Etravirina
ITRNN
Inibidores da transcriptase reversa não análogos de nucleosídeos (ITRNN)
Um ITRNN de segunda geração ainda ativo contra muitas cepas de HIV resistentes ao efavirenz ou à nevirapina. A erupção cutânea é seu principal efeito adverso.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da transcriptase reversa não análogos de nucleosídeos (ITRNN)
- Target
- Transcriptase reversa do HIV-1 (bolsa dos ITRNN)
- Key effects
- Erupção cutânea · Diarreia e náuseas
- Monitor
- Pele durante as primeiras semanas · Provas hepáticas
- ATC
- J05AG04
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a etravirina (TMC125) na bolsa de ligação dos ITRNN da transcriptase reversa do HIV-1.
A etravirina é uma diarilpirimidina que se liga à bolsa não nucleosídica da transcriptase reversa do HIV-1, próxima ao sítio ativo, e trava a enzima numa conformação inativa. Sua estrutura flexível permite que se adapte à bolsa quando há mutações comuns aos ITRNN, por isso muitas cepas resistentes aos ITRNN de primeira geração continuam sensíveis.
- A etravirina se liga à bolsa dos ITRNN da transcriptase reversa
- A enzima é travada numa conformação inativa
- O RNA viral não é copiado em DNA
- A flexibilidade permite que se encaixe em bolsas mutadas
Indicações
- Infecção pelo HIV-1 em pacientes pré-tratados com vírus resistente aos ITRNN, com outros antirretrovirais ativos Infecção pelo HIV e aids →
Efeitos adversos
Frequentes
- Erupção cutânea, geralmente nas primeiras semanas
- Diarreia e náuseas
- Formigamento ou dormência nas mãos ou nos pés
- Alterações da gordura corporal
Contraindicações
- Hipersensibilidade ou reação cutânea grave à etravirina
- Outros ITRNN
- Alguns inibidores da protease potencializados (tipranavir, fosamprenavir ou atazanavir com ritonavir)
Interações importantes
- Outros ITRNN
- Não são combinados
- Tipranavir, fosamprenavir ou atazanavir com ritonavir
- Níveis imprevisíveis; não são combinados
- Maraviroque
- A etravirina reduz o maraviroque; o esquema é ajustado
- Substratos do CYP2C9 e do CYP2C19; substratos do CYP3A4
- Os níveis dos primeiros podem subir e os dos segundos podem cair; cada combinação é verificada
O que se monitora
- Pele durante as primeiras semanas
- Provas hepáticas
- Carga viral do HIV e teste de resistência
Administração e segurança
- Oral, duas vezes ao dia, após uma refeição
- Os comprimidos podem ser dispersos em água se não puderem ser engolidos; a mistura é bebida imediatamente
Gravidez e amamentação
Os dados em humanos são limitados; a equipe de HIV pondera benefício e risco.
Cuidados de enfermagem
- Orientar a suspender e procurar atendimento diante de erupção com febre, bolhas, aftas ou inchaço dos olhos
- Verificar interações de todo novo medicamento
- Orientar a relatar icterícia ou urina escura
- Reforçar a tomada após as refeições
Farmacocinética
- Absorção
- Oral; tomada após uma refeição porque o alimento aumenta a absorção
- Metabolismo
- CYP3A4, CYP2C9 e CYP2C19 hepáticos; induz o CYP3A4 e a glicuronidação e inibe o CYP2C9 e o CYP2C19
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que a etravirina é ativa contra muitas cepas resistentes ao efavirenz?
Sua estrutura flexível se adapta à bolsa mutada dos ITRNN.
Qual é o efeito adverso mais importante da etravirina?
A erupção cutânea, que raramente pode ser grave (síndrome de Stevens-Johnson ou necrólise epidérmica tóxica).
A etravirina deve ser tomada em jejum ou após uma refeição?
Após uma refeição, porque o alimento aumenta a absorção.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Etravirine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); HIV-1 Reverse Transcriptase in Complex with TMC125 (RCSB Protein Data Bank, 2010); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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