İsavukonazol
Azol antifungaller
Azol antifungaller
İnvaziv aspergilloz ve mukormikozda kullanılan, ön ilaç isavukonazonyum olarak verilen triazol. Diğer azollerden farklı olarak QT aralığını kısaltır.
Diğer adı: isavukonazonyum sülfat (ön ilaç)
Hızlı bilgi
- Group
- Azol antifungaller
- Target
- Lanosterol 14α-demetilaz (CYP51, mantar ERG11 enzimi)
- Used for
- İnvaziv aspergilloz · İnvaziv mukormikoz
- Key effects
- Bulantı · Ateş · Düşük potasyum
- Monitor
- Karaciğer testleri · Potasyum
- ATC
- J02AC05
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, Acanthamoeba castellanii amibine ait CYP51'e bağlı isavukonazolü göstermektedir; bu, ilacın mantarlarda bloke ettiği sterol demetilaz bölgesinin aynısıdır.
İsavukonazonyum kanda hızla hidrolize olarak, diğer triazoller gibi mantar lanosterol 14α-demetilazını inhibe eden isavukonazole dönüşür. Geniş spektrumu Aspergillus ve Mucorales'i içerir. CYP3A4'ün hem substratı hem de inhibitörüdür.
- Ön ilaç isavukonazonyum isavukonazole dönüşür
- İsavukonazol mantar CYP51'ini bloke eder
- Aspergillus ve Mucorales büyümesi durur
Endikasyonlar
- İnvaziv aspergilloz. Aspergilloz →
- İnvaziv mukormikoz.
Yan etkiler
Sık
- Bulantı, kusma, ishal, kabızlık
- Ateş, baş ağrısı, öksürük
- Düşük potasyum
Kontrendikasyonlar
- Ailesel kısa QT sendromu
- İsavukonazonyuma veya diğer azollere alerji
- Sarı kantaronla birlikte kullanım
Önemli etkileşimler
- Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (örneğin ketokonazol)
- İsavukonazol maruziyeti birkaç kat artar.
- Rifampisin ve sarı kantaron
- İsavukonazol düzeyleri belirgin şekilde düşer ve tedavi başarısız olabilir.
- Midazolam ve sirolimus
- Bunlara maruziyet artar.
Neler izlenir
- Karaciğer testleri
- Potasyum
- Aritmi riski olan hastalarda kalp ritmi
Uygulama ve güvenlik
- Kapsüller bütün olarak yutulur: açılmaz, çiğnenmez, çözülmez veya ezilmez.
- Dozlar isavukonazonyum sülfat veya isavukonazol olarak yazılır: istemde hangisinin kullanıldığını kontrol edin.
- Kapsülleri kullanıma kadar nem çekici ile birlikte blisterlerinde saklayın.
Gebelik ve emzirme
Fetüse zarar verebilir; tedavi sırasında ve sonrasındaki 28 gün boyunca gebelikten kaçınılır.
Hemşirelik bakımı
- Başlamadan önce ailede kısa QT sendromu, aritmi veya düşük potasyum öyküsünü sorun.
- Karaciğer hasarı ve alerjik reaksiyon belirtilerini ve hemen tıbbi yardım almayı öğretin.
- Kadınlar tedavi sırasında ve son dozdan sonraki 28 gün boyunca gebelikten kaçınmalıdır.
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan biyoyararlanımı yüksektir; oral ve intravenöz formları vardır ve intravenöz form siklodekstrin içermez.
- Dağılım
- Proteinlere %99'un üzerinde bağlanır.
- Metabolizma
- Karaciğerde, esas olarak CYP3A4 ve CYP3A5 ile; böbrek yetmezliğinde doz değişikliği gerekmez.
- Yarılanma ömrü
- Çok uzun, birkaç gün.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
İsavukonazol hangi kalıtsal durumda kontrendikedir ve neden?
Ailesel kısa QT sendromu; çünkü isavukonazol QT aralığını doza bağlı olarak kısaltır.
İsavukonazonyum nedir?
Hızla etkin isavukonazole hidrolize olan suda çözünür ön ilaç.
Aspergilloz dışında isavukonazol hangi ciddi küf enfeksiyonunda kullanılır?
İnvaziv mukormikoz.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Azol antifungaller
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Isavuconazonium: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.