Sitagliptin

Gliptine
DPP-4-Hemmer (Gliptine)

Der erste DPP-4-Hemmer: eine Tablette, die die körpereigenen Inkretine schützt, mit geringem Hypoglykämierisiko und ohne Gewichtszunahme.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: DPP-4-Hemmer (Gliptine)
Target: Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)
Used for: Typ-2-Diabetes
Key effects: Infektionen der oberen Atemwege · Hypoglykämie
Monitor: Nierenfunktion vor Beginn und regelmäßig · HbA1c
ATC: A10BH01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)Sitagliptin

Die Abbildung zeigt Sitagliptin (im Eintrag als Beta-Aminosäure-Hemmer bezeichnet) im aktiven Zentrum der humanen DPP-4.

Zielstruktur in 3D: Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). PDB-Struktur 1X70 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Sitagliptin ist ein kompetitiver, reversibler Hemmer der DPP-4. Ist das Enzym blockiert, steigen aktives GLP-1 und GIP nach Mahlzeiten, die Insulinsekretion nimmt zu und Glucagon sinkt, nur solange die Glucose hoch ist. Die Wirkung auf den HbA1c ist mäßig.

Blockiert das Enzym DPP-4 im Plasma und auf Zellen
Aktives GLP-1 und GIP halten nach Mahlzeiten länger an
Mehr Insulin und weniger Glucagon bei hoher Glucose
Die Glucose sinkt ohne Gewichtsveränderung

Indikationen

Typ-2-Diabetes, zusammen mit Ernährung und Bewegung, allein oder mit Metformin und anderen Arzneimitteln Diabetes mellitus Typ 2 →

Nebenwirkungen

Häufig

Infektionen der oberen Atemwege, Halsschmerzen, Kopfschmerzen
Hypoglykämie in Kombination mit Insulin oder einem Sulfonylharnstoff

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Sitagliptin (Anaphylaxie, Angioödem)
Nicht bei Typ-1-Diabetes oder Ketoazidose

Wichtige Wechselwirkungen

Insulin oder Sulfonylharnstoffe: Höheres Hypoglykämierisiko.
GLP-1-Rezeptoragonisten: Nicht kombiniert: derselbe Signalweg, kein zusätzlicher Nutzen.

Was überwacht wird

Nierenfunktion vor Beginn und regelmäßig
HbA1c
Symptome einer Pankreatitis

Anwendung und Sicherheit

Tablette zum Einnehmen, einmal täglich, unabhängig von den Mahlzeiten.
Wird nicht zusammen mit einem GLP-1-Rezeptoragonisten gegeben.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Daten zur Schwangerschaft reichen nicht aus, um das Risiko zu beurteilen; Insulin ist die übliche Wahl.

Pflege

Vorher: Nierenfunktion, Pankreatitis und Herzinsuffizienz in der Vorgeschichte.
Während der Therapie: Bauchschmerzen, Hautblasen, Gelenkschmerzen, Schwellungen oder Atemnot.
Kapillärer Blutzucker in Kombination mit Insulin oder einem Sulfonylharnstoff.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral, gut resorbiert.
Metabolismus: Wird kaum metabolisiert.
Elimination: Überwiegend unverändert mit dem Urin, daher wird die Dosis bei eingeschränkter Nierenfunktion gesenkt.
Halbwertszeit: Erlaubt die einmal tägliche Gabe.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum muss Sitagliptin bei Nierenerkrankung angepasst werden?

Es wird hauptsächlich unverändert über die Niere ausgeschieden, daher steigen die Spiegel, wenn die Filtration abnimmt.

Welche Hauterkrankung ist eine Klassenwarnung für DPP-4-Hemmer?

Das bullöse Pemphigoid: pralle Blasen, die eine stationäre Behandlung erfordern können; das Arzneimittel wird abgesetzt.

Ist unter Sitagliptin eine Gewichtszunahme zu erwarten?

Nein. DPP-4-Hemmer sind gewichtsneutral.