Isavuconazole
Antifongiques azolés
Antifongiques azolés
Triazolé de l'aspergillose invasive et de la mucormycose, donné en promédicament (isavuconazonium). Contrairement aux autres azolés, il raccourcit le QT.
Aussi appelé: sulfate d'isavuconazonium (promédicament)
Fiche rapide
- Group
- Antifongiques azolés
- Target
- Lanostérol 14α-déméthylase (CYP51, l'enzyme fongique ERG11)
- Used for
- Aspergillose invasive · Mucormycose invasive
- Key effects
- Nausées · Fièvre · Hypokaliémie
- Monitor
- Bilan hépatique · Kaliémie
- ATC
- J02AC05
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre l'isavuconazole lié au CYP51 de l'amibe Acanthamoeba castellanii, le même site de déméthylation des stérols que le médicament bloque chez les champignons.
L'isavuconazonium est rapidement hydrolysé dans le sang en isavuconazole, qui inhibe la lanostérol 14α-déméthylase fongique comme les autres triazolés. Son large spectre inclut Aspergillus et les Mucorales. Il est à la fois substrat et inhibiteur du CYP3A4.
- Le promédicament isavuconazonium devient l'isavuconazole
- L'isavuconazole bloque le CYP51 fongique
- La croissance d'Aspergillus et des Mucorales s'arrête
Indications
- Aspergillose invasive. Aspergillose →
- Mucormycose invasive.
Effets indésirables
Fréquents
- Nausées, vomissements, diarrhée, constipation
- Fièvre, céphalées, toux
- Hypokaliémie
Contre-indications
- Syndrome du QT court familial
- Allergie à l'isavuconazonium ou aux autres azolés
- Association au millepertuis
Interactions principales
- Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (par exemple le kétoconazole)
- L'exposition à l'isavuconazole est multipliée plusieurs fois.
- Rifampicine et millepertuis
- Les concentrations d'isavuconazole chutent fortement et le traitement peut échouer.
- Midazolam et sirolimus
- Leur exposition augmente.
Surveillance
- Bilan hépatique
- Kaliémie
- Rythme cardiaque chez les patients à risque d'arythmie
Administration et sécurité
- Les gélules s'avalent entières : ni ouvertes, ni mâchées, ni dissoutes, ni écrasées.
- Les doses sont exprimées soit en sulfate d'isavuconazonium, soit en isavuconazole : vérifiez laquelle la prescription utilise.
- Conserver les gélules dans leur plaquette avec le dessiccant jusqu'à l'utilisation.
Grossesse et allaitement
Peut nuire au fœtus ; la grossesse est évitée pendant le traitement et pendant les 28 jours qui suivent.
Soins infirmiers
- Avant de commencer, rechercher des antécédents familiaux de syndrome du QT court, des arythmies ou une hypokaliémie.
- Enseigner les signes d'atteinte hépatique et de réaction allergique, et la nécessité de consulter immédiatement.
- Les femmes doivent éviter une grossesse pendant le traitement et pendant 28 jours après la dernière dose.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Biodisponibilité orale élevée ; des formes orale et intraveineuse existent, et la forme intraveineuse ne contient pas de cyclodextrine.
- Distribution
- Liaison aux protéines supérieure à 99 %.
- Métabolisme
- Foie, principalement CYP3A4 et CYP3A5 ; pas d'adaptation de dose en cas d'insuffisance rénale.
- Demi-vie
- Très longue, plusieurs jours.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Dans quelle affection héréditaire l'isavuconazole est-il contre-indiqué, et pourquoi ?
Le syndrome du QT court familial, car l'isavuconazole raccourcit l'intervalle QT de façon dose-dépendante.
Qu'est-ce que l'isavuconazonium ?
Le promédicament hydrosoluble, rapidement hydrolysé en isavuconazole actif.
Outre l'aspergillose, dans quelle infection grave à moisissures l'isavuconazole est-il utilisé ?
Mucormycose invasive.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Isavuconazonium: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.