Agonistes du récepteur du GLP-1
Médicaments injectables (et un oral) qui imitent l'hormone intestinale GLP-1 : plus d'insuline après les repas, moins d'appétit, perte de poids.
De quoi s'agit-il
Incrétinomimétiques résistants à la DPP-4. Utilisés dans le diabète de type 2, l'obésité et pour réduire le risque cardiovasculaire.
Mécanisme d'action
Ils activent le récepteur du GLP-1, un récepteur couplé aux protéines G de classe B relié à Gs et à l'AMPc. Dans les cellules bêta, cela augmente la libération d'insuline uniquement quand la glycémie est élevée (effet glucose-dépendant) ; dans les cellules alpha, cela diminue le glucagon. Ils ralentissent aussi la vidange gastrique et agissent sur l'hypothalamus et le tronc cérébral pour réduire l'appétit. Le GLP-1 naturel ne dure que quelques minutes car la DPP-4 le clive ; les médicaments sont protégés par des substitutions d'acides aminés, des chaînes d'acides gras ou une fusion à de grosses protéines.
Cible: Récepteur du GLP-1 (GLP1R), RCPG de classe B
Médicaments de cette classe
- SémaglutideAgoniste du GLP-1 prolongé, injecté chaque semaine ou oral chaque jour : forte baisse de la glycémie et du poids…Récepteur du GLP-1 (GLP1R)
- LiraglutideAgoniste du GLP-1 injecté une fois par jour pour le diabète de type 2 et, à d'autres doses, l'obésité. Plus d'insuline…Récepteur du GLP-1 (GLP1R)
- DulaglutideAgoniste du GLP-1 hebdomadaire injectable, fusionné à un fragment d'anticorps. Il réduit la glycémie et les événements…Récepteur du GLP-1 (GLP1R)
- TirzépatideInjection hebdomadaire qui active les récepteurs du GIP et du GLP-1 : fortes baisses de la glycémie et du poids…Récepteur du GIP et récepteur du GLP-1 (double agoniste)
- ExénatidePremier agoniste du GLP-1 : copie de l'exendine-4, peptide de la salive du monstre de Gila. Injecté deux fois par…Récepteur du GLP-1 (GLP1R)
Autres de la classe
- lixisénatide
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi les agonistes du GLP-1 provoquent-ils rarement une hypoglycémie à eux seuls ?
Leur effet sur la libération d'insuline est glucose-dépendant : quand la glycémie redescend vers la normale, la libération supplémentaire d'insuline s'arrête.
Quel antécédent personnel ou familial exclut un agoniste du GLP-1 ?
Un carcinome médullaire de la thyroïde ou une néoplasie endocrinienne multiple de type 2 (NEM 2).
En quoi un agoniste du GLP-1 diffère-t-il d'un inhibiteur de la DPP-4 ?
L'agoniste donne des concentrations bien supérieures à celles du GLP-1 naturel et fait perdre du poids ; un inhibiteur de la DPP-4 ne fait que protéger les incrétines de l'organisme, a un effet moindre et est neutre sur le poids.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Semaglutide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - LIRAGLUTIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Semaglutide-bound Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Receptor in Complex with Gs protein (RCSB Protein Data Bank, 2021).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.