Encorafenib

BRAF- und MEK-Inhibitoren
BRAF- und MEK-Inhibitoren
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.
Schwangerschaft: meiden
Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, und während und nach der Behandlung wird nichthormonell verhütet, weil das Arzneimittel die…

Ein BRAF-Inhibitor, mit Binimetinib bei BRAF-V600-Melanom und Lungenkrebs, und mit Cetuximab bei BRAF-V600E-mutiertem Darmkrebs.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: BRAF- und MEK-Inhibitoren
Target: BRAF-Serin/Threonin-Kinase (Mutante V600E), auch Wildtyp-BRAF und CRAF
Key effects: Müdigkeit · Gelenk- und Muskelschmerzen · Rötung
Monitor: Hautuntersuchungen vor · EKG mit Kalium · Leberwerte
ATC: L01EC03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

BRAF-Serin/Threonin-Kinase (Mutante V600E), auch Wildtyp-BRAF und CRAFEncorafenib

Es wurde keine Encorafenib-Struktur verwendet: Die Abbildung zeigt Dabrafenib, das dieselbe ATP-Tasche des menschlichen BRAF V600E besetzt.

Zielstruktur in 3D: BRAF-Serin/Threonin-Kinase (Mutante V600E), auch Wildtyp-BRAF und CRAF. PDB-Struktur 4XV2 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Encorafenib blockiert die ATP-Bindungsstelle von BRAF V600E sowie von Wildtyp-BRAF und CRAF und unterbricht so das MAPK-Wachstumssignal. Beim Melanom und Lungenkarzinom wird es mit dem MEK-Inhibitor Binimetinib kombiniert. Beim kolorektalen Karzinom wirkt eine BRAF-Blockade allein schlecht; dort wird es stattdessen mit dem Anti-EGFR-Antikörper Cetuximab kombiniert.

Blockiert die ATP-Bindungsstelle von BRAF V600E
Melanom und Lunge: kombiniert mit dem MEK-Inhibitor Binimetinib
Kolorektal: kombiniert mit dem Anti-EGFR-Antikörper Cetuximab

Indikationen

BRAF-V600E/K-mutiertes nicht resezierbares oder metastasiertes Melanom, mit Binimetinib. Melanom →
BRAF-V600E-mutiertes metastasiertes nichtkleinzelliges Lungenkarzinom bei Erwachsenen, mit Binimetinib. Lungenkrebs (Bronchialkarzinom) →
BRAF-V600E-mutiertes metastasiertes kolorektales Karzinom, mit Cetuximab (mit oder ohne Chemotherapie). Kolorektales Karzinom →

Nebenwirkungen

Häufig

Müdigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen
Gelenk- und Muskelschmerzen
Hautverdickung, akneartiger Ausschlag, trockene oder juckende Haut, Haarausfall
Rötung, Taubheit oder Schälen der Handflächen und Fußsohlen
Kopfschmerzen, Schwindel, Geschmacksveränderungen

Kontraindikationen

Tumoren ohne BRAF-V600-Mutation (kein Nutzen)

Wichtige Wechselwirkungen

Hormonelle Kontrazeptiva (Pille, Pflaster, Ring, Injektion): Werden in ihrer Wirksamkeit geschwächt; eine nichthormonelle Methode wird angewendet.
Starke CYP3A4-Inhibitoren (Clarithromycin, Itraconazol, Ketoconazol, Ritonavir) und Grapefruit: Erhöhen seine Spiegel und seine Toxizität.
Starke CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin, Johanniskraut): Senken seine Spiegel und können zum Wirkungsverlust führen.
Andere QT-verlängernde Arzneimittel (einige Antiarrhythmika, Makrolide, Antipsychotika): Additives Risiko für QT-Verlängerung und Arrhythmie.

Was überwacht wird

Test des Tumors auf BRAF-V600-Mutation vor Beginn
Hautuntersuchungen vor, während und noch Monate nach der Behandlung
EKG mit Kalium, Calcium und Magnesium
Augenuntersuchungen und Echokardiogramm wie angeordnet
Leberwerte

Anwendung und Sicherheit

Oral; im Ganzen schlucken, nie teilen, zerkleinern, kauen oder öffnen.
Grapefruit, Grapefruitsaft und Johanniskraut werden gemieden, weil sie seine Spiegel verändern.
Erbricht der Patient nach einer Einnahme, wird die Dosis nicht wiederholt; die nächste wird zur üblichen Zeit eingenommen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, und während und nach der Behandlung wird nichthormonell verhütet, weil das Arzneimittel die Wirksamkeit hormoneller Kontrazeptiva mindert; auf das Stillen wird verzichtet.

Pflege

Die Medikationsliste auf QT-verlängernde Arzneimittel prüfen und die Elektrolytwerte kontrollieren.
Anleiten, Ohnmacht, Herzklopfen, Sehveränderungen oder neue Hautläsionen zu melden.
Handflächen und Fußsohlen bei jedem Besuch untersuchen.
Einen negativen Schwangerschaftstest bestätigen und zu nichthormoneller Verhütung anleiten (die Pille kann versagen).

Pharmakokinetik

Resorption: Orale Kapseln, einmal täglich, mit oder ohne Nahrung.
Metabolismus: Leber, hauptsächlich CYP3A4.
Halbwertszeit: Etwa 3,5 Stunden.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welchen Partner braucht Encorafenib beim BRAF-V600E-mutierten kolorektalen Karzinom?

Cetuximab, einen Anti-EGFR-Antikörper (mit oder ohne Chemotherapie).

Welcher MEK-Inhibitor wird beim Melanom mit Encorafenib kombiniert?

Binimetinib.

Welche Herzrhythmusstörung wird unter Encorafenib überwacht?

QT-Verlängerung, mit EKG und Elektrolyten.