Posaconazol

Azol-Antimykotika
Azol-Antimykotika

Breit wirksames Triazol, das Aspergillus- und Candida-Infektionen bei schwer immungeschwächten Patienten vorbeugt und Aspergillose behandelt.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Azol-Antimykotika
Target: Lanosterol-14α-Demethylase (CYP51, das ERG11-Enzym des Pilzes)
Used for: Behandlung der invasiven Aspergillose
Key effects: Durchfall · Fieber · Übelkeit
Monitor: Kalium · EKG bei Patienten mit Arrhythmierisiko
ATC: J02AC04

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Lanosterol-14α-Demethylase (CYP51, das ERG11-Enzym des Pilzes)Posaconazol

Die Abbildung zeigt Posaconazol gebunden an CYP51 von Candida albicans.

Zielstruktur in 3D: Lanosterol-14α-Demethylase (CYP51, das ERG11-Enzym des Pilzes). PDB-Struktur 5FSA (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Posaconazol blockiert die Lanosterol-14α-Demethylase des Pilzes, sodass sich methylierte Sterolvorstufen anreichern und Ergosterol verarmt, was die Pilzmembran schwächt. Es erfasst Aspergillus und Candida und wirkt stärker als andere Azole gegen die Schimmelpilze, die eine Mukormykose verursachen. Es ist ein starker CYP3A4-Hemmstoff.

Posaconazol blockiert CYP51 des Pilzes
Ergosterol verarmt und methylierte Sterole reichern sich an
Das Wachstum von Schimmelpilzen und Hefen stoppt

Indikationen

Prophylaxe invasiver Aspergillus-Infektionen bei schwer immungeschwächten Patienten (Stammzelltransplantation mit Graft-versus-Host-Krankheit, hämatologische Krebserkrankungen mit anhaltender Neutropenie). Aspergillose →
Prophylaxe invasiver Candida-Infektionen bei denselben Patienten. Candidose: oral, ösophageal und invasiv →
Behandlung der invasiven Aspergillose; Alternative bei Mukormykose, wenn Amphotericin B nicht vertragen wird. Aspergillose →

Nebenwirkungen

Häufig

Durchfall
Fieber
Übelkeit

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Posaconazol oder andere Azole
Sirolimus
QT-verlängernde CYP3A4-Substrate wie Pimozid und Chinidin
Überwiegend über CYP3A4 abgebaute Statine (Atorvastatin, Lovastatin, Simvastatin)
Mutterkornalkaloide; Venetoclax in der Einleitungsphase bei chronischer lymphatischer Leukämie

Wichtige Wechselwirkungen

Sirolimus: Kontraindiziert: die Sirolimusspiegel steigen etwa um das Neunfache.
Ciclosporin und Tacrolimus: Die Spiegel steigen; Dosisreduktion und häufige Spiegelkontrollen.
Midazolam: Die Spiegel steigen etwa um das Fünffache: verlängerte Sedierung.
Vincristin: Neurotoxizität (Krampfanfälle, Neuropathie, paralytischer Ileus); Azole bleiben Fällen ohne Alternative vorbehalten.
Über CYP3A4 abgebaute Statine: Kontraindiziert: Rhabdomyolyse.

Was überwacht wird

Leberwerte zu Beginn und während der Behandlung
Kalium, Magnesium und Calcium; Blutdruck
Spiegel der Calcineurin-Inhibitoren bei gemeinsamer Anwendung
EKG bei Patienten mit Arrhythmierisiko

Anwendung und Sicherheit

Tabletten, Suspension zum Einnehmen, Pulver zur Herstellung einer Suspension und Injektionslösung haben unterschiedliche Stärken und Dosen und sind nicht austauschbar: die genau verordnete Form prüfen.
Retardtabletten werden im Ganzen geschluckt (nicht geteilt, zerdrückt oder gekaut), mit oder ohne Nahrung.
Elektrolytstörungen vor und während der Behandlung ausgleichen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Tierstudien zeigten Skelettfehlbildungen; in der Schwangerschaft nur, wenn der Nutzen das Risiko rechtfertigt.

Pflege

Schweren Durchfall oder Erbrechen melden: die Resorption sinkt und Durchbruchinfektionen können auftreten.
Blutdruck und Kalium kontrollieren (Pseudohyperaldosteronismus).
Die Zeichen einer Leberschädigung sowie Herzklopfen oder Ohnmacht erklären.
Auf Sedierung achten, wenn zugleich Benzodiazepine angewendet werden.

Pharmakokinetik

Resorption: Retardtabletten können mit oder ohne Nahrung gegeben werden; die Suspension zum Einnehmen braucht Nahrung und ist nicht gegen die Tabletten austauschbar.
Verteilung: Großes Verteilungsvolumen und über 98 % Proteinbindung.
Elimination: Überwiegend mit dem Stuhl, größtenteils unverändert.
Halbwertszeit: Lang, etwa ein Tag.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Was ist die wichtigste zugelassene Anwendung der Posaconazol-Retardtabletten?

Prophylaxe invasiver Aspergillus- und Candida-Infektionen bei schwer immungeschwächten Patienten, etwa Stammzelltransplantierten mit Graft-versus-Host-Krankheit.

Warum ist Sirolimus mit Posaconazol kontraindiziert?

Posaconazol hemmt CYP3A4 stark, und die Sirolimusspiegel steigen etwa um das Neunfache, was Toxizität verursacht.

Kann die Suspension zum Einnehmen in gleicher Dosis gegen die Tabletten getauscht werden?

Nein. Die Darreichungsformen werden unterschiedlich dosiert und sind nicht austauschbar.