Dabrafenib
BRAF- und MEK-Inhibitoren
BRAF- und MEK-InhibitorenHochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.Schwangerschaft: meiden
Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, und während und nach der Behandlung wird nichthormonell verhütet, weil das Arzneimittel die…
Ein oraler Inhibitor von mutiertem BRAF, mit Trametinib bei BRAF-V600-Melanom, Lungen- und Schilddrüsenkrebs. Fieber, Haut und Augen beachten.
Auch genannt: Dabrafenibmesilat
Steckbrief
- Group
- BRAF- und MEK-Inhibitoren
- Target
- BRAF-Serin/Threonin-Kinase (Mutanten V600E/K)
- Used for
- BRAF-V600E/K-Melanom
- Key effects
- Fieber und Schüttelfrost · Hautverdickung · Übelkeit
- Monitor
- Hautuntersuchungen vor · Augensymptome
- ATC
- L01EC02
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Dabrafenib in der ATP-Tasche der menschlichen BRAF-V600E-Kinasedomäne.
Dabrafenib blockiert die ATP-Bindungsstelle von mutiertem BRAF (V600E, V600K, V600D) und in höheren Konzentrationen auch von Wildtyp-BRAF und CRAF. Dies unterbricht das MAPK-Signal, das den Tumor antreibt. Resistenz gegen das Mittel allein tritt innerhalb von Monaten auf; daher wird es mit dem MEK-Inhibitor Trametinib kombiniert, der zudem die neuen kutanen Plattenepithelkarzinome verzögert, die unter BRAF-Inhibitoren allein auftreten.
- BRAF V600E hält den MAPK-Weg eingeschaltet
- Dabrafenib blockiert die ATP-Bindungsstelle des mutierten BRAF
- Mit Trametinib kombiniert, um MEK zu blockieren und Resistenz zu verzögern
Indikationen
- BRAF-V600E/K-Melanom, nicht resezierbar oder metastasiert (allein oder mit Trametinib) sowie nach Operation bei Lymphknotenbefall (mit Trametinib). Melanom →
- BRAF-V600E-mutiertes metastasiertes nichtkleinzelliges Lungenkarzinom, mit Trametinib. Lungenkrebs (Bronchialkarzinom) →
- BRAF-V600E-mutiertes anaplastisches Schilddrüsenkarzinom ohne lokale Behandlungsoptionen, mit Trametinib. Follikuläres, onkozytäres (Hürthle-Zell-) und anaplastisches Schilddrüsenkarzinom →
- BRAF-V600E-mutiertes niedriggradiges Gliom bei Kindern, die eine systemische Therapie benötigen, mit Trametinib. Hirntumoren im Kindesalter (Medulloblastom, pilozytisches Astrozytom, Kraniopharyngeom) →
- BRAF-V600E-mutierte solide Tumoren ohne andere Optionen, mit Trametinib (beschleunigte Zulassung).
Nebenwirkungen
Häufig
- Fieber und Schüttelfrost (besonders mit Trametinib)
- Hautverdickung, Papillome, Hautausschlag, trockene Haut, Haarausfall
- Kopfschmerzen, Gelenk- und Muskelschmerzen
- Übelkeit, Durchfall, Appetitminderung
- Husten und Müdigkeit
Kontraindikationen
- Tumoren ohne BRAF-V600-Mutation (kein Nutzen)
Wichtige Wechselwirkungen
- Hormonelle Kontrazeptiva (Pille, Pflaster, Ring, Injektion)
- Werden in ihrer Wirksamkeit geschwächt; eine nichthormonelle Methode wird angewendet.
- Starke CYP2C8- oder CYP3A4-Induktoren
- Senken die Dabrafenib-Spiegel und können zum Wirkungsverlust führen.
Was überwacht wird
- Test des Tumors auf BRAF-V600-Mutation vor Beginn
- Hautuntersuchungen vor, während und noch Monate nach der Behandlung
- Temperatur und Nierenfunktion bei Fieber
- Blutzucker bei Menschen mit Diabetes
- Augensymptome
Anwendung und Sicherheit
- Oral, auf nüchternen Magen, mit Abstand zu den Mahlzeiten; Kapseln werden im Ganzen geschluckt.
- Tabletten zur Herstellung einer Suspension werden in Wasser dispergiert und sofort getrunken.
- Dabrafenib (BRAF) und Trametinib (MEK) sind getrennte Arzneimittel, die zusammen gegeben werden: beide auf der Verordnung prüfen.
Schwangerschaft und Stillzeit
Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, und während und nach der Behandlung wird nichthormonell verhütet, weil das Arzneimittel die Wirksamkeit hormoneller Kontrazeptiva mindert; auf das Stillen wird verzichtet.
Pflege
- Anleiten, die Temperatur zu messen und bei Fieber, Schüttelfrost oder Zittern umgehend anzurufen.
- Anleiten, neue Warzen, Wunden oder sich verändernde Muttermale zu melden; Hautuntersuchungen veranlassen.
- Augenschmerzen, Rötung oder Verschwommensehen melden.
- Einen negativen Schwangerschaftstest bestätigen und zu nichthormoneller Verhütung anleiten (die Pille kann versagen).
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral, zweimal täglich, auf nüchternen Magen.
- Metabolismus
- Leber, CYP2C8 und CYP3A4.
- Halbwertszeit
- Etwa 8 Stunden.
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Warum wird Dabrafenib mit Trametinib kombiniert?
Um BRAF und MEK gemeinsam zu blockieren; das verzögert die Resistenz und verringert neue kutane Plattenepithelkarzinome.
Was ist die typischste Reaktion des Paars Dabrafenib + Trametinib?
Fieber (Pyrexie) mit Schüttelfrost.
Welche Verhütungsmethode wird unter Dabrafenib empfohlen, und warum?
Eine nichthormonelle Methode, weil Dabrafenib die Wirksamkeit hormoneller Kontrazeptiva mindert.
Verwandte Arzneimittel
Verwandte Krankheiten
- Melanom
- Lungenkrebs (Bronchialkarzinom)
- Follikuläres, onkozytäres (Hürthle-Zell-) und anaplastisches Schilddrüsenkarzinom
- Hirntumoren im Kindesalter (Medulloblastom, pilozytisches Astrozytom, Kraniopharyngeom)
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Dabrafenib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Dabrafenib Mesylate - NCI (National Cancer Institute, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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