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Dabrafenib

  • BRAF- und MEK-InhibitorenBRAF- und MEK-Inhibitoren
  • HochrisikoEin Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.
  • Schwangerschaft: meidenKann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, und während und nach der Behandlung wird nichthormonell verhütet, weil das Arzneimittel die…

Ein oraler Inhibitor von mutiertem BRAF, mit Trametinib bei BRAF-V600-Melanom, Lungen- und Schilddrüsenkrebs. Fieber, Haut und Augen beachten.

Aktualisiert

Auch genannt: Dabrafenibmesilat

Steckbrief

Group
BRAF- und MEK-Inhibitoren
Target
BRAF-Serin/Threonin-Kinase (Mutanten V600E/K)
Used for
BRAF-V600E/K-Melanom
Key effects
Fieber und Schüttelfrost · Hautverdickung · Übelkeit
Monitor
Hautuntersuchungen vor · Augensymptome
ATC
L01EC02

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Dabrafenib in der ATP-Tasche der menschlichen BRAF-V600E-Kinasedomäne.

Zielstruktur in 3D: BRAF-Serin/Threonin-Kinase (Mutanten V600E/K). PDB-Struktur 4XV2 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Dabrafenib blockiert die ATP-Bindungsstelle von mutiertem BRAF (V600E, V600K, V600D) und in höheren Konzentrationen auch von Wildtyp-BRAF und CRAF. Dies unterbricht das MAPK-Signal, das den Tumor antreibt. Resistenz gegen das Mittel allein tritt innerhalb von Monaten auf; daher wird es mit dem MEK-Inhibitor Trametinib kombiniert, der zudem die neuen kutanen Plattenepithelkarzinome verzögert, die unter BRAF-Inhibitoren allein auftreten.

  1. BRAF V600E hält den MAPK-Weg eingeschaltet
  2. Dabrafenib blockiert die ATP-Bindungsstelle des mutierten BRAF
  3. Mit Trametinib kombiniert, um MEK zu blockieren und Resistenz zu verzögern

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Fieber und Schüttelfrost (besonders mit Trametinib)
  • Hautverdickung, Papillome, Hautausschlag, trockene Haut, Haarausfall
  • Kopfschmerzen, Gelenk- und Muskelschmerzen
  • Übelkeit, Durchfall, Appetitminderung
  • Husten und Müdigkeit

Kontraindikationen

  • Tumoren ohne BRAF-V600-Mutation (kein Nutzen)

Wichtige Wechselwirkungen

Hormonelle Kontrazeptiva (Pille, Pflaster, Ring, Injektion)
Werden in ihrer Wirksamkeit geschwächt; eine nichthormonelle Methode wird angewendet.
Starke CYP2C8- oder CYP3A4-Induktoren
Senken die Dabrafenib-Spiegel und können zum Wirkungsverlust führen.

Was überwacht wird

  • Test des Tumors auf BRAF-V600-Mutation vor Beginn
  • Hautuntersuchungen vor, während und noch Monate nach der Behandlung
  • Temperatur und Nierenfunktion bei Fieber
  • Blutzucker bei Menschen mit Diabetes
  • Augensymptome

Anwendung und Sicherheit

  • Oral, auf nüchternen Magen, mit Abstand zu den Mahlzeiten; Kapseln werden im Ganzen geschluckt.
  • Tabletten zur Herstellung einer Suspension werden in Wasser dispergiert und sofort getrunken.
  • Dabrafenib (BRAF) und Trametinib (MEK) sind getrennte Arzneimittel, die zusammen gegeben werden: beide auf der Verordnung prüfen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, und während und nach der Behandlung wird nichthormonell verhütet, weil das Arzneimittel die Wirksamkeit hormoneller Kontrazeptiva mindert; auf das Stillen wird verzichtet.

Pflege

  • Anleiten, die Temperatur zu messen und bei Fieber, Schüttelfrost oder Zittern umgehend anzurufen.
  • Anleiten, neue Warzen, Wunden oder sich verändernde Muttermale zu melden; Hautuntersuchungen veranlassen.
  • Augenschmerzen, Rötung oder Verschwommensehen melden.
  • Einen negativen Schwangerschaftstest bestätigen und zu nichthormoneller Verhütung anleiten (die Pille kann versagen).

Pharmakokinetik

Resorption
Oral, zweimal täglich, auf nüchternen Magen.
Metabolismus
Leber, CYP2C8 und CYP3A4.
Halbwertszeit
Etwa 8 Stunden.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum wird Dabrafenib mit Trametinib kombiniert?

Um BRAF und MEK gemeinsam zu blockieren; das verzögert die Resistenz und verringert neue kutane Plattenepithelkarzinome.

Was ist die typischste Reaktion des Paars Dabrafenib + Trametinib?

Fieber (Pyrexie) mit Schüttelfrost.

Welche Verhütungsmethode wird unter Dabrafenib empfohlen, und warum?

Eine nichthormonelle Methode, weil Dabrafenib die Wirksamkeit hormoneller Kontrazeptiva mindert.

Verwandte Arzneimittel

Verwandte Krankheiten

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Dabrafenib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Dabrafenib Mesylate - NCI (National Cancer Institute, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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