Fosaprépitant
Antagonistes des récepteurs NK1
Antagonistes des récepteurs NK1
La prodrogue intraveineuse de l'aprépitant, donnée avant la chimiothérapie contre les vomissements. Irritante pour la veine ; jamais mélangée au calcium.
Fiche rapide
- Group
- Antagonistes des récepteurs NK1
- Target
- Récepteur 1 des tachykinines (NK1, récepteur de la substance P)
- Key effects
- Fatigue · Neutropénie dans les essais · Douleur
- Monitor
- Le site de perfusion
- ATC
- A04AD12
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre l'aprépitant, le principe actif en lequel le fosaprépitant est converti dans l'organisme, lié au récepteur NK1 humain.
Le fosaprépitant est une prodrogue phosphatée hydrosoluble. Après perfusion intraveineuse, les phosphatases du foie et de nombreux autres tissus retirent rapidement le phosphate et libèrent l'aprépitant, qui bloque la substance P aux récepteurs NK1 cérébraux et prévient les vomissements aigus et retardés induits par la chimiothérapie.
- Le fosaprépitant est perfusé par voie intraveineuse
- Les phosphatases tissulaires le convertissent rapidement en aprépitant
- L'aprépitant occupe les récepteurs NK1 cérébraux et bloque la substance P
- Les vomissements aigus et retardés de la chimiothérapie sont prévenus
Indications
- Prévention des nausées et vomissements aigus et retardés des chimiothérapies hautement émétisantes, et des nausées et vomissements retardés des chimiothérapies moyennement émétisantes, avec un antagoniste 5-HT3 et la dexaméthasone.
Effets indésirables
Fréquents
- Fatigue, faiblesse et diarrhée
- Neutropénie dans les essais (administré avec la chimiothérapie)
- Douleur, rougeur ou gonflement au site de perfusion
Contre-indications
- Hypersensibilité au fosaprépitant, à l'aprépitant ou à l'un des composants
- Association au pimozide
Interactions principales
- Dexaméthasone
- Taux de dexaméthasone plus élevés (inhibition du CYP3A4 par l'aprépitant) ; sa dose est ajustée.
- Warfarine
- INR plus bas ; il est contrôlé dans les semaines suivant la dose.
- Contraceptifs hormonaux
- Efficacité réduite pendant et après le traitement ; une méthode complémentaire est utilisée.
- Solutés contenant du calcium ou du magnésium (Ringer lactate, soluté de Hartmann)
- Physiquement incompatibles ; il n'est ni mélangé ni perfusé avec eux.
Surveillance
- Signes vitaux et signes d'anaphylaxie pendant et après la perfusion
- Le site de perfusion, surtout en cas de chimiothérapie vésicante associée
- INR chez les patients sous warfarine
Administration et sécurité
- Reconstitué et dilué uniquement dans des solutés compatibles ; jamais avec des solutés contenant du calcium ou du magnésium comme le Ringer lactate
- Perfusé dans une bonne veine, en évitant les petites veines ; la perfusion est arrêtée en cas de réaction au site
- Administré avant la chimiothérapie dans le cadre d'un protocole associant un sétron et la dexaméthasone
- En cas de réaction d'hypersensibilité, il est arrêté et n'est pas réadministré
Grossesse et allaitement
Les données chez la femme enceinte ne suffisent pas à définir un risque ; les études animales n'ont montré aucun effet nocif sur le développement.
Soins infirmiers
- Vérifiez la ligne et le diluant : ni Ringer lactate ni autre soluté contenant du calcium
- Surveillez bouffées de chaleur, éruption cutanée, essoufflement ou hypotension pendant la perfusion
- Inspectez le site à la recherche de douleur, de rougeur ou de gonflement pendant et après
- Apprenez aux femmes sous contraception hormonale à utiliser une méthode complémentaire
Pharmacocinétique
- Absorption
- Administré par voie intraveineuse ; il est converti en aprépitant dans la demi-heure environ suivant la fin de la perfusion.
- Métabolisme
- Converti en aprépitant dans le foie, le rein, le poumon et l'intestin ; l'aprépitant est ensuite métabolisé principalement par le CYP3A4.
- Demi-vie
- L'aprépitant formé a une demi-vie d'environ 9–13 heures.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Qu'est-ce que le fosaprépitant, et que devient-il dans l'organisme ?
Une prodrogue phosphatée hydrosoluble à usage intraveineux, rapidement convertie en aprépitant.
Quels solutés IV sont incompatibles avec le fosaprépitant ?
Les solutés contenant des cations divalents comme le calcium ou le magnésium, dont le Ringer lactate et le soluté de Hartmann.
Quelle réaction locale est un risque connu de la perfusion de fosaprépitant ?
Des réactions au site de perfusion comme la thrombophlébite, la nécrose et la vascularite, surtout avec une chimiothérapie vésicante.
Médicaments apparentés
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - FOSAPREPITANT DIMEGLUMINE injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - APREPITANT capsule APREPITANT kit (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.