Inibidores da DPP-4 (gliptinas)
Orais; impedem a degradação dos hormônios intestinais do corpo (incretinas), e a insulina sobe após as refeições. Suaves e neutros quanto ao peso.
O que são
Inibidores da enzima dipeptidil peptidase-4. Usados no diabetes tipo 2, geralmente associados à metformina.
Mecanismo de ação
A DPP-4 é uma serino-protease da superfície celular e do plasma que inativa o GLP-1 e o GIP em minutos, retirando dois aminoácidos de sua extremidade N-terminal. As gliptinas a bloqueiam, e assim os níveis de incretinas ativas aumentam após as refeições; a liberação de insulina aumenta e o glucagon cai, ambos de forma dependente de glicose.
Alvo: Dipeptidil peptidase-4 (DPP4, CD26)
Fármacos desta classe
- SitagliptinaO primeiro inibidor da DPP-4: um comprimido oral que protege as incretinas do próprio corpo, com baixo risco de…Dipeptidil peptidase-4 (DPP-4)
- LinagliptinaUm inibidor da DPP-4 eliminado principalmente pela bile, por isso não precisa de ajuste renal. Baixo risco de…Dipeptidil peptidase-4 (DPP-4)
- SaxagliptinaInibidor da DPP-4 metabolizado pelo CYP3A4. Aumentou as internações por insuficiência cardíaca em um grande ensaio; é…Dipeptidil peptidase-4 (DPP-4)
- VildagliptinaInibidor da DPP-4 usado na Europa e em outras regiões, não nos EUA. Liga-se à enzima de forma covalente e é eliminado…Dipeptidil peptidase-4 (DPP-4)
- AlogliptinaInibidor oral da DPP-4 (gliptina) para o diabetes tipo 2: mantém ativas as incretinas intestinais, de modo que a…Dipeptidil peptidase-4 (DPP-4)
Outros da classe
- alogliptina
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Quais hormônios a DPP-4 inativa?
As incretinas GLP-1 e GIP, removendo os dois primeiros aminoácidos de sua extremidade N-terminal.
Qual gliptina não precisa de ajuste renal, e por quê?
A linagliptina, porque é eliminada principalmente inalterada pela bile e pelas fezes, e não pela urina.
Por que os inibidores da DPP-4 são neutros quanto ao peso enquanto os agonistas do GLP-1 causam perda de peso?
Apenas elevam as incretinas do próprio organismo a níveis fisiológicos, baixos demais para retardar muito o estômago ou reduzir o apetite.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Sitagliptin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - SITAGLIPTIN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); HUMAN DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV IN COMPLEX WITH A BETA AMINO ACID INHIBITOR (RCSB Protein Data Bank, 2005).
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