Inhibiteurs de la DPP-4 (gliptines)
Médicaments oraux qui freinent la dégradation des hormones intestinales (incrétines) : plus d'insuline après les repas. Doux, neutres sur le poids.
De quoi s'agit-il
Inhibiteurs de l'enzyme dipeptidyl peptidase-4. Utilisés dans le diabète de type 2, généralement en association à la metformine.
Mécanisme d'action
La DPP-4 est une sérine protéase présente à la surface des cellules et dans le plasma, qui inactive le GLP-1 et le GIP en quelques minutes en retirant deux acides aminés de leur extrémité N-terminale. Les gliptines la bloquent : les concentrations d'incrétines actives augmentent après les repas ; la libération d'insuline augmente et le glucagon baisse, de façon glucose-dépendante dans les deux cas.
Cible: Dipeptidyl peptidase-4 (DPP4, CD26)
Médicaments de cette classe
- SitagliptineLe premier inhibiteur de la DPP-4 : comprimé oral qui protège les incrétines de l'organisme, avec un faible risque…Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)
- LinagliptineInhibiteur de la DPP-4 éliminé surtout par la bile : aucune adaptation rénale n'est nécessaire. Faible risque…Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)
- SaxagliptineInhibiteur de la DPP-4 métabolisé par le CYP3A4. Il a augmenté les hospitalisations pour insuffisance cardiaque dans…Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)
- VildagliptineInhibiteur de la DPP-4 utilisé en Europe et ailleurs, mais pas aux États-Unis. Il se lie à l'enzyme de façon covalente…Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)
- AlogliptineInhibiteur oral de la DPP-4 (gliptine) du diabète de type 2 : il garde actives les incrétines intestinales …Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)
Autres de la classe
- alogliptine
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelles hormones la DPP-4 inactive-t-elle ?
Les incrétines GLP-1 et GIP, en retirant les deux premiers acides aminés de leur extrémité N-terminale.
Quelle gliptine ne nécessite aucune adaptation rénale, et pourquoi ?
La linagliptine, car elle est éliminée surtout sous forme inchangée par la bile et les selles plutôt que par les urines.
Pourquoi les inhibiteurs de la DPP-4 sont-ils neutres sur le poids alors que les agonistes du GLP-1 font maigrir ?
Ils ne font qu'élever les incrétines de l'organisme à des concentrations physiologiques, trop faibles pour beaucoup ralentir l'estomac ou réduire l'appétit.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Sitagliptin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - SITAGLIPTIN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); HUMAN DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV IN COMPLEX WITH A BETA AMINO ACID INHIBITOR (RCSB Protein Data Bank, 2005).
Vous avez repéré une erreur ?Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera.Signaler une erreur
Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.