Agonistas do receptor de GLP-1
Medicamentos injetáveis (e um oral) que imitam o hormônio intestinal GLP-1: mais insulina após as refeições, menos apetite, perda de peso.
O que são
Incretinomiméticos resistentes à DPP-4. Usados no diabetes tipo 2, na obesidade e para reduzir o risco cardiovascular.
Mecanismo de ação
Ativam o receptor de GLP-1, um receptor acoplado à proteína G da classe B ligado à Gs e ao AMPc. Nas células beta, isso aumenta a liberação de insulina apenas quando a glicose está alta (dependente de glicose); nas células alfa, reduz o glucagon. Também retardam o esvaziamento gástrico e agem no hipotálamo e no tronco encefálico para reduzir o apetite. O GLP-1 natural dura minutos porque a DPP-4 o cliva; os medicamentos são protegidos por trocas de aminoácidos, cadeias de ácidos graxos ou fusão a proteínas grandes.
Alvo: Receptor de GLP-1 (GLP1R), GPCR da classe B
Fármacos desta classe
- SemaglutidaAgonista do GLP-1 de ação prolongada, injetável semanal ou oral diário: forte redução da glicose, grande perda de peso…Receptor de GLP-1 (GLP1R)
- LiraglutidaAgonista do GLP-1 injetável uma vez ao dia para o diabetes tipo 2 e, em outras doses, para a obesidade. Aumenta a…Receptor de GLP-1 (GLP1R)
- DulaglutidaUm agonista do GLP-1 injetável semanal fundido a um fragmento de anticorpo. Reduz a glicose e os eventos…Receptor de GLP-1 (GLP1R)
- TirzepatidaUma injeção semanal que ativa os receptores de GIP e de GLP-1: grandes quedas da glicose e do peso. Usada no diabetes…Receptor de GIP e receptor de GLP-1 (agonista duplo)
- ExenatidaPrimeiro agonista do GLP-1: cópia sintética da exendina-4, peptídeo da saliva do monstro-de-gila. Injetada 2 vezes ao…Receptor de GLP-1 (GLP1R)
Outros da classe
- lixisenatida
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Por que os agonistas do GLP-1 raramente causam hipoglicemia isoladamente?
Seu efeito sobre a liberação de insulina é dependente de glicose: quando a glicose cai em direção ao normal, a liberação extra de insulina para.
Qual história pessoal ou familiar contraindica um agonista do GLP-1?
Carcinoma medular de tireoide ou neoplasia endócrina múltipla tipo 2 (NEM 2).
Em que um agonista do GLP-1 difere de um inibidor da DPP-4?
O agonista gera níveis do medicamento muito acima do GLP-1 natural e causa perda de peso; um inibidor da DPP-4 apenas protege as incretinas do próprio organismo, tem efeito menor e é neutro quanto ao peso.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Semaglutide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - LIRAGLUTIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Semaglutide-bound Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Receptor in Complex with Gs protein (RCSB Protein Data Bank, 2021).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.