Etelcalcetid
Kalzimimetika
Kalzimimetika
Ein intravenöses Peptid, das den Calciumsensor der Nebenschilddrüse empfindlicher macht. Es senkt das PTH bei Dialysepatienten.
Steckbrief
- Group
- Kalzimimetika
- Target
- Calcium-sensitiver Rezeptor (CaSR) der Nebenschilddrüse
- Key effects
- Niedriges Blutcalcium · Übelkeit · Kopfschmerzen
- Monitor
- PTH
- ATC
- H05BX04
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Etelcalcetid selbst (eine kurze Peptidkette), gebunden an die extrazelluläre Domäne des humanen Calcium-sensitiven Rezeptor-Dimers (Kryo-EM).
Etelcalcetid ist ein synthetisches Peptid aus acht D-Aminosäuren. Es bildet eine Disulfidbrücke mit einem Cystein in der extrazellulären Domäne des Calcium-sensitiven Rezeptors und wirkt als positiver allosterischer Modulator: In Gegenwart von Calcium wird der Rezeptor schon bei niedrigeren Calciumspiegeln aktiviert. Die Nebenschilddrüsenzellen schütten dann weniger PTH aus, und Serumcalcium und -phosphat sinken.
- Etelcalcetid bindet kovalent an den Calcium-sensitiven Rezeptor
- Der Rezeptor reagiert auf niedrigere Calciumspiegel
- Die PTH-Sekretion der Nebenschilddrüse sinkt
- Serumcalcium und -phosphat nehmen ab
Indikationen
- Sekundärer Hyperparathyreoidismus bei Erwachsenen mit chronischer Nierenerkrankung unter Hämodialyse CKD-Mineral- und Knochenstörung (renale Osteodystrophie) →
Nebenwirkungen
Häufig
- Niedriges Blutcalcium (Muskelkrämpfe, Wadenkrämpfe, Kribbeln)
- Übelkeit, Erbrechen und Durchfall
- Kopfschmerzen
Kontraindikationen
- Serumcalcium unterhalb des Normbereichs (kein Beginn)
- Überempfindlichkeit gegen Etelcalcetid
Wichtige Wechselwirkungen
- Andere calciumsenkende Arzneimittel (andere Calcimimetika, Bisphosphonate, Calcitonin)
- Additiver Abfall des Serumcalciums
- Über CYP-Enzyme verstoffwechselte Arzneimittel
- Keine Wechselwirkung zu erwarten: Etelcalcetid ist weder CYP-Substrat noch -Hemmer
Was überwacht wird
- Serumcalcium und -phosphat nach Beginn und nach jeder Dosisänderung
- PTH, um die Behandlung anzupassen und eine Übersuppression zu vermeiden
- Zeichen einer Herzinsuffizienz und einer gastrointestinalen Blutung
- Anfallskontrolle bei Menschen mit Epilepsie
Anwendung und Sicherheit
- Intravenöser Bolus am Ende der Hämodialysesitzung
- Verabreichung durch das Dialysepersonal
- Vor Beginn wird das Calcium kontrolliert; bei niedrigem Calcium wird nicht begonnen
Schwangerschaft und Stillzeit
Zur Schwangerschaft liegen nur begrenzte Daten vor; die verordnende Person wird über eine Schwangerschaft oder das Stillen informiert.
Pflege
- Calciumwerte vor der Dosis jeder Sitzung kontrollieren
- Nach Wadenkrämpfen, Kribbeln oder Muskelkrämpfen fragen
- Auf Gewichtszunahme und Schwellungen zwischen den Sitzungen achten
- Nach schwarzem Stuhl oder Bluterbrechen fragen
Pharmakokinetik
- Resorption
- Intravenös am Ende der Hämodialyse gegeben
- Elimination
- Weder Substrat noch Hemmer von CYP-Enzymen oder Arzneistofftransportern
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Wie senkt Etelcalcetid das PTH?
Es ist ein positiver allosterischer Modulator des Calcium-sensitiven Rezeptors, sodass die Nebenschilddrüse niedrigeres Calcium als hoch wahrnimmt und weniger PTH ausschüttet.
Was ist die wichtigste Nebenwirkung von Calcimimetika wie Etelcalcetid?
Hypokalzämie, die Krämpfe, Krampfanfälle und eine QT-Verlängerung verursachen kann.
Wann wird Etelcalcetid gegeben?
Intravenös am Ende einer Hämodialysesitzung.
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Etelcalcetide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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