Paclitaxel
Mikrotubuli-Inhibitoren
Mikrotubuli-InhibitorenHochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.
Ein Taxan, das Mikrotubuli einfriert, sodass sich Zellen nicht teilen. Bei Ovarial-, Brust- und Lungenkrebs; Prämedikation gegen allergische Reaktionen nötig.
Steckbrief
- Group
- Mikrotubuli-Inhibitoren
- Target
- β-Tubulin (Taxan-Bindungsstelle, im Inneren des Mikrotubulus)
- Used for
- Ovarialkarzinom · Brustkrebs
- Key effects
- Haarausfall bei fast allen Patienten · Neutropenie
- Monitor
- Neutrophilenzahl vor jedem Zyklus
- ATC
- L01CD01
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Struktur zeigt Paclitaxel, gebunden an α/β-Tubulin vom Rind; die Taxan-Tasche liegt auf dem β-Tubulin und weist ins Innere des Mikrotubulus.
Paclitaxel bindet im Inneren fertiger Mikrotubuli an β-Tubulin, fördert ihren Aufbau und verhindert ihren Abbau. Die starren, abnormen Bündel können sich nicht zu einer funktionierenden Spindel umorganisieren, sodass die Zellen in der Mitose stehen bleiben und sterben. Derselbe Verlust der Mikrotubulus-Dynamik in langen Nervenaxonen führt zur sensorischen Neuropathie.
- Paclitaxel bindet im Inneren des Mikrotubulus an β-Tubulin
- Mikrotubuli werden stabilisiert und können nicht abgebaut werden
- Keine dynamische Spindel: Mitosearrest und Zelltod
Indikationen
- Ovarialkarzinom: in der Erstlinie mit Cisplatin sowie in späteren Linien. Ovarialkarzinom →
- Brustkrebs: adjuvant nach doxorubicinhaltiger Chemotherapie bei nodalpositiver Erkrankung sowie bei metastasierter Erkrankung. Brustkrebs (Mammakarzinom) →
- Nichtkleinzelliges Lungenkarzinom, in der Erstlinie mit Cisplatin. Lungenkrebs (Bronchialkarzinom) →
- AIDS-assoziiertes Kaposi-Sarkom, in der Zweitlinie.
Nebenwirkungen
Häufig
- Haarausfall bei fast allen Patienten
- Neutropenie
- Periphere sensorische Neuropathie
- Gelenk- und Muskelschmerzen
- Niedrige Herzfrequenz oder niedriger Blutdruck während der Infusion; Reaktionen an der Injektionsstelle
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Paclitaxel oder andere in Polyoxyl-35-Rizinusöl formulierte Arzneimittel
- Niedrige Ausgangszahl der Neutrophilen
Wichtige Wechselwirkungen
- Cisplatin
- Nach Cisplatin gegebenes Paclitaxel wird langsamer eliminiert und verursacht mehr Myelosuppression; Paclitaxel kommt zuerst.
- Doxorubicin
- Zuerst gegebenes Paclitaxel erhöht die Doxorubicin-Spiegel; Doxorubicin kommt zuerst.
- Hemmer (z. B. Gemfibrozil) und Induktoren (z. B. Rifampicin) von CYP2C8 oder CYP3A4
- Können die Paclitaxel-Exposition erhöhen oder senken.
Was überwacht wird
- Neutrophilenzahl vor jedem Zyklus
- Vitalzeichen während der Infusion, besonders in der ersten Stunde
- Symptome einer Neuropathie
- EKG-Überwachung bei Auftreten von Erregungsleitungsstörungen
Anwendung und Sicherheit
- Prämedikation mit einem Kortikosteroid, einem Antihistaminikum (H1) und einem H2-Blocker vor jeder Dosis.
- In Behältern aus Glas, Polypropylen oder Polyolefin zubereitet und über PVC-freie (polyethylenbeschichtete) Schläuche gegeben, damit kein Weichmacher DEHP herausgelöst wird.
- Über einen mikroporösen Inline-Filter gegeben.
- Gefährliches Arzneimittel: Zubereitung und Gabe nach den Regeln für den Umgang mit Gefahrstoffen (undurchlässige Handschuhe, kein Hautkontakt) und Entsorgung als zytotoxischer Abfall.
Schwangerschaft und Stillzeit
Kann den Fetus schädigen; während der Behandlung wird eine Schwangerschaft vermieden.
Pflege
- Unabhängige Doppelkontrolle von Wirkstoff, Patient, Applikationsweg und Zyklus vor der Gabe (Hochrisikoarzneimittel).
- Bestätigen, dass die Prämedikation gegeben wurde; zu Beginn der Infusion mit bereitliegenden Notfallmedikamenten beim Patienten bleiben.
- Auf Flush, Atemnot, Engegefühl in der Brust, Ausschlag oder niedrigen Blutdruck achten; treten sie auf, die Infusion stoppen.
- Blutbild vor jedem Zyklus; Fieber bei Neutropenie wird als Notfall behandelt.
- Aufklärung: Haarausfall ist zu erwarten; Taubheit, Kribbeln oder Brennen in Händen und Füßen melden.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Nur als intravenöse Infusion.
- Verteilung
- Breit, mit langsamer Rückverteilung aus dem Gewebe.
- Metabolismus
- Leber, über CYP2C8 und CYP3A4.
Testen Sie sich
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Wie unterscheidet sich die Wirkung von Paclitaxel auf die Mikrotubuli von der des Vincristins?
Paclitaxel stabilisiert die Mikrotubuli und stoppt ihren Abbau; Vincristin verhindert ihren Aufbau.
Welche drei Arzneimittelgruppen werden vor Paclitaxel als Prämedikation gegeben?
Ein Kortikosteroid (z. B. Dexamethason), ein H1-Antihistaminikum (z. B. Diphenhydramin) und ein H2-Blocker.
Warum wird Paclitaxel über PVC-freie Schläuche gegeben?
Sein Lösungsmittel kann den Weichmacher DEHP aus PVC-Beuteln und -Sets herauslösen.
Welches wird bei der Kombination von Paclitaxel und Cisplatin zuerst gegeben, und warum?
Zuerst Paclitaxel: Nach Cisplatin gegeben wird es langsamer eliminiert und verursacht mehr Myelosuppression.
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - PACLITAXEL injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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