Agonistes muscariniques (cholinergiques)
Ils imitent l'acétylcholine sur les récepteurs muscariniques : ils rétrécissent la pupille, augmentent salive et sueur, et contractent vessie et bronches.
De quoi s'agit-il
Parasympathomimétiques directs. Les esters de choline (méthacholine, béthanéchol, carbachol) sont chargés, restent hors du cerveau et résistent mieux que l'acétylcholine à la dégradation par la cholinestérase ; l'alcaloïde naturel pilocarpine et la céviméline, synthétique, sont des amines tertiaires. Utilisations : glaucome (collyre de pilocarpine), sécheresse buccale du syndrome de Sjögren ou après radiothérapie de la tête et du cou (pilocarpine, céviméline), rétention urinaire sans obstacle (béthanéchol) et test de provocation bronchique (méthacholine). Voir le thème «Transmission cholinergique».
Mécanisme d'action
Ils se lient à la poche de l'acétylcholine des récepteurs muscariniques et les activent. Les récepteurs M3 des glandes, du sphincter de l'iris, du muscle ciliaire, du détrusor vésical et du muscle lisse bronchique produisent la plupart des effets utiles ; les récepteurs M2 du cœur ralentissent sa fréquence. Le groupe β-méthyle de la méthacholine et du béthanéchol réduit leur action sur les récepteurs nicotiniques.
Cible: Récepteurs muscariniques de l'acétylcholine, surtout M3
Médicaments de cette classe
- PilocarpineAgoniste muscarinique en collyre pour baisser la pression de l'œil dans le glaucome, et en comprimés contre la bouche…Récepteur muscarinique M3
- BéthanécholEster de choline qui fait contracter la vessie pour traiter la rétention urinaire lorsque rien ne bloque l'écoulement.Récepteur muscarinique M3 du détrusor vésical
- MéthacholineAgoniste muscarinique inhalé utilisé uniquement comme test diagnostique : chez l'asthmatique, les bronches se…Récepteur muscarinique M3 du muscle lisse bronchique
- CévimélineAgoniste muscarinique pris par voie orale pour augmenter la salive chez les personnes ayant la bouche sèche due au…Récepteurs muscariniques M1 et M3
Autres de la classe
- Carbachol (œil)
- Acétylcholine (chirurgie oculaire)
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi le béthanéchol est-il contre-indiqué dans la rétention urinaire due à une hypertrophie de la prostate ?
Faire contracter la vessie contre un obstacle mécanique peut léser la paroi vésicale ; il n'est utilisé qu'en l'absence d'obstacle.
Quel antidote traite un surdosage en agoniste muscarinique ?
L'atropine.
Quel sous-type de récepteur médie les effets de la pilocarpine sur les glandes salivaires et l'œil ?
Principalement le récepteur muscarinique M3.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.