BRAF- und MEK-Inhibitoren
Orale Mittel, die zwei Schritte des MAPK-Wegs bei BRAF-V600-mutiertem Melanom, Lungen-, Schilddrüsen- und Darmkrebs blockieren; meist als Paar gegeben.
Was sie sind
BRAF-Inhibitoren (Vemurafenib, Dabrafenib, Encorafenib; Suffix «-rafenib») blockieren mutiertes BRAF; MEK-Inhibitoren (Trametinib, Cobimetinib, Binimetinib, Selumetinib; Suffix «-metinib») blockieren die nächste Kinase der Kette. Standardpaare sind Dabrafenib + Trametinib, Vemurafenib + Cobimetinib und Encorafenib + Binimetinib.
Wirkmechanismus
Der RAS–RAF–MEK–ERK-(MAPK-)Weg leitet Wachstumssignale zum Zellkern. Etwa die Hälfte der Melanome trägt eine BRAF-Mutation, meist V600E, die BRAF ohne vorgeschaltetes Signal aktiv hält. BRAF-Inhibitoren blockieren die mutierte Kinase; MEK-Inhibitoren binden weiter stromabwärts an eine allosterische Tasche von MEK1/2. Bei Monotherapie tritt innerhalb von Monaten Resistenz auf, oft durch Reaktivierung des Signalwegs; die gemeinsame Blockade zweier Schritte verzögert die Resistenz und senkt die Rate neuer kutaner Plattenepithelkarzinome, die unter BRAF-Inhibitoren allein auftreten.
Zielstruktur: Mutiertes BRAF (V600E/K) und die MEK1/MEK2-Kinasen des MAPK-Wegs
Arzneimittel dieser Klasse
- DabrafenibEin oraler Inhibitor von mutiertem BRAF, mit Trametinib bei BRAF-V600-Melanom, Lungen- und Schilddrüsenkrebs. Fieber…BRAF-Serin/Threonin-Kinase (Mutanten V600E/K)
- EncorafenibEin BRAF-Inhibitor, mit Binimetinib bei BRAF-V600-Melanom und Lungenkrebs, und mit Cetuximab bei BRAF-V600E-mutiertem…BRAF-Serin/Threonin-Kinase (Mutante V600E), auch Wildtyp-BRAF und CRAF
- TrametinibDer erste MEK-Inhibitor: ein orales Mittel, meist mit Dabrafenib, bei BRAF-V600-Melanom, Lungen- und…Kinasen MEK1 und MEK2 (MAP2K1/2)
- BinimetinibEin MEK1/2-Inhibitor, immer mit Encorafenib bei BRAF-V600-Melanom und Lungenkrebs. Herz, Augen, Muskeln, Leber und…Kinasen MEK1 und MEK2 (MAP2K1/2)
Weitere der Klasse
- Vemurafenib
- Cobimetinib
- Selumetinib
Testen Sie sich
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Warum werden ein BRAF-Inhibitor und ein MEK-Inhibitor zusammen gegeben?
Die Blockade zweier Schritte des MAPK-Wegs verzögert die Resistenz und verringert neue Hautkrebse, die BRAF-Inhibitoren allein verursachen.
Welche BRAF-Mutation ist das klassische Ziel dieser Arzneimittel?
V600E (Valin 600 durch Glutaminsäure ersetzt); V600K wird ebenfalls erfasst.
An welchen Suffixen erkennt man BRAF- und MEK-Inhibitoren?
«-rafenib» für BRAF und «-metinib» für MEK.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Dabrafenib Mesylate - NCI (National Cancer Institute, 2024).
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