Etravirin
NNRTI
Non-nükleozid revers transkriptaz inhibitörleri (NNRTI)
Efavirenz veya nevirapine dirençli birçok HIV suşuna karşı etkili kalan ikinci kuşak bir NNRTİ. Başlıca yan etkisi döküntüdür.
Hızlı bilgi
- Group
- Non-nükleozid revers transkriptaz inhibitörleri (NNRTI)
- Target
- HIV-1 revers transkriptazı (NNRTİ cebi)
- Used for
- NNRTİ'ye dirençli virüsü olan
- Key effects
- Genellikle ilk haftalarda döküntü · İshal ve bulantı
- Monitor
- İlk haftalarda deri · Karaciğer testleri
- ATC
- J05AG04
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, HIV-1 revers transkriptazının NNRTİ bağlanma cebindeki etravirini (TMC125) göstermektedir.
Etravirin, HIV-1 revers transkriptazının aktif bölgeye yakın nükleozit olmayan cebine bağlanan ve enzimi inaktif bir şekilde kilitleyen bir diarilpirimidindir. Esnek yapısı, sık görülen NNRTİ mutasyonları varken cebe uyum sağlamasına izin verir; bu nedenle birinci kuşak NNRTİ'lere dirençli birçok suş duyarlı kalır.
- Etravirin revers transkriptazın NNRTİ cebine bağlanır
- Enzim inaktif bir şekilde kilitlenir
- Viral RNA DNA'ya kopyalanmaz
- Esneklik, mutasyonlu ceplere uymasını sağlar
Endikasyonlar
- NNRTİ'ye dirençli virüsü olan, tedavi deneyimli hastalarda HIV-1 enfeksiyonu, diğer etkin antiretrovirallerle birlikte HIV enfeksiyonu ve AIDS →
Yan etkiler
Sık
- Genellikle ilk haftalarda döküntü
- İshal ve bulantı
- Ellerde veya ayaklarda karıncalanma veya uyuşma
- Vücut yağı değişiklikleri
Kontrendikasyonlar
- Etravirine karşı ağır aşırı duyarlılık veya deri reaksiyonu
- Diğer NNRTİ'ler
- Bazı güçlendirilmiş proteaz inhibitörleri (ritonavirle tipranavir, fosamprenavir veya atazanavir)
Önemli etkileşimler
- Diğer NNRTİ'ler
- Birlikte kullanılmaz
- Ritonavirle tipranavir, fosamprenavir veya atazanavir
- Öngörülemeyen düzeyler; birlikte kullanılmaz
- Maravirok
- Etravirin maraviroku düşürür; tedavi şeması ayarlanır
- CYP2C9 ve CYP2C19 substratları; CYP3A4 substratları
- İlkinin düzeyleri yükselebilir, ikincisininki düşebilir; her kombinasyon kontrol edilir
Neler izlenir
- İlk haftalarda deri
- Karaciğer testleri
- HIV viral yükü ve direnç testi
Uygulama ve güvenlik
- Ağızdan, günde iki kez, yemekten sonra
- Yutulamıyorsa tabletler suda dağıtılabilir; karışım hemen içilir
Gebelik ve emzirme
İnsan verileri sınırlıdır; yarar ve riski HIV ekibi tartar.
Hemşirelik bakımı
- Ateş, kabarcıklar, ağız yaraları veya gözde şişlikle birlikte döküntü olursa ilacı bırakıp tıbbi yardım almalarını öğretin
- Her yeni ilacı etkileşim açısından kontrol edin
- Sarılık veya koyu idrarı bildirmelerini öğretin
- Yemekten sonra alınmasını pekiştirin
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan; yemek emilimi artırdığı için yemekten sonra alınır
- Metabolizma
- Karaciğerde CYP3A4, CYP2C9 ve CYP2C19; CYP3A4'ü ve glukuronidasyonu indükler, CYP2C9 ve CYP2C19'u inhibe eder
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Etravirin efavirenze dirençli birçok suşa karşı neden etkilidir?
Esnek yapısı mutasyonlu NNRTİ cebine uyum sağlar.
Etravirinin en önemli advers etkisi nedir?
Nadiren ağır olabilen döküntü (Stevens-Johnson sendromu veya toksik epidermal nekroliz).
Etravirin aç karnına mı yoksa yemekten sonra mı alınmalıdır?
Yemekten sonra, çünkü yemek emilimi artırır.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Non-nükleozid revers transkriptaz inhibitörleri (NNRTI)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Etravirine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); HIV-1 Reverse Transcriptase in Complex with TMC125 (RCSB Protein Data Bank, 2010); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.