Iloperidon
Antipsychotika der zweiten Generation
Antipsychotika der zweiten Generation
Ein atypisches Antipsychotikum mit starker Alpha-1-Blockade: langsame Titration gegen orthostatische Hypotonie, und die QT-Verlängerung ist zu beachten.
Steckbrief
- Group
- Antipsychotika der zweiten Generation
- Target
- Dopamin-D2- und Serotonin-5-HT2-Rezeptoren (Antagonist); außerdem adrenerge Alpha-1-Rezeptoren
- Used for
- Schizophrenie bei Erwachsenen · Bipolar-I-Störung
- Key effects
- Schwindel und orthostatische Hypotonie · Schläfrigkeit
- Monitor
- Gewicht
- ATC
- N05AX14
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Iloperidon wirkt vermutlich über einen kombinierten Antagonismus an Dopamin-D2- und Serotonin-5-HT2-Rezeptoren; sein aktiver Metabolit P88 hat ein ähnliches Profil. Es blockiert außerdem adrenerge Alpha-1-Rezeptoren, was orthostatische Hypotonie, Schwindel, Tachykardie und verstopfte Nase verursacht und erklärt, warum die Menge zu Beginn langsam gesteigert wird.
- Iloperidon blockiert D2- und 5-HT2-Rezeptoren
- Weniger Dopaminsignal: weniger Psychose
- Alpha-1-Blockade: Schwindel, schneller Puls, verstopfte Nase
- Langsamer Beginn; auf QT-Verlängerung achten
Indikationen
- Schizophrenie bei Erwachsenen Schizophrenie →
- Bipolar-I-Störung Bipolare Störung →
Nebenwirkungen
Häufig
- Schwindel und orthostatische Hypotonie
- Schneller Herzschlag, verstopfte Nase
- Schläfrigkeit, Müdigkeit, Mundtrockenheit
- Gewichtszunahme
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Iloperidon
Wichtige Wechselwirkungen
- Starke CYP2D6-Inhibitoren (Fluoxetin, Paroxetin) oder CYP3A4-Inhibitoren (Ketoconazol, Clarithromycin)
- Höhere Iloperidon-Exposition und QT-Wirkung; die Menge wird reduziert
- Andere QT-verlängernde Arzneimittel
- Vermeiden: additive QT-Verlängerung
- Antihypertensiva
- Additive orthostatische Hypotonie
Was überwacht wird
- Blutdruck im Liegen und im Stehen sowie Herzfrequenz während der Titration
- EKG sowie Kalium und Magnesium bei Risiko
- Gewicht, Glukose und Lipide
Anwendung und Sicherheit
- Niedrig begonnen und langsam gesteigert, um die orthostatische Hypotonie zu begrenzen
- Bei schwerer Leberfunktionsstörung nicht empfohlen
Schwangerschaft und Stillzeit
Im dritten Trimenon exponierte Neugeborene können extrapyramidale oder Entzugssymptome zeigen; vom Stillen wird abgeraten.
Pflege
- In den ersten Tagen und nach Steigerungen Blutdruck und Puls im Liegen und im Stehen messen
- Den Patienten anleiten, langsam aufzustehen und Ohnmacht oder Herzklopfen zu melden
- Darauf hinweisen, dass eine stundenlang anhaltende Erektion ein Notfall ist
- Den Augenchirurgen vor einer Kataraktoperation über Iloperidon informieren
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral eingenommen
- Metabolismus
- Leber, über CYP2D6 und CYP3A4, zu den aktiven Metaboliten P88 und P95
- Halbwertszeit
- Etwa 18 Stunden bei schnellen CYP2D6-Metabolisierern und 33 Stunden bei langsamen Metabolisierern
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Warum wird Iloperidon zu Beginn langsam gesteigert?
Seine Alpha-1-Blockade verursacht orthostatische Hypotonie, Schwindel und Synkopen.
Welcher EKG-Effekt ist eine Warnung bei Iloperidon?
QT-Verlängerung.
Welche Enzyme bauen Iloperidon ab?
CYP2D6 und CYP3A4; langsame CYP2D6-Metabolisierer haben eine längere Halbwertszeit.
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - ILOPERIDONE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Iloperidone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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