Trametinib

BRAF- und MEK-Inhibitoren
BRAF- und MEK-Inhibitoren
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.
Schwangerschaft: meiden
Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, während der Behandlung und eine Zeit danach wird wirksam verhütet (von Frauen und von Männern mit…

Der erste MEK-Inhibitor: ein orales Mittel, meist mit Dabrafenib, bei BRAF-V600-Melanom, Lungen- und Schilddrüsenkrebs. Herz, Augen und Haut beachten.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: Trametinib-Dimethylsulfoxid

Steckbrief

Group: BRAF- und MEK-Inhibitoren
Target: Kinasen MEK1 und MEK2 (MAP2K1/2)
Used for: BRAF-V600E/K-Melanom
Key effects: Hautausschlag · Durchfall · Müdigkeit
Monitor: Herzfunktion · Blutdruck · Hautuntersuchungen vor
ATC: L01EE01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Kinasen MEK1 und MEK2 (MAP2K1/2)Trametinib

Die Abbildung zeigt Trametinib in der allosterischen Tasche von Kaninchen-MEK1, gebunden an menschliches KSR2; die Tasche entspricht der des menschlichen MEK1.

Zielstruktur in 3D: Kinasen MEK1 und MEK2 (MAP2K1/2). PDB-Struktur 7JUR (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Trametinib bindet reversibel an eine allosterische Tasche neben der ATP-Bindungsstelle von MEK1 und MEK2, den Kinasen unmittelbar unterhalb von BRAF. MEK kann ERK nicht mehr aktivieren, sodass das MAPK-Wachstumssignal auch bei mutiertem BRAF stoppt. Zusammen mit Dabrafenib verzögert es die Resistenz; anders als BRAF-Inhibitoren verursacht es kein kutanes Plattenepithelkarzinom.

Bindet an eine allosterische Tasche von MEK1 und MEK2
MEK kann ERK nicht aktivieren: Das MAPK-Signal stoppt
Mit Dabrafenib: Blockade in zwei Schritten, verzögerte Resistenz

Indikationen

BRAF-V600E/K-Melanom: allein oder mit Dabrafenib, wenn nicht resezierbar oder metastasiert, und mit Dabrafenib nach Operation bei Lymphknotenbefall. Melanom →
BRAF-V600E-mutiertes metastasiertes nichtkleinzelliges Lungenkarzinom, mit Dabrafenib. Lungenkrebs (Bronchialkarzinom) →
BRAF-V600E-mutiertes anaplastisches Schilddrüsenkarzinom, mit Dabrafenib. Follikuläres, onkozytäres (Hürthle-Zell-) und anaplastisches Schilddrüsenkarzinom →
BRAF-V600E-mutiertes niedriggradiges Gliom bei Kindern, mit Dabrafenib. Hirntumoren im Kindesalter (Medulloblastom, pilozytisches Astrozytom, Kraniopharyngeom) →

Nebenwirkungen

Häufig

Hautausschlag, akneiforme Dermatitis, trockene und juckende Haut
Durchfall
Müdigkeit, Schwellungen und Lymphödem
Übelkeit, Kopfschmerzen, Nagelfalzentzündung (Paronychie)

Kontraindikationen

Geringer Nutzen nach Versagen eines BRAF-Inhibitors

Wichtige Wechselwirkungen

Dabrafenib: Vorgesehener Kombinationspartner; Fieber und Schüttelfrost sind typisch für das Paar.
Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmer: Erhöhen zusätzlich sein Blutungsrisiko.

Was überwacht wird

Herzfunktion (Ejektionsfraktion) vor und während der Behandlung
Blutdruck
Augenuntersuchung bei Sehveränderungen
Hautuntersuchungen vor, während und noch Monate nach der Behandlung

Anwendung und Sicherheit

Orale Tabletten einmal täglich auf nüchternen Magen, mit Abstand zu den Mahlzeiten, im Ganzen geschluckt.
Im Kühlschrank lagern, in der Originalflasche mit Trockenmittel, vor Licht und Feuchtigkeit geschützt.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, während der Behandlung und eine Zeit danach wird wirksam verhütet (von Frauen und von Männern mit Partnerinnen, die schwanger werden könnten), und auf das Stillen wird verzichtet.

Pflege

Blutdruck kontrollieren; anleiten, Atemnot, Schwellungen oder Herzklopfen zu melden.
Anleiten, Verschwommensehen, Halos oder Sehverlust sofort zu melden.
Zur Hautpflege bei Ausschlag anleiten und dazu, Blutungen, schwarzen Stuhl oder Bluthusten zu melden.
Vor der ersten Dosis einen negativen Schwangerschaftstest bestätigen und zur Verhütung während und nach der Behandlung anleiten.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral, einmal täglich, auf nüchternen Magen; eine kalorienreiche Mahlzeit vermindert die Resorption.
Metabolismus: Kein CYP-Substrat.
Halbwertszeit: Lang: etwa 4 bis 5 Tage.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Wie bindet Trametinib an MEK?

Reversibel, in einer allosterischen Tasche neben der ATP-Bindungsstelle von MEK1 und MEK2.

Welche Toxizität der BRAF-Inhibitoren verursacht Trametinib nicht?

Das kutane Plattenepithelkarzinom.

Welche Herzuntersuchung wird unter Trametinib verfolgt?

Die linksventrikuläre Ejektionsfraktion (Echokardiogramm), weil es eine Kardiomyopathie verursachen kann.