Tirzepatid

GLP-1-Rezeptoragonisten
GLP-1-Rezeptoragonisten
Schwangerschaft: meiden
In der Schwangerschaft nicht eingesetzt (Gewichtsabnahme ist kein Ziel, und Tierdaten zeigten Schäden); vor einer geplanten Schwangerschaft wird es abgesetzt.

Eine wöchentliche Injektion, die GIP- und GLP-1-Rezeptoren aktiviert: starke Senkung von Glucose und Gewicht. Eingesetzt bei Typ-2-Diabetes und Adipositas.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: GLP-1-Rezeptoragonisten
Target: GIP-Rezeptor und GLP-1-Rezeptor (dualer Agonist)
Used for: Typ-2-Diabetes
Key effects: Übelkeit · Verminderter Appetit
Monitor: HbA1c und Gewicht
ATC: A10BX16

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

GIP-Rezeptor und GLP-1-Rezeptor (dualer Agonist)Tirzepatid

Die Abbildung zeigt Tirzepatid gebunden an den humanen GIP-Rezeptor, gekoppelt an sein Gs-Protein; Tirzepatid aktiviert auch den GLP-1-Rezeptor.

Zielstruktur in 3D: GIP-Rezeptor und GLP-1-Rezeptor (dualer Agonist). PDB-Struktur 7FIY (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Tirzepatid ist ein einzelnes Peptid, das auf der GIP-Sequenz aufbaut, mit einer Fettdisäurekette, die an Albumin bindet. Es aktiviert den GIP-Rezeptor und den GLP-1-Rezeptor, beide Gs-gekoppelt. Zusammen steigern sie die glucoseabhängige Insulinfreisetzung, senken Glucagon, verlangsamen die Magenentleerung und verringern die Nahrungsaufnahme; in Studien führte das zu stärkerer Gewichtsabnahme als der GLP-1-Agonismus allein.

Aktiviert GIP- und GLP-1-Rezeptoren (Gs, cAMP)
Mehr Insulin bei hoher Glucose, weniger Glucagon
Der Magen entleert sich langsam; Appetit und Nahrungsaufnahme sinken
Starke Senkung von HbA1c und Körpergewicht

Indikationen

Typ-2-Diabetes, zusammen mit Ernährung und Bewegung Diabetes mellitus Typ 2 →
Langfristiges Gewichtsmanagement bei Adipositas oder Übergewicht mit gewichtsbedingten Begleiterkrankungen Adipositas →
Obstruktive Schlafapnoe bei Erwachsenen mit Adipositas Obstruktive Schlafapnoe →

Nebenwirkungen

Häufig

Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Bauchschmerzen (am häufigsten, meist zu Beginn)
Verminderter Appetit
Reaktionen an der Injektionsstelle
Leicht erhöhte Herzfrequenz

Kontraindikationen

Medulläres Schilddrüsenkarzinom in der Eigen- oder Familienanamnese
Multiple endokrine Neoplasie Typ 2 (MEN 2)
Schwere Überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel

Wichtige Wechselwirkungen

Insulin oder Sulfonylharnstoffe: Höheres Hypoglykämierisiko; ihre Dosis wird oft reduziert.
Orale Arzneimittel allgemein: Die verlangsamte Magenentleerung kann ihre Resorption verändern.
Orale hormonelle Kontrazeptiva: Können weniger wirksam sein, vor allem nach Beginn oder Dosissteigerung; eine andere oder zusätzliche Methode wird empfohlen.

Was überwacht wird

HbA1c und Gewicht
Nierenfunktion bei Erbrechen oder Durchfall
Symptome einer Pankreatitis oder Gallenblasenerkrankung

Anwendung und Sicherheit

Subkutane Injektion in Bauch, Oberschenkel oder Oberarm, mit wechselnden Stellen.
Pens sind nur für eine Person bestimmt und werden nie geteilt, auch nicht mit neuer Nadel.
Die Dosis wird schrittweise gesteigert, um Übelkeit zu begrenzen.
Ungeöffnete Pens werden im Kühlschrank aufbewahrt, nicht eingefroren.

Schwangerschaft und Stillzeit

In der Schwangerschaft nicht eingesetzt (Gewichtsabnahme ist kein Ziel, und Tierdaten zeigten Schäden); vor einer geplanten Schwangerschaft wird es abgesetzt.

Pflege

Vorher: Schilddrüsenanamnese (medulläres Karzinom, MEN 2), Pankreatitis in der Vorgeschichte, Nierenfunktion.
Während der Therapie: starke, in den Rücken ausstrahlende Bauchschmerzen (Pankreatitis), Erbrechen und Dehydratation.
Anleiten, einen Knoten am Hals, Heiserkeit oder Schluckbeschwerden zu melden.
Das Anästhesieteam wird vor Operationen oder Endoskopien informiert.
Nach oralen Kontrazeptiva fragen und eine zusätzliche Verhütungsmethode besprechen.

Pharmakokinetik

Resorption: Wöchentliche subkutane Injektion.
Verteilung: Stark an Albumin gebunden.
Metabolismus: Abbau durch Peptidasen und Fettsäureoxidation.
Halbwertszeit: Lang, was eine einmal wöchentliche Injektion erlaubt.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche zwei Rezeptoren aktiviert Tirzepatid?

Den GIP-Rezeptor und den GLP-1-Rezeptor.

Warum braucht eine Frau unter Tirzepatid möglicherweise eine zusätzliche Verhütungsmethode?

Die verlangsamte Magenentleerung kann die Resorption oraler hormoneller Kontrazeptiva vermindern, besonders nach Beginn oder Dosissteigerung.

Für welche Erkrankung wird Tirzepatid außer Diabetes und Adipositas eingesetzt?

Obstruktive Schlafapnoe bei Erwachsenen mit Adipositas.