Vildagliptin
Gliptine
DPP-4-Hemmer (Gliptine)
Ein DPP-4-Hemmer, der in Europa und anderen Regionen eingesetzt wird, nicht in den USA. Er bindet kovalent an das Enzym und wird vor allem renal ausgeschieden.
Steckbrief
- Group
- DPP-4-Hemmer (Gliptine)
- Target
- Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)
- Used for
- Typ-2-Diabetes
- Key effects
- Hypoglykämie
- Monitor
- Nierenfunktion · HbA1c
- ATC
- A10BH02
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Vildagliptin im aktiven Zentrum der humanen DPP-4.
Vildagliptin, wie Saxagliptin ein Cyanopyrrolidin, geht eine reversible kovalente Bindung mit dem katalytischen Serin der DPP-4 ein. Aktives GLP-1 und GIP halten nach Mahlzeiten länger an, steigern die glucoseabhängige Insulinfreisetzung und senken Glucagon.
- Blockiert das Enzym DPP-4 im Plasma und auf Zellen
- Aktives GLP-1 und GIP halten nach Mahlzeiten länger an
- Mehr Insulin und weniger Glucagon bei hoher Glucose
- Die Glucose sinkt ohne Gewichtsveränderung
Indikationen
- Typ-2-Diabetes, allein oder kombiniert mit Metformin und anderen Arzneimitteln Diabetes mellitus Typ 2 →
Nebenwirkungen
Häufig
- Hypoglykämie in Kombination mit Insulin oder einem Sulfonylharnstoff
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Vildagliptin
- Nicht bei Typ-1-Diabetes oder Ketoazidose
Wichtige Wechselwirkungen
- Insulin oder Sulfonylharnstoffe
- Höheres Hypoglykämierisiko.
- GLP-1-Rezeptoragonisten
- Nicht kombiniert: derselbe Signalweg.
Was überwacht wird
- Nierenfunktion
- HbA1c
Anwendung und Sicherheit
- Tablette zum Einnehmen.
- Wird nicht zusammen mit einem GLP-1-Rezeptoragonisten gegeben.
Schwangerschaft und Stillzeit
Die Daten zur Schwangerschaft sind begrenzt; Insulin ist die übliche Wahl.
Pflege
- Vorher: Nierenfunktion, Pankreatitis und Herzinsuffizienz in der Vorgeschichte.
- Während der Therapie: Bauchschmerzen, Hautblasen, Gelenkschmerzen, Schwellungen oder Atemnot.
- Kapillärer Blutzucker in Kombination mit Insulin oder einem Sulfonylharnstoff.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral, gut aus dem Dünndarm resorbiert.
- Elimination
- Hauptsächlich mit dem Urin, daher werden bei eingeschränkter Nierenfunktion niedrigere Dosen verwendet.
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Welche zwei Gliptine binden kovalent an DPP-4?
Vildagliptin und Saxagliptin.
Warum wird die Vildagliptin-Dosis bei abnehmender Nierenfunktion gesenkt?
Es wird hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden und kumuliert daher, wenn die Filtration abnimmt.
Ist zu erwarten, dass Vildagliptin allein eine Hypoglykämie verursacht?
Selten. Wie bei anderen Gliptinen ist seine Wirkung glucoseabhängig; das Risiko steigt mit Insulin oder Sulfonylharnstoffen.
Verwandte Arzneimittel
Verwandte Krankheiten
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: The structure of DPP4 in complex with Vildagliptin (RCSB Protein Data Bank, 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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