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Vildagliptin

  • GliptineDPP-4-Hemmer (Gliptine)

Ein DPP-4-Hemmer, der in Europa und anderen Regionen eingesetzt wird, nicht in den USA. Er bindet kovalent an das Enzym und wird vor allem renal ausgeschieden.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
DPP-4-Hemmer (Gliptine)
Target
Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)
Used for
Typ-2-Diabetes
Key effects
Hypoglykämie
Monitor
Nierenfunktion · HbA1c
ATC
A10BH02

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Vildagliptin im aktiven Zentrum der humanen DPP-4.

Zielstruktur in 3D: Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). PDB-Struktur 6B1E (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Vildagliptin, wie Saxagliptin ein Cyanopyrrolidin, geht eine reversible kovalente Bindung mit dem katalytischen Serin der DPP-4 ein. Aktives GLP-1 und GIP halten nach Mahlzeiten länger an, steigern die glucoseabhängige Insulinfreisetzung und senken Glucagon.

  1. Blockiert das Enzym DPP-4 im Plasma und auf Zellen
  2. Aktives GLP-1 und GIP halten nach Mahlzeiten länger an
  3. Mehr Insulin und weniger Glucagon bei hoher Glucose
  4. Die Glucose sinkt ohne Gewichtsveränderung

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Hypoglykämie in Kombination mit Insulin oder einem Sulfonylharnstoff

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegen Vildagliptin
  • Nicht bei Typ-1-Diabetes oder Ketoazidose

Wichtige Wechselwirkungen

Insulin oder Sulfonylharnstoffe
Höheres Hypoglykämierisiko.
GLP-1-Rezeptoragonisten
Nicht kombiniert: derselbe Signalweg.

Was überwacht wird

  • Nierenfunktion
  • HbA1c

Anwendung und Sicherheit

  • Tablette zum Einnehmen.
  • Wird nicht zusammen mit einem GLP-1-Rezeptoragonisten gegeben.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Daten zur Schwangerschaft sind begrenzt; Insulin ist die übliche Wahl.

Pflege

  • Vorher: Nierenfunktion, Pankreatitis und Herzinsuffizienz in der Vorgeschichte.
  • Während der Therapie: Bauchschmerzen, Hautblasen, Gelenkschmerzen, Schwellungen oder Atemnot.
  • Kapillärer Blutzucker in Kombination mit Insulin oder einem Sulfonylharnstoff.

Pharmakokinetik

Resorption
Oral, gut aus dem Dünndarm resorbiert.
Elimination
Hauptsächlich mit dem Urin, daher werden bei eingeschränkter Nierenfunktion niedrigere Dosen verwendet.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche zwei Gliptine binden kovalent an DPP-4?

Vildagliptin und Saxagliptin.

Warum wird die Vildagliptin-Dosis bei abnehmender Nierenfunktion gesenkt?

Es wird hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden und kumuliert daher, wenn die Filtration abnimmt.

Ist zu erwarten, dass Vildagliptin allein eine Hypoglykämie verursacht?

Selten. Wie bei anderen Gliptinen ist seine Wirkung glucoseabhängig; das Risiko steigt mit Insulin oder Sulfonylharnstoffen.

Verwandte Arzneimittel

Verwandte Krankheiten

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: The structure of DPP4 in complex with Vildagliptin (RCSB Protein Data Bank, 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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