GLP-1-Rezeptoragonisten
Injizierte (und ein oral eingenommenes) Arzneimittel, die das Darmhormon GLP-1 nachahmen: mehr Insulin nach Mahlzeiten, weniger Appetit, Gewichtsabnahme.
Was sie sind
DPP-4-resistente Inkretinmimetika. Eingesetzt bei Typ-2-Diabetes, Adipositas und zur Senkung des kardiovaskulären Risikos.
Wirkmechanismus
Sie aktivieren den GLP-1-Rezeptor, einen G-Protein-gekoppelten Rezeptor der Klasse B, der an Gs und cAMP gekoppelt ist. In Betazellen verstärkt das die Insulinfreisetzung nur bei hoher Glucose (glucoseabhängig); in Alphazellen senkt es Glucagon. Sie verlangsamen außerdem die Magenentleerung und wirken auf Hypothalamus und Hirnstamm, um den Appetit zu senken. Natürliches GLP-1 hält nur Minuten, weil DPP-4 es spaltet; die Arzneimittel sind durch Aminosäureaustausche, Fettsäureketten oder Fusion an große Proteine geschützt.
Zielstruktur: GLP-1-Rezeptor (GLP1R), GPCR der Klasse B
Arzneimittel dieser Klasse
- SemaglutidLang wirksamer GLP-1-Agonist, wöchentlich injiziert oder täglich oral: starke Blutzuckersenkung, deutliche…GLP-1-Rezeptor (GLP1R)
- LiraglutidEin einmal täglich injizierter GLP-1-Agonist bei Typ-2-Diabetes und, in anderer Dosierung, Adipositas. Steigert…GLP-1-Rezeptor (GLP1R)
- DulaglutidEin wöchentlich injizierter GLP-1-Agonist, an ein Antikörperfragment fusioniert. Senkt bei Typ-2-Diabetes die Glucose…GLP-1-Rezeptor (GLP1R)
- TirzepatidEine wöchentliche Injektion, die GIP- und GLP-1-Rezeptoren aktiviert: starke Senkung von Glucose und Gewicht…GIP-Rezeptor und GLP-1-Rezeptor (dualer Agonist)
- ExenatidErster GLP-1-Agonist: synthetische Kopie von Exendin-4, einem Peptid aus dem Speichel der Gila-Krustenechse. Zweimal…GLP-1-Rezeptor (GLP1R)
Weitere der Klasse
- Lixisenatid
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Warum verursachen GLP-1-Agonisten allein selten Hypoglykämien?
Ihre Wirkung auf die Insulinfreisetzung ist glucoseabhängig: Sinkt die Glucose in Richtung Normalwert, endet die zusätzliche Insulinfreisetzung.
Welche Eigen- oder Familienanamnese schließt einen GLP-1-Agonisten aus?
Medulläres Schilddrüsenkarzinom oder multiple endokrine Neoplasie Typ 2 (MEN 2).
Wie unterscheidet sich ein GLP-1-Agonist von einem DPP-4-Hemmer?
Der Agonist erreicht Wirkspiegel weit über dem natürlichen GLP-1 und führt zu Gewichtsabnahme; ein DPP-4-Hemmer schützt nur die körpereigenen Inkretine, wirkt schwächer und ist gewichtsneutral.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Semaglutide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - LIRAGLUTIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Semaglutide-bound Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Receptor in Complex with Gs protein (RCSB Protein Data Bank, 2021).
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