Antiandrogènes et inhibiteurs de la synthèse des androgènes
Comprimés contre le cancer de la prostate qui bloquent le récepteur des androgènes ou empêchent l'organisme d'en fabriquer, souvent ajoutés à la castration.
De quoi s'agit-il
Hormonothérapie du cancer de la prostate. Les antagonistes du récepteur des androgènes (première génération : flutamide, bicalutamide ; deuxième génération : enzalutamide) empêchent la testostérone et la dihydrotestostérone d'atteindre le récepteur. L'abiratérone bloque le CYP17A1, l'enzyme qui fabrique les androgènes dans les testicules, les surrénales et la tumeur. Ils sont habituellement associés à un analogue de la GnRH ou à une orchidectomie.
Mécanisme d'action
Les cellules du cancer de la prostate croissent sous l'effet de la signalisation du récepteur des androgènes. Les antagonistes du récepteur entrent en compétition avec les androgènes et réduisent la translocation nucléaire du récepteur et la transcription des gènes. Seuls, ils n'abaissent pas la LH : la testostérone reste normale ou augmente. L'abiratérone, elle, coupe la production d'androgènes en amont en inhibant les activités 17α-hydroxylase et C17,20-lyase du CYP17A1 ; comme la synthèse du cortisol diminue aussi, l'ACTH augmente et les minéralocorticoïdes s'accumulent : on l'associe donc à la prednisone.
Cible: Récepteur des androgènes (RA) ; CYP17A1 pour l'abiratérone
Médicaments de cette classe
- AbiratéroneComprimé contre le cancer de la prostate qui coupe la production d'androgènes (testicules, surrénales, tumeur). Avec…CYP17A1 (17α-hydroxylase/C17,20-lyase)
- BicalutamideAntiandrogène en comprimé quotidien contre le cancer de la prostate, avec un analogue de la GnRH. Peut faire gonfler…Récepteur des androgènes (RA)
- EnzalutamideAntiandrogène récent (cancer de la prostate) qui bloque le récepteur des androgènes plus fort que les anciens. Risque…Récepteur des androgènes (RA)
- FlutamideAncien antiandrogène oral (cancer de la prostate), pris avec un analogue de la GnRH. Il peut léser gravement le foie…Récepteur des androgènes (RA)
Autres de la classe
- apalutamide
- darolutamide
- nilutamide
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi un antagoniste du récepteur des androgènes seul n'abaisse-t-il pas la testostérone ?
Il bloque le récepteur mais ne freine pas la LH ; sans rétrocontrôle négatif de la signalisation androgénique, LH et testostérone restent normales ou augmentent.
Pourquoi l'abiratérone est-elle donnée avec la prednisone ?
Le blocage du CYP17A1 abaisse aussi le cortisol ; l'ACTH augmente et entraîne un excès de minéralocorticoïdes, avec hypertension, hypokaliémie et rétention hydrique. La prednisone remplace le glucocorticoïde et freine l'ACTH.
Pourquoi commence-t-on un antiandrogène de première génération en même temps qu'un agoniste de la GnRH ?
L'agoniste provoque un pic temporaire de testostérone (flare) ; l'antiandrogène empêche ce pic de stimuler la tumeur.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - BICALUTAMIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - ABIRATERONE ACETATE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.