Etravirin

NNRTI
Nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Hemmer (NNRTI)

Ein NNRTI der zweiten Generation, der gegen viele Efavirenz- oder Nevirapin-resistente HIV-Stämme wirksam bleibt. Wichtigste Nebenwirkung ist Hautausschlag.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Hemmer (NNRTI)
Target: Reverse Transkriptase von HIV-1 (NNRTI-Tasche)
Key effects: Hautausschlag · Durchfall und Übelkeit
Monitor: Haut in den ersten Wochen · Leberwerte
ATC: J05AG04

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Reverse Transkriptase von HIV-1 (NNRTI-Tasche)Etravirin

Die Abbildung zeigt Etravirin (TMC125) in der NNRTI-Bindungstasche der reversen Transkriptase von HIV-1.

Zielstruktur in 3D: Reverse Transkriptase von HIV-1 (NNRTI-Tasche). PDB-Struktur 3MEC (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Etravirin ist ein Diarylpyrimidin, das in der Nicht-Nukleosid-Tasche der reversen Transkriptase von HIV-1 nahe dem aktiven Zentrum bindet und das Enzym in einer inaktiven Konformation festhält. Dank seiner flexiblen Struktur passt es sich der Tasche an, wenn häufige NNRTI-Mutationen vorliegen, sodass viele gegen NNRTI der ersten Generation resistente Stämme empfindlich bleiben.

Etravirin bindet in der NNRTI-Tasche der reversen Transkriptase
Das Enzym wird in einer inaktiven Konformation festgehalten
Virale RNA wird nicht in DNA umgeschrieben
Seine Flexibilität lässt es in mutierte Taschen passen

Indikationen

HIV-1-Infektion bei vorbehandelten Patienten mit NNRTI-resistentem Virus, zusammen mit anderen wirksamen antiretroviralen Mitteln HIV-Infektion und AIDS →

Nebenwirkungen

Häufig

Hautausschlag, meist in den ersten Wochen
Durchfall und Übelkeit
Kribbeln oder Taubheit in Händen oder Füßen
Veränderungen des Körperfetts

Kontraindikationen

Schwere Überempfindlichkeit oder Hautreaktion auf Etravirin
Andere NNRTI
Einige geboosterte Proteaseinhibitoren (Tipranavir, Fosamprenavir oder Atazanavir mit Ritonavir)

Wichtige Wechselwirkungen

Andere NNRTI: Keine Kombination
Tipranavir, Fosamprenavir oder Atazanavir mit Ritonavir: Unvorhersehbare Spiegel; keine Kombination
Maraviroc: Etravirin senkt Maraviroc; das Behandlungsschema wird angepasst
Substrate von CYP2C9 und CYP2C19; Substrate von CYP3A4: Die Spiegel der ersteren können steigen, die der letzteren sinken; jede Kombination wird geprüft

Was überwacht wird

Haut in den ersten Wochen
Leberwerte
HIV-Viruslast und Resistenztestung

Anwendung und Sicherheit

Oral, zweimal täglich, nach einer Mahlzeit
Tabletten können in Wasser aufgelöst werden, wenn sie nicht geschluckt werden können; die Mischung wird sofort getrunken

Schwangerschaft und Stillzeit

Daten beim Menschen sind begrenzt; das HIV-Team wägt Nutzen und Risiko ab.

Pflege

Anleiten, bei Hautausschlag mit Fieber, Blasen, Mundgeschwüren oder Augenschwellung abzusetzen und ärztliche Hilfe zu suchen
Jedes neue Arzneimittel auf Wechselwirkungen prüfen
Anleiten, Gelbsucht oder dunklen Urin zu melden
Die Einnahme nach dem Essen bekräftigen

Pharmakokinetik

Resorption: Oral; nach einer Mahlzeit eingenommen, weil Nahrung die Resorption erhöht
Metabolismus: Hepatisch über CYP3A4, CYP2C9 und CYP2C19; induziert CYP3A4 und die Glucuronidierung und hemmt CYP2C9 und CYP2C19

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum wirkt Etravirin gegen viele Efavirenz-resistente Stämme?

Seine flexible Struktur passt sich der mutierten NNRTI-Tasche an.

Was ist die wichtigste Nebenwirkung von Etravirin?

Hautausschlag, der selten schwer verlaufen kann (Stevens-Johnson-Syndrom oder toxische epidermale Nekrolyse).

Sollte Etravirin nüchtern oder nach einer Mahlzeit eingenommen werden?

Nach einer Mahlzeit, weil Nahrung die Resorption erhöht.