Étravirine
INNTI
Inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI)
Un INNTI de deuxième génération qui reste actif contre de nombreuses souches de VIH résistantes à l'éfavirenz ou à la névirapine. L'éruption est son effet clé.
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI)
- Target
- Transcriptase inverse du VIH-1 (poche des INNTI)
- Key effects
- Éruption cutanée · Diarrhée et nausées · Modifications
- Monitor
- Peau pendant les premières semaines · Bilan hépatique
- ATC
- J05AG04
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre l'étravirine (TMC125) dans la poche de liaison des INNTI de la transcriptase inverse du VIH-1.
L'étravirine est une diarylpyrimidine qui se lie à la poche non nucléosidique de la transcriptase inverse du VIH-1, près du site actif, et bloque l'enzyme dans une conformation inactive. Sa structure flexible lui permet de s'adapter à la poche en présence des mutations courantes des INNTI, si bien que de nombreuses souches résistantes aux INNTI de première génération restent sensibles.
- L'étravirine se lie à la poche des INNTI de la transcriptase inverse
- L'enzyme est bloquée dans une conformation inactive
- L'ARN viral n'est pas copié en ADN
- Sa flexibilité lui permet de s'adapter aux poches mutées
Indications
- Infection par le VIH-1 chez les patients prétraités porteurs d'un virus résistant aux INNTI, avec d'autres antirétroviraux actifs Infection par le VIH et sida →
Effets indésirables
Fréquents
- Éruption cutanée, généralement au cours des premières semaines
- Diarrhée et nausées
- Fourmillements ou engourdissement des mains ou des pieds
- Modifications de la répartition des graisses
Contre-indications
- Hypersensibilité ou réaction cutanée sévère à l'étravirine
- Autres INNTI
- Certains inhibiteurs de protéase potentialisés (tipranavir, fosamprénavir ou atazanavir avec ritonavir)
Interactions principales
- Autres INNTI
- Pas d'association
- Tipranavir, fosamprénavir ou atazanavir avec ritonavir
- Concentrations imprévisibles ; pas d'association
- Maraviroc
- L'étravirine diminue le maraviroc ; le schéma est ajusté
- Substrats des CYP2C9 et CYP2C19 ; substrats du CYP3A4
- Les concentrations des premiers peuvent augmenter et celles des seconds diminuer ; chaque association est vérifiée
Surveillance
- Peau pendant les premières semaines
- Bilan hépatique
- Charge virale du VIH et tests de résistance
Administration et sécurité
- Voie orale, deux fois par jour, après un repas
- Les comprimés peuvent être dispersés dans de l'eau s'ils ne peuvent pas être avalés ; le mélange est bu immédiatement
Grossesse et allaitement
Les données humaines sont limitées ; l'équipe VIH évalue le rapport bénéfice/risque.
Soins infirmiers
- Apprendre au patient à arrêter et à consulter en cas d'éruption avec fièvre, bulles, aphtes ou gonflement des yeux
- Vérifier les interactions de chaque nouveau médicament
- Apprendre au patient à signaler un ictère ou des urines foncées
- Insister sur la prise après un repas
Pharmacocinétique
- Absorption
- Voie orale ; prise après un repas car la nourriture augmente l'absorption
- Métabolisme
- CYP3A4, CYP2C9 et CYP2C19 hépatiques ; induit le CYP3A4 et la glucuronidation, et inhibe les CYP2C9 et CYP2C19
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi l'étravirine est-elle active contre de nombreuses souches résistantes à l'éfavirenz ?
Sa structure flexible s'adapte à la poche des INNTI mutée.
Quel est l'effet indésirable le plus important de l'étravirine ?
L'éruption cutanée, qui peut rarement être grave (syndrome de Stevens-Johnson ou nécrolyse épidermique toxique).
L'étravirine doit-elle être prise à jeun ou après un repas ?
Après un repas, car la nourriture augmente l'absorption.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Etravirine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); HIV-1 Reverse Transcriptase in Complex with TMC125 (RCSB Protein Data Bank, 2010); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.