Inhibidores de BRAF y MEK
Fármacos orales que bloquean dos pasos de la vía MAPK en melanoma, pulmón, tiroides y colon con mutación BRAF V600; casi siempre se dan en pareja.
Qué son
Los inhibidores de BRAF (vemurafenib, dabrafenib, encorafenib; sufijo «-rafenib») bloquean el BRAF mutado; los de MEK (trametinib, cobimetinib, binimetinib, selumetinib; sufijo «-metinib») bloquean la cinasa siguiente de la cadena. Las parejas estándar son dabrafenib + trametinib, vemurafenib + cobimetinib y encorafenib + binimetinib.
Mecanismo de acción
La vía RAS–RAF–MEK–ERK (MAPK) lleva señales de crecimiento al núcleo. Cerca de la mitad de los melanomas tienen una mutación de BRAF, casi siempre V600E, que mantiene a BRAF activo sin señal previa. Los inhibidores de BRAF bloquean la cinasa mutada; los de MEK se unen a un bolsillo alostérico de MEK1/2, más abajo en la vía. Con un solo fármaco la resistencia aparece en meses, a menudo al reactivarse la vía; bloquear dos pasos a la vez la retrasa y reduce los nuevos carcinomas escamosos de piel que causan los inhibidores de BRAF solos.
Diana: BRAF mutado (V600E/K) y las cinasas MEK1/MEK2 de la vía MAPK
Fármacos de este grupo
- DabrafenibInhibidor oral del BRAF mutado, en pareja con trametinib en melanoma, pulmón y tiroides con BRAF V600. Vigile fiebre…Serina/treonina cinasa BRAF (mutantes V600E/K)
- EncorafenibInhibidor de BRAF que se da con binimetinib en melanoma y pulmón con BRAF V600, y con cetuximab en el cáncer…Serina/treonina cinasa BRAF (mutante V600E), también BRAF normal y CRAF
- TrametinibEl primer inhibidor de MEK: fármaco oral, casi siempre con dabrafenib, para melanoma, pulmón y tiroides con BRAF V600…Cinasas MEK1 y MEK2 (MAP2K1/2)
- BinimetinibInhibidor de MEK1/2 que siempre se da con encorafenib en melanoma y pulmón con BRAF V600. Vigile corazón, ojos…Cinasas MEK1 y MEK2 (MAP2K1/2)
Otros del grupo
- vemurafenib
- cobimetinib
- selumetinib
Póngase a prueba
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¿Por qué se dan juntos un inhibidor de BRAF y uno de MEK?
Bloquear dos pasos de la vía MAPK retrasa la resistencia y reduce los cánceres de piel nuevos que causan los inhibidores de BRAF solos.
¿Qué mutación de BRAF es la diana clásica de estos fármacos?
V600E (valina 600 cambiada por ácido glutámico); también se cubre V600K.
¿Qué sufijos identifican a los inhibidores de BRAF y de MEK?
«-rafenib» para BRAF y «-metinib» para MEK.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Dabrafenib Mesylate - NCI (National Cancer Institute, 2024).
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