Isavuconazol

Azol-Antimykotika
Azol-Antimykotika

Triazol gegen invasive Aspergillose und Mukormykose, gegeben als Prodrug Isavuconazonium. Anders als andere Azole verkürzt es das QT-Intervall.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: Isavuconazoniumsulfat (Prodrug)

Steckbrief

Group: Azol-Antimykotika
Target: Lanosterol-14α-Demethylase (CYP51, das ERG11-Enzym des Pilzes)
Used for: Invasive Aspergillose · Invasive Mukormykose
Key effects: Übelkeit · Fieber · Niedriges Kalium
Monitor: Leberwerte · Kalium
ATC: J02AC05

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Lanosterol-14α-Demethylase (CYP51, das ERG11-Enzym des Pilzes)Isavuconazol

Die Abbildung zeigt Isavuconazol gebunden an CYP51 der Amöbe Acanthamoeba castellanii, dieselbe Sterol-Demethylase-Bindungsstelle, die der Wirkstoff bei Pilzen blockiert.

Zielstruktur in 3D: Lanosterol-14α-Demethylase (CYP51, das ERG11-Enzym des Pilzes). PDB-Struktur 6UX0 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Isavuconazonium wird im Blut rasch zu Isavuconazol hydrolysiert, das wie andere Triazole die Lanosterol-14α-Demethylase des Pilzes hemmt. Sein breites Spektrum umfasst Aspergillus und die Mucorales. Es ist zugleich Substrat und Hemmstoff von CYP3A4.

Das Prodrug Isavuconazonium wird zu Isavuconazol
Isavuconazol blockiert CYP51 des Pilzes
Aspergillus und Mucorales hören auf zu wachsen

Indikationen

Invasive Aspergillose. Aspergillose →
Invasive Mukormykose.

Nebenwirkungen

Häufig

Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung
Fieber, Kopfschmerzen, Husten
Niedriges Kalium

Kontraindikationen

Familiäres Short-QT-Syndrom
Allergie gegen Isavuconazonium oder andere Azole
Anwendung mit Johanniskraut

Wichtige Wechselwirkungen

Starke CYP3A4-Hemmstoffe (zum Beispiel Ketoconazol): Die Isavuconazol-Exposition steigt um ein Mehrfaches.
Rifampicin und Johanniskraut: Die Isavuconazolspiegel fallen stark und die Behandlung kann versagen.
Midazolam und Sirolimus: Ihre Exposition nimmt zu.

Was überwacht wird

Leberwerte
Kalium
Herzrhythmus bei Patienten mit Arrhythmierisiko

Anwendung und Sicherheit

Kapseln werden im Ganzen geschluckt: nicht geöffnet, gekaut, aufgelöst oder zerdrückt.
Dosen werden als Isavuconazoniumsulfat oder als Isavuconazol angegeben: prüfen, welche Angabe die Verordnung verwendet.
Kapseln bis zur Anwendung mit dem Trockenmittel im Blister aufbewahren.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; eine Schwangerschaft wird während der Behandlung und 28 Tage danach vermieden.

Pflege

Vor Beginn nach einer Familienanamnese von Short-QT-Syndrom, Arrhythmien oder niedrigem Kalium fragen.
Die Zeichen von Leberschädigung und allergischen Reaktionen erklären und dazu anleiten, sofort ärztliche Hilfe zu suchen.
Frauen sollten während der Behandlung und 28 Tage nach der letzten Dosis eine Schwangerschaft vermeiden.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral hoch bioverfügbar; es gibt orale und intravenöse Formen, und die intravenöse Form enthält kein Cyclodextrin.
Verteilung: Über 99 % proteingebunden.
Metabolismus: Leber, vor allem über CYP3A4 und CYP3A5; keine Dosisänderung bei Nierenfunktionsstörung.
Halbwertszeit: Sehr lang, mehrere Tage.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Bei welcher erblichen Erkrankung ist Isavuconazol kontraindiziert, und warum?

Beim familiären Short-QT-Syndrom, weil Isavuconazol das QT-Intervall dosisabhängig verkürzt.

Was ist Isavuconazonium?

Das wasserlösliche Prodrug, das rasch zum aktiven Isavuconazol hydrolysiert wird.

Bei welcher schweren Schimmelpilzinfektion wird Isavuconazol außer der Aspergillose eingesetzt?

Bei der invasiven Mukormykose.