Etravirina
INNTI
Inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa (INNTI)
ITINN de segunda generación que sigue activo contra muchas cepas de VIH resistentes al efavirenz o la nevirapina. La erupción es su efecto adverso clave.
Ficha rápida
- Grupo
- Inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa (INNTI)
- Diana
- Transcriptasa inversa del VIH-1 (bolsillo de los ITINN)
- Para qué
- Infección por VIH-1
- Efectos clave
- Erupción · Diarrea y náuseas
- Vigilar
- Piel durante las primeras semanas · Pruebas hepáticas
- ATC
- J05AG04
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra la etravirina (TMC125) en el bolsillo de unión de los ITINN de la transcriptasa inversa del VIH-1.
La etravirina es una diarilpirimidina que se une al bolsillo no nucleosídico de la transcriptasa inversa del VIH-1, cerca del sitio activo, y fija la enzima en una forma inactiva. Su estructura flexible le permite adaptarse al bolsillo cuando hay mutaciones comunes de ITINN, por lo que muchas cepas resistentes a los ITINN de primera generación siguen siendo sensibles.
- La etravirina se une al bolsillo ITINN de la transcriptasa inversa
- La enzima queda fija en una forma inactiva
- El ARN viral no se copia a ADN
- Su flexibilidad le permite encajar en bolsillos mutados
Indicaciones
- Infección por VIH-1 en pacientes ya tratados con virus resistente a ITINN, junto con otros antirretrovirales activos Infección por VIH y sida →
Efectos adversos
Frecuentes
- Erupción, por lo general en las primeras semanas
- Diarrea y náuseas
- Hormigueo o entumecimiento en manos o pies
- Cambios en la grasa corporal
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad o reacción cutánea grave a la etravirina
- Otros ITINN
- Algunos inhibidores de proteasa potenciados (tipranavir, fosamprenavir o atazanavir con ritonavir)
Interacciones clave
- Otros ITINN
- No se combinan
- Tipranavir, fosamprenavir o atazanavir con ritonavir
- Niveles impredecibles; no se combinan
- Maraviroc
- La etravirina disminuye el maraviroc; se ajusta el esquema
- Sustratos de CYP2C9 y CYP2C19; sustratos de CYP3A4
- Los primeros pueden subir y los segundos bajar; se revisa cada combinación
Qué se vigila
- Piel durante las primeras semanas
- Pruebas hepáticas
- Carga viral del VIH y pruebas de resistencia
Administración y seguridad
- Oral, dos veces al día, después de comer
- Si no se pueden tragar, las tabletas se dispersan en agua y la mezcla se bebe de inmediato
Embarazo y lactancia
Los datos en humanos son limitados; el equipo de VIH sopesa el beneficio y el riesgo.
Cuidados de enfermería
- Enseñar a suspender y consultar si hay erupción con fiebre, ampollas, llagas en la boca o hinchazón de ojos
- Revisar las interacciones de cada medicamento nuevo
- Enseñar a informar ictericia u orina oscura
- Reforzar que se toma después de comer
Farmacocinética
- Absorción
- Oral; se toma después de comer porque el alimento aumenta la absorción
- Metabolismo
- Hepático por CYP3A4, CYP2C9 y CYP2C19; induce CYP3A4 y la glucuronidación e inhibe CYP2C9 y CYP2C19
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué la etravirina actúa contra muchas cepas resistentes al efavirenz?
Su estructura flexible se adapta al bolsillo de los ITINN mutado.
¿Cuál es el efecto adverso más importante de la etravirina?
La erupción, que rara vez puede ser grave (síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica).
¿La etravirina se toma en ayunas o después de comer?
Después de comer, porque el alimento aumenta la absorción.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Etravirine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); HIV-1 Reverse Transcriptase in Complex with TMC125 (RCSB Protein Data Bank, 2010); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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