Exenatid

GLP-1-Rezeptoragonisten
GLP-1-Rezeptoragonisten
Schwangerschaft: meiden
In der Schwangerschaft nicht eingesetzt (Gewichtsabnahme ist kein Ziel, und Tierdaten zeigten Schäden); vor einer geplanten Schwangerschaft wird es abgesetzt.

Erster GLP-1-Agonist: synthetische Kopie von Exendin-4, einem Peptid aus dem Speichel der Gila-Krustenechse. Zweimal täglich oder wöchentlich (Depot) injiziert.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: GLP-1-Rezeptoragonisten
Target: GLP-1-Rezeptor (GLP1R)
Used for: Typ-2-Diabetes
Key effects: Übelkeit · Verminderter Appetit
Monitor: HbA1c und Gewicht · Nierenfunktion
ATC: A10BJ01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

GLP-1-Rezeptor (GLP1R)Exenatid

Die Abbildung zeigt Exendin-4 (das natürliche Peptid, dessen synthetische Form Exenatid ist) gebunden an den humanen GLP-1-Rezeptor mit seinem Gs-Protein.

Zielstruktur in 3D: GLP-1-Rezeptor (GLP1R). PDB-Struktur 7LLL (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Exenatid ist synthetisches Exendin-4, ein Reptilienpeptid, das etwa die Hälfte seiner Sequenz mit humanem GLP-1 teilt und nicht von DPP-4 gespalten wird. Es aktiviert den GLP-1-Rezeptor: Die glucoseabhängige Insulinfreisetzung steigt, Glucagon sinkt nach Mahlzeiten, der Magen entleert sich langsamer und der Appetit nimmt ab.

Aktiviert den GLP-1-Rezeptor (Gs, cAMP)
Betazellen setzen bei hoher Glucose mehr Insulin frei
Glucagon sinkt, und der Magen entleert sich langsamer
Der Appetit nimmt ab: niedrigere Glucose und weniger Gewicht

Indikationen

Typ-2-Diabetes, zusammen mit Ernährung und Bewegung, allein oder kombiniert Diabetes mellitus Typ 2 →

Nebenwirkungen

Häufig

Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Bauchschmerzen (am häufigsten, meist zu Beginn)
Verminderter Appetit
Reaktionen an der Injektionsstelle
Leicht erhöhte Herzfrequenz

Kontraindikationen

Schwere Niereninsuffizienz
Schwere Überempfindlichkeit gegen Exenatid
Medulläres Schilddrüsenkarzinom oder MEN 2 (Vorsicht für die GLP-1-Klasse)

Wichtige Wechselwirkungen

Insulin oder Sulfonylharnstoffe: Höheres Hypoglykämierisiko; ihre Dosis wird oft reduziert.
Orale Arzneimittel allgemein: Die verlangsamte Magenentleerung kann ihre Resorption verändern.
Orale Kontrazeptiva und Antibiotika: Werden meist deutlich vor der Injektion eingenommen, damit die verlangsamte Magenentleerung ihre Resorption nicht vermindert.

Was überwacht wird

HbA1c und Gewicht
Nierenfunktion
Symptome einer Pankreatitis

Anwendung und Sicherheit

Subkutane Injektion in Bauch, Oberschenkel oder Oberarm, mit wechselnden Stellen.
Pens sind nur für eine Person bestimmt und werden nie geteilt, auch nicht mit neuer Nadel.
Die kurz wirksame Form wird vor den Mahlzeiten injiziert, nicht danach.
Ungeöffnete Pens werden im Kühlschrank aufbewahrt, nicht eingefroren.

Schwangerschaft und Stillzeit

In der Schwangerschaft nicht eingesetzt (Gewichtsabnahme ist kein Ziel, und Tierdaten zeigten Schäden); vor einer geplanten Schwangerschaft wird es abgesetzt.

Pflege

Vorher: Schilddrüsenanamnese (medulläres Karzinom, MEN 2), Pankreatitis in der Vorgeschichte, Nierenfunktion.
Während der Therapie: starke, in den Rücken ausstrahlende Bauchschmerzen (Pankreatitis), Erbrechen und Dehydratation.
Anleiten, einen Knoten am Hals, Heiserkeit oder Schluckbeschwerden zu melden.
Das Anästhesieteam wird vor Operationen oder Endoskopien informiert.

Pharmakokinetik

Resorption: Subkutane Injektion; die kurz wirksame Form wird vor den Mahlzeiten gegeben, die Depotform wöchentlich.
Elimination: Hauptsächlich über die Niere (Filtration und Abbau), daher wird es bei schwerer Niereninsuffizienz vermieden.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Woher stammt Exenatid?

Es ist eine synthetische Kopie von Exendin-4, einem Peptid aus dem Speichel der Gila-Krustenechse (Heloderma suspectum).

Warum wird Exenatid bei schwerer Niereninsuffizienz vermieden?

Es wird hauptsächlich über die Niere ausgeschieden, daher kumuliert es, und die Nebenwirkungen nehmen zu.

Warum wird Exenatid nicht von DPP-4 abgebaut?

Seine Sequenz unterscheidet sich von GLP-1 an der N-terminalen Schnittstelle, sodass das Enzym es nicht inaktivieren kann.