DPP-4-Hemmer (Gliptine)
Orale Arzneimittel, die den Abbau der körpereigenen Darmhormone (Inkretine) stoppen, sodass das Insulin nach Mahlzeiten steigt. Mild und gewichtsneutral.
Was sie sind
Hemmer des Enzyms Dipeptidylpeptidase-4. Eingesetzt bei Typ-2-Diabetes, meist zusätzlich zu Metformin.
Wirkmechanismus
DPP-4 ist eine Serinprotease auf Zelloberflächen und im Plasma, die GLP-1 und GIP innerhalb von Minuten inaktiviert, indem sie zwei Aminosäuren von deren N-Terminus abspaltet. Gliptine blockieren sie, sodass die Spiegel aktiver Inkretine nach Mahlzeiten steigen; die Insulinfreisetzung nimmt zu und Glucagon sinkt, beides glucoseabhängig.
Zielstruktur: Dipeptidylpeptidase-4 (DPP4, CD26)
Arzneimittel dieser Klasse
- SitagliptinDer erste DPP-4-Hemmer: eine Tablette, die die körpereigenen Inkretine schützt, mit geringem Hypoglykämierisiko und…Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)
- LinagliptinDPP-4-Hemmer, vor allem über die Galle ausgeschieden, daher ohne Anpassung an die Nierenfunktion. Geringes…Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)
- SaxagliptinEin durch CYP3A4 metabolisierter DPP-4-Hemmer. Er erhöhte in einer großen Studie die Krankenhausaufnahmen wegen…Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)
- VildagliptinEin DPP-4-Hemmer, der in Europa und anderen Regionen eingesetzt wird, nicht in den USA. Er bindet kovalent an das…Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)
- AlogliptinEin oraler DPP-4-Inhibitor (Gliptin) bei Typ-2-Diabetes: Er hält die Inkretinhormone des Darms aktiv, sodass Insulin…Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)
Weitere der Klasse
- Alogliptin
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Welche Hormone inaktiviert DPP-4?
Die Inkretine GLP-1 und GIP, indem es die ersten beiden Aminosäuren an ihrem N-terminalen Ende entfernt.
Welches Gliptin braucht keine Anpassung an die Nierenfunktion, und warum?
Linagliptin, weil es hauptsächlich unverändert über Galle und Stuhl statt über den Urin ausgeschieden wird.
Warum sind DPP-4-Hemmer gewichtsneutral, während GLP-1-Agonisten zu Gewichtsabnahme führen?
Sie heben nur die körpereigenen Inkretine auf physiologische Spiegel an, die zu niedrig sind, um den Magen deutlich zu verlangsamen oder den Appetit stark zu senken.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Sitagliptin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - SITAGLIPTIN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); HUMAN DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV IN COMPLEX WITH A BETA AMINO ACID INHIBITOR (RCSB Protein Data Bank, 2005).
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