Isavuconazol
Antifúngicos azólicos
Antifúngicos azólicos
Triazol para aspergilose invasiva e mucormicose, dado como o pró-fármaco isavuconazônio. Ao contrário de outros azóis, encurta o intervalo QT.
Também chamado: sulfato de isavuconazônio (pró-fármaco)
Ficha rápida
- Group
- Antifúngicos azólicos
- Target
- Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, a enzima fúngica ERG11)
- Used for
- Aspergilose invasiva · Mucormicose invasiva
- Key effects
- Náuseas · Febre · Potássio baixo
- Monitor
- Provas hepáticas · Potássio
- ATC
- J02AC05
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o isavuconazol ligado à CYP51 da ameba Acanthamoeba castellanii, o mesmo sítio de esterol desmetilase que o fármaco bloqueia nos fungos.
O isavuconazônio é rapidamente hidrolisado no sangue a isavuconazol, que inibe a lanosterol 14α-desmetilase fúngica como os outros triazóis. Seu amplo espectro inclui Aspergillus e os Mucorales. É ao mesmo tempo substrato e inibidor da CYP3A4.
- O pró-fármaco isavuconazônio se transforma em isavuconazol
- O isavuconazol bloqueia a CYP51 fúngica
- Aspergillus e Mucorales param de crescer
Indicações
- Aspergilose invasiva. Aspergilose →
- Mucormicose invasiva.
Efeitos adversos
Frequentes
- Náuseas, vômitos, diarreia, constipação
- Febre, cefaleia, tosse
- Potássio baixo
Contraindicações
- Síndrome do QT curto familiar
- Alergia ao isavuconazônio ou a outros azóis
- Uso com erva-de-são-joão
Interações importantes
- Inibidores potentes da CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol)
- A exposição ao isavuconazol aumenta várias vezes.
- Rifampicina e erva-de-são-joão
- Os níveis de isavuconazol caem acentuadamente e o tratamento pode falhar.
- Midazolam e sirolimo
- A exposição a eles aumenta.
O que se monitora
- Provas hepáticas
- Potássio
- Ritmo cardíaco em pacientes com risco de arritmia
Administração e segurança
- As cápsulas são engolidas inteiras: sem abrir, mastigar, dissolver ou triturar.
- As doses são escritas como sulfato de isavuconazônio ou como isavuconazol: verifique qual a prescrição usa.
- Mantenha as cápsulas no blíster com o dessecante até o uso.
Gravidez e amamentação
Pode lesar o feto; evita-se a gravidez durante o tratamento e por 28 dias depois.
Cuidados de enfermagem
- Pergunte sobre história familiar de síndrome do QT curto, arritmias ou potássio baixo antes de iniciar.
- Ensine os sinais de lesão hepática e de reações alérgicas e a procurar atendimento imediatamente.
- As mulheres devem evitar a gravidez durante o tratamento e por 28 dias após a última dose.
Farmacocinética
- Absorção
- Alta biodisponibilidade oral; há formas oral e intravenosa, e a forma intravenosa não contém ciclodextrina.
- Distribuição
- Mais de 99% ligado a proteínas.
- Metabolismo
- Fígado, principalmente CYP3A4 e CYP3A5; sem ajuste de dose na insuficiência renal.
- Meia-vida
- Muito longa, de vários dias.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Em qual condição hereditária o isavuconazol é contraindicado, e por quê?
Na síndrome do QT curto familiar, porque o isavuconazol encurta o intervalo QT de forma dependente da dose.
O que é o isavuconazônio?
O pró-fármaco hidrossolúvel, rapidamente hidrolisado ao isavuconazol ativo.
Além da aspergilose, para qual infecção grave por fungo filamentoso o isavuconazol é usado?
Mucormicose invasiva.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Isavuconazonium: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024).
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