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Etelcalcetid

  • KalzimimetikaKalzimimetika

Ein intravenöses Peptid, das den Calciumsensor der Nebenschilddrüse empfindlicher macht. Es senkt das PTH bei Dialysepatienten.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Kalzimimetika
Target
Calcium-sensitiver Rezeptor (CaSR) der Nebenschilddrüse
Key effects
Niedriges Blutcalcium · Übelkeit · Kopfschmerzen
Monitor
PTH
ATC
H05BX04

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Etelcalcetid selbst (eine kurze Peptidkette), gebunden an die extrazelluläre Domäne des humanen Calcium-sensitiven Rezeptor-Dimers (Kryo-EM).

Zielstruktur in 3D: Calcium-sensitiver Rezeptor (CaSR) der Nebenschilddrüse. PDB-Struktur 7M3G (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Etelcalcetid ist ein synthetisches Peptid aus acht D-Aminosäuren. Es bildet eine Disulfidbrücke mit einem Cystein in der extrazellulären Domäne des Calcium-sensitiven Rezeptors und wirkt als positiver allosterischer Modulator: In Gegenwart von Calcium wird der Rezeptor schon bei niedrigeren Calciumspiegeln aktiviert. Die Nebenschilddrüsenzellen schütten dann weniger PTH aus, und Serumcalcium und -phosphat sinken.

  1. Etelcalcetid bindet kovalent an den Calcium-sensitiven Rezeptor
  2. Der Rezeptor reagiert auf niedrigere Calciumspiegel
  3. Die PTH-Sekretion der Nebenschilddrüse sinkt
  4. Serumcalcium und -phosphat nehmen ab

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Niedriges Blutcalcium (Muskelkrämpfe, Wadenkrämpfe, Kribbeln)
  • Übelkeit, Erbrechen und Durchfall
  • Kopfschmerzen

Kontraindikationen

  • Serumcalcium unterhalb des Normbereichs (kein Beginn)
  • Überempfindlichkeit gegen Etelcalcetid

Wichtige Wechselwirkungen

Andere calciumsenkende Arzneimittel (andere Calcimimetika, Bisphosphonate, Calcitonin)
Additiver Abfall des Serumcalciums
Über CYP-Enzyme verstoffwechselte Arzneimittel
Keine Wechselwirkung zu erwarten: Etelcalcetid ist weder CYP-Substrat noch -Hemmer

Was überwacht wird

  • Serumcalcium und -phosphat nach Beginn und nach jeder Dosisänderung
  • PTH, um die Behandlung anzupassen und eine Übersuppression zu vermeiden
  • Zeichen einer Herzinsuffizienz und einer gastrointestinalen Blutung
  • Anfallskontrolle bei Menschen mit Epilepsie

Anwendung und Sicherheit

  • Intravenöser Bolus am Ende der Hämodialysesitzung
  • Verabreichung durch das Dialysepersonal
  • Vor Beginn wird das Calcium kontrolliert; bei niedrigem Calcium wird nicht begonnen

Schwangerschaft und Stillzeit

Zur Schwangerschaft liegen nur begrenzte Daten vor; die verordnende Person wird über eine Schwangerschaft oder das Stillen informiert.

Pflege

  • Calciumwerte vor der Dosis jeder Sitzung kontrollieren
  • Nach Wadenkrämpfen, Kribbeln oder Muskelkrämpfen fragen
  • Auf Gewichtszunahme und Schwellungen zwischen den Sitzungen achten
  • Nach schwarzem Stuhl oder Bluterbrechen fragen

Pharmakokinetik

Resorption
Intravenös am Ende der Hämodialyse gegeben
Elimination
Weder Substrat noch Hemmer von CYP-Enzymen oder Arzneistofftransportern

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Wie senkt Etelcalcetid das PTH?

Es ist ein positiver allosterischer Modulator des Calcium-sensitiven Rezeptors, sodass die Nebenschilddrüse niedrigeres Calcium als hoch wahrnimmt und weniger PTH ausschüttet.

Was ist die wichtigste Nebenwirkung von Calcimimetika wie Etelcalcetid?

Hypokalzämie, die Krämpfe, Krampfanfälle und eine QT-Verlängerung verursachen kann.

Wann wird Etelcalcetid gegeben?

Intravenös am Ende einer Hämodialysesitzung.

Verwandte Arzneimittel

Verwandte Krankheiten

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Etelcalcetide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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