Ilopéridone
Antipsychotiques de deuxième génération
Antipsychotiques de deuxième génération
Antipsychotique atypique avec un fort blocage alpha-1 : titration lente pour éviter l'hypotension orthostatique, et allongement du QT à surveiller.
Fiche rapide
- Group
- Antipsychotiques de deuxième génération
- Target
- Récepteurs dopaminergiques D2 et sérotoninergiques 5-HT2 (antagoniste) ; aussi adrénergiques alpha-1
- Used for
- Schizophrénie chez l'adulte
- Key effects
- Tachycardie · Somnolence · Prise de poids
- Monitor
- Pression artérielle couchée et debout · ECG · Poids
- ATC
- N05AX14
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
L'ilopéridone agirait par un antagonisme combiné des récepteurs dopaminergiques D2 et sérotoninergiques 5-HT2 ; son métabolite actif P88 a un profil similaire. Elle bloque aussi les récepteurs adrénergiques alpha-1, ce qui provoque hypotension orthostatique, sensations vertigineuses, tachycardie et congestion nasale, et explique pourquoi la quantité est augmentée lentement au début.
- L'ilopéridone bloque les récepteurs D2 et 5-HT2
- Moins de signal dopaminergique : moins de psychose
- Blocage alpha-1 : sensations vertigineuses, pouls rapide, nez bouché
- Début lent ; surveiller l'allongement du QT
Indications
- Schizophrénie chez l'adulte Schizophrénie →
- Trouble bipolaire de type I Trouble bipolaire →
Effets indésirables
Fréquents
- Sensations vertigineuses et hypotension orthostatique
- Tachycardie, congestion nasale
- Somnolence, fatigue, sécheresse buccale
- Prise de poids
Contre-indications
- Hypersensibilité à l'ilopéridone
Interactions principales
- Inhibiteurs puissants du CYP2D6 (fluoxétine, paroxétine) ou du CYP3A4 (kétoconazole, clarithromycine)
- Exposition à l'ilopéridone et effet sur le QT accrus ; la quantité est réduite
- Autres médicaments allongeant le QT
- Évités : allongement additif du QT
- Antihypertenseurs
- Hypotension orthostatique additive
Surveillance
- Pression artérielle couchée et debout, et fréquence cardiaque, pendant la titration
- ECG, potassium et magnésium en cas de risque
- Poids, glycémie et lipides
Administration et sécurité
- Débutée à faible quantité et augmentée lentement pour limiter l'hypotension orthostatique
- Déconseillée en cas d'insuffisance hépatique sévère
Grossesse et allaitement
Les nouveau-nés exposés au troisième trimestre peuvent présenter des symptômes extrapyramidaux ou de sevrage ; l'allaitement est déconseillé.
Soins infirmiers
- Mesurer la pression artérielle couchée et debout et le pouls pendant les premiers jours et après chaque augmentation
- Apprendre au patient à se lever lentement et à signaler une syncope ou des palpitations
- Prévenir qu'une érection durant des heures est une urgence
- Informer le chirurgien ophtalmologiste de la prise d'ilopéridone avant une chirurgie de la cataracte
Pharmacocinétique
- Absorption
- Prise par voie orale
- Métabolisme
- Foie, par le CYP2D6 et le CYP3A4, en métabolites actifs P88 et P95
- Demi-vie
- Environ 18 heures chez les métaboliseurs rapides du CYP2D6 et 33 heures chez les métaboliseurs lents
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi l'ilopéridone est-elle augmentée lentement au début ?
Son blocage alpha-1 provoque hypotension orthostatique, sensations vertigineuses et syncope.
Quel effet sur l'ECG fait l'objet d'une mise en garde pour l'ilopéridone ?
L'allongement du QT.
Quelles enzymes métabolisent l'ilopéridone ?
Le CYP2D6 et le CYP3A4 ; les métaboliseurs lents du CYP2D6 ont une demi-vie plus longue.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - ILOPERIDONE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Iloperidone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.