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Saxagliptin

  • GliptineDPP-4-Hemmer (Gliptine)

Ein durch CYP3A4 metabolisierter DPP-4-Hemmer. Er erhöhte in einer großen Studie die Krankenhausaufnahmen wegen Herzinsuffizienz und wird daher dabei gemieden.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
DPP-4-Hemmer (Gliptine)
Target
Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)
Used for
Typ-2-Diabetes
Monitor
Nierenfunktion · Zeichen einer Herzinsuffizienz
ATC
A10BH03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Saxagliptin (BMS-477118) im aktiven Zentrum der humanen DPP-4, wo es kovalent und reversibel an das katalytische Serin bindet.

Zielstruktur in 3D: Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). PDB-Struktur 3BJM (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Saxagliptin ist ein Cyanopyrrolidin, das eine reversible kovalente Bindung mit dem katalytischen Serin der DPP-4 eingeht. Das Enzym bleibt lange blockiert, aktives GLP-1 und GIP steigen nach Mahlzeiten, und bei hoher Glucose nimmt das Insulin zu und Glucagon ab. Sein aktiver Metabolit hemmt ebenfalls DPP-4.

  1. Blockiert das Enzym DPP-4 im Plasma und auf Zellen
  2. Aktives GLP-1 und GIP halten nach Mahlzeiten länger an
  3. Mehr Insulin und weniger Glucagon bei hoher Glucose
  4. Die Glucose sinkt ohne Gewichtsveränderung

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Infektionen der oberen Atemwege und Harnwege, Kopfschmerzen
  • Hypoglykämie mit Insulin oder einem Sulfonylharnstoff

Kontraindikationen

  • Schwere Überempfindlichkeit gegen Saxagliptin
  • Nicht bei Typ-1-Diabetes oder Ketoazidose

Wichtige Wechselwirkungen

Starke CYP3A4/5-Hemmer (Ketoconazol, Clarithromycin, Ritonavir)
Erhöhen die Saxagliptinspiegel; die Dosis wird begrenzt.
Insulin oder Sulfonylharnstoffe
Höheres Hypoglykämierisiko.

Was überwacht wird

  • Nierenfunktion
  • Zeichen einer Herzinsuffizienz (Gewichtszunahme, Ödeme, Atemnot)
  • HbA1c

Anwendung und Sicherheit

  • Tablette zum Einnehmen, einmal täglich, unabhängig von den Mahlzeiten.
  • Wird nicht zusammen mit einem GLP-1-Rezeptoragonisten gegeben.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Daten zur Schwangerschaft sind begrenzt; Insulin ist die übliche Wahl.

Pflege

  • Vorher: Nierenfunktion, Pankreatitis und Herzinsuffizienz in der Vorgeschichte.
  • Während der Therapie: Bauchschmerzen, Hautblasen, Gelenkschmerzen, Schwellungen oder Atemnot.
  • Kapillärer Blutzucker in Kombination mit Insulin oder einem Sulfonylharnstoff.
  • Nach neuen Antimykotika, Antibiotika oder HIV-Arzneimitteln fragen (CYP3A4-Hemmer).

Pharmakokinetik

Resorption
Oral, unabhängig von den Mahlzeiten.
Metabolismus
Durch CYP3A4/5 in der Leber zu einem aktiven Metaboliten.
Elimination
Niere und Leber; bei mittel- bis hochgradig eingeschränkter Nierenfunktion wird die Dosis gesenkt.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welcher DPP-4-Hemmer ist mit mehr Krankenhausaufnahmen wegen Herzinsuffizienz verbunden?

Saxagliptin, in einer großen kardiovaskulären Endpunktstudie.

Warum ist Ketoconazol für Saxagliptin relevant?

Es hemmt stark CYP3A4, das Enzym, das Saxagliptin metabolisiert, und erhöht so dessen Spiegel.

Wie bindet Saxagliptin an DPP-4?

Über eine reversible kovalente Bindung mit dem katalytischen Serin des Enzyms.

Verwandte Arzneimittel

Verwandte Krankheiten

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Saxagliptin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - SAXAGLIPTIN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal structure of human DPP-IV in complex with (1S,3S, 5S)-2-[(2S)-2-AMINO-2-(3-HYDROXYTRICYCLO[3.3.1.13,7]DEC-1- YL)ACETYL]-2-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANE-3-CARBONITRILE (CAS), (1S,3S,5S)-2-((2S)-2-AMINO-2-(3-HYDROXYADAMANTAN-1- YL)ACETYL)-2-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANE-3-CARBONITRILE (IUPAC), OR BMS-477118 (RCSB Protein Data Bank, 2008); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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