Fosaprepitanto
Antagonistas do receptor NK1
Antagonistas do receptor NK1
Pró-fármaco intravenoso do aprepitanto, dado antes da quimioterapia para prevenir vômitos. Pode irritar a veia e não é misturado a soluções com cálcio.
Ficha rápida
- Group
- Antagonistas do receptor NK1
- Target
- Receptor de taquicininas 1 (NK1, receptor da substância P)
- Key effects
- Fadiga · Contagens baixas · Dor
- Monitor
- Sinais vitais e sinais · O local da infusão
- ATC
- A04AD12
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o aprepitanto, o fármaco ativo em que o fosaprepitanto se transforma no corpo, ligado ao receptor NK1 humano.
O fosaprepitanto é um pró-fármaco fosfatado hidrossolúvel. Após a infusão intravenosa, fosfatases do fígado e de muitos outros tecidos removem rapidamente o fosfato e liberam o aprepitanto, que bloqueia a substância P nos receptores NK1 cerebrais e previne o vômito agudo e tardio induzido por quimioterapia.
- O fosaprepitanto é infundido por via intravenosa
- As fosfatases teciduais o convertem rapidamente em aprepitanto
- O aprepitanto ocupa os receptores NK1 cerebrais e bloqueia a substância P
- O vômito agudo e tardio da quimioterapia é prevenido
Indicações
- Prevenção de náuseas e vômitos agudos e tardios da quimioterapia altamente emetogênica, e de náuseas e vômitos tardios da quimioterapia moderadamente emetogênica, com um antagonista 5-HT3 e dexametasona.
Efeitos adversos
Frequentes
- Fadiga, fraqueza e diarreia
- Contagens baixas de neutrófilos nos ensaios (administrado com quimioterapia)
- Dor, vermelhidão ou inchaço no local da infusão
Contraindicações
- Hipersensibilidade ao fosaprepitanto, ao aprepitanto ou a qualquer componente
- Uso com pimozida
Interações importantes
- Dexametasona
- Níveis mais altos de dexametasona (inibição da CYP3A4 pelo aprepitanto); sua dose é ajustada.
- Varfarina
- INR mais baixo; é verificado nas semanas após a dose.
- Contraceptivos hormonais
- Menor eficácia durante e após o tratamento; usa-se um método de reserva.
- Soluções com cálcio ou magnésio (Ringer lactato, solução de Hartmann)
- Fisicamente incompatíveis; não é misturado nem infundido com elas.
O que se monitora
- Sinais vitais e sinais de anafilaxia durante e após a infusão
- O local da infusão, especialmente quando também se administra quimioterapia vesicante
- INR em pacientes em uso de varfarina
Administração e segurança
- Reconstituído e diluído apenas em soluções compatíveis; nunca com soluções contendo cálcio ou magnésio, como o Ringer lactato
- Infundido em uma boa veia, evitando veias pequenas; a infusão é interrompida se o local reagir
- Administrado antes da quimioterapia como parte de um esquema com um setron e dexametasona
- Se ocorrer reação de hipersensibilidade, é interrompido e não é administrado novamente
Gravidez e amamentação
Os dados em gestantes não bastam para definir um risco; estudos em animais não mostraram dano ao desenvolvimento.
Cuidados de enfermagem
- Verifique o acesso e o diluente: nada de Ringer lactato ou outras soluções com cálcio
- Observe rubor, erupção cutânea, falta de ar ou pressão baixa durante a infusão
- Inspecione o local quanto a dor, vermelhidão ou inchaço durante e depois
- Oriente mulheres em uso de contracepção hormonal a usar um método de reserva
Farmacocinética
- Absorção
- Administrado por via intravenosa; é convertido em aprepitanto em cerca de meia hora após o fim da infusão.
- Metabolismo
- Convertido em aprepitanto no fígado, rim, pulmão e intestino; o aprepitanto é então metabolizado principalmente pela CYP3A4.
- Meia-vida
- O aprepitanto formado a partir dele tem meia-vida de cerca de 9–13 horas.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
O que é o fosaprepitanto e em que ele se transforma no corpo?
Um pró-fármaco fosfatado hidrossolúvel para uso intravenoso, rapidamente convertido em aprepitanto.
Quais soluções IV são incompatíveis com o fosaprepitanto?
Soluções com cátions divalentes como cálcio ou magnésio, incluindo o Ringer lactato e a solução de Hartmann.
Qual reação local é um risco conhecido da infusão de fosaprepitanto?
Reações no local da infusão, como tromboflebite, necrose e vasculite, principalmente com quimioterapia vesicante.
Conexões
Fármacos relacionados3
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - FOSAPREPITANT DIMEGLUMINE injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - APREPITANT capsule APREPITANT kit (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.