Antiandrogênicos e inibidores da síntese de androgênios
Comprimidos para câncer de próstata que bloqueiam o receptor de androgênio ou impedem o corpo de produzir androgênios, geralmente somados à castração.
O que são
Terapia hormonal para câncer de próstata. Os antagonistas do receptor de androgênio (primeira geração: flutamida, bicalutamida; segunda geração: enzalutamida) mantêm a testosterona e a di-hidrotestosterona fora do receptor. A abiraterona bloqueia a CYP17A1, a enzima que produz androgênios nos testículos, nas glândulas adrenais e no tumor. Geralmente são combinados com um análogo do GnRH ou orquiectomia.
Mecanismo de ação
As células do câncer de próstata crescem sob a sinalização do receptor de androgênio. Os antagonistas do receptor competem com os androgênios pelo receptor e reduzem sua translocação nuclear e a transcrição gênica. Isoladamente, não reduzem o LH, de modo que a testosterona permanece normal ou sobe. A abiraterona, por sua vez, corta a produção de androgênios mais acima, ao inibir as atividades 17α-hidroxilase e C17,20-liase da CYP17A1; como a síntese de cortisol também diminui, o ACTH sobe e os mineralocorticoides se acumulam, por isso é administrada com prednisona.
Alvo: Receptor de androgênio (RA); CYP17A1 para a abiraterona
Fármacos desta classe
- AbirateronaComprimido para câncer de próstata que desliga a produção de androgênios nos testículos, adrenais e tumor. Usado com…CYP17A1 (17α-hidroxilase/C17,20-liase)
- BicalutamidaComprimido antiandrogênico de dose diária para câncer de próstata, usado com um análogo do GnRH. Pode inchar as mamas…Receptor de androgênio (RA)
- EnzalutamidaAntiandrogênico de 2ª geração para câncer de próstata que bloqueia o receptor androgênico mais que os antigos. Pode…Receptor androgênico (RA)
- FlutamidaAntiandrogênico antigo em comprimido para câncer de próstata, usado com análogo do GnRH. Pode causar lesão hepática…Receptor androgênico (RA)
Outros da classe
- apalutamida
- darolutamida
- nilutamida
Teste seus conhecimentos
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Por que um antagonista do receptor de androgênio isolado não reduz a testosterona?
Bloqueia o receptor, mas não suprime o LH; sem a retroalimentação negativa da sinalização androgênica, o LH e a testosterona permanecem normais ou sobem.
Por que a abiraterona é administrada junto com prednisona?
Bloquear a CYP17A1 também reduz o cortisol; o ACTH sobe e provoca excesso de mineralocorticoides, causando hipertensão, hipopotassemia e retenção hídrica. A prednisona repõe o glicocorticoide e suprime o ACTH.
Por que um antiandrogênico de primeira geração é iniciado junto com um agonista do GnRH?
O agonista causa um pico temporário de testosterona (flare); o antiandrogênico impede que esse pico estimule o tumor.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - BICALUTAMIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - ABIRATERONE ACETATE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.