Iloperidona
Antipsicóticos de segunda geração
Antipsicóticos de segunda geração
Antipsicótico atípico com forte bloqueio alfa-1: titulação lenta para evitar hipotensão ortostática e prolongamento do QT a vigiar.
Ficha rápida
- Group
- Antipsicóticos de segunda geração
- Target
- Receptores de dopamina D2 e de serotonina 5-HT2 (antagonista); também alfa-1 adrenérgico
- Used for
- Esquizofrenia em adultos · Transtorno bipolar tipo I
- Key effects
- Tontura e hipotensão ortostática · Sonolência
- Monitor
- Pressão arterial deitado e em pé · Peso
- ATC
- N05AX14
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
Acredita-se que a iloperidona aja pelo antagonismo combinado nos receptores de dopamina D2 e de serotonina 5-HT2; seu metabólito ativo P88 tem perfil semelhante. Também bloqueia os receptores adrenérgicos alfa-1, o que causa hipotensão ortostática, tontura, taquicardia e congestão nasal, e é por isso que a quantidade é aumentada lentamente no início.
- A iloperidona bloqueia os receptores D2 e 5-HT2
- Menos sinal dopaminérgico: menos psicose
- Bloqueio alfa-1: tontura, pulso rápido, nariz entupido
- Início lento; vigiar o prolongamento do QT
Indicações
- Esquizofrenia em adultos Esquizofrenia →
- Transtorno bipolar tipo I Transtorno bipolar →
Efeitos adversos
Frequentes
- Tontura e hipotensão ortostática
- Frequência cardíaca acelerada, congestão nasal
- Sonolência, fadiga, boca seca
- Ganho de peso
Contraindicações
- Hipersensibilidade à iloperidona
Interações importantes
- Inibidores potentes do CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina) ou inibidores do CYP3A4 (cetoconazol, claritromicina)
- Maior exposição à iloperidona e maior efeito sobre o QT; a quantidade é reduzida
- Outros fármacos que prolongam o QT
- Evitados: prolongamento aditivo do QT
- Anti-hipertensivos
- Hipotensão ortostática somada
O que se monitora
- Pressão arterial deitado e em pé, e frequência cardíaca, durante a titulação
- ECG e potássio e magnésio quando há risco
- Peso, glicose e lipídios
Administração e segurança
- Iniciada em quantidade baixa e aumentada lentamente para limitar a hipotensão ortostática
- Não recomendada na insuficiência hepática grave
Gravidez e amamentação
Recém-nascidos expostos no terceiro trimestre podem ter sintomas extrapiramidais ou de abstinência; a amamentação não é recomendada.
Cuidados de enfermagem
- Mede a pressão arterial deitado e em pé e o pulso nos primeiros dias e após os aumentos
- Orienta o paciente a levantar-se devagar e a relatar desmaios ou palpitações
- Avisa que uma ereção que dura horas é uma emergência
- Informa o cirurgião oftalmológico sobre a iloperidona antes da cirurgia de catarata
Farmacocinética
- Absorção
- Tomada por via oral
- Metabolismo
- Fígado, pelo CYP2D6 e pelo CYP3A4, aos metabólitos ativos P88 e P95
- Meia-vida
- Cerca de 18 horas em metabolizadores extensivos do CYP2D6 e 33 horas em metabolizadores lentos
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que a iloperidona é aumentada lentamente no início?
Seu bloqueio alfa-1 causa hipotensão ortostática, tontura e síncope.
Qual efeito no ECG é motivo de advertência com a iloperidona?
Prolongamento do QT.
Quais enzimas metabolizam a iloperidona?
CYP2D6 e CYP3A4; os metabolizadores lentos do CYP2D6 têm meia-vida mais longa.
Conexões
Fármacos relacionados2
Doenças relacionadas2
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - ILOPERIDONE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Iloperidone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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