potássio sérico antes de iniciar, na primeira semana, com um mês e depois regularmente
- Função renal
- Pressão arterial
Gravidez e amamentação
Os dados em humanos são limitados; usada apenas se o benefício justificar o risco.
Cuidados de enfermagem
- Antes de administrar: potássio e função renal; suspender e comunicar se o potássio estiver alto.
- Revisar todos os medicamentos em busca de inibidores do CYP3A e de fármacos que elevam o potássio.
- Observar sinais de hiperpotassemia: fraqueza, pulso lento, palpitações.
- Orientar: evitar substitutos do sal à base de potássio, informar a equipe sobre qualquer medicamento novo, comunicar fraqueza.
Farmacocinética
- Absorção
- Absorvida por via oral; os alimentos não alteram a absorção
- Metabolismo
- Pelo CYP3A4, sem metabólitos ativos
- Meia-vida
- 3 a 6 horas
- Início e duração
- Estado de equilíbrio em cerca de 2 dias
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Em que a eplerenona difere da espironolactona?
É mais seletiva para o receptor mineralocorticoide, por isso causa menos efeitos hormonais, como a ginecomastia.
Por que os inibidores potentes do CYP3A são contraindicados com a eplerenona?
A eplerenona é depurada principalmente pelo CYP3A4; os inibidores potentes elevam muito seus níveis e o risco de hiperpotassemia.
Em que situação de insuficiência cardíaca a eplerenona melhora a sobrevida?
Insuficiência cardíaca sintomática com fração de ejeção reduzida após um infarto do miocárdio.
Conexões
Fármacos relacionados1
Doenças relacionadas2
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - EPLERENONE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Eplerenone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 5MWY: The structure of MR in complex with eplerenone. (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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