Statine
Die wichtigsten cholesterinsenkenden Arzneimittel: Sie bremsen die Cholesterinbildung der Leber, senken LDL und beugen Herzinfarkten und Schlaganfällen vor.
Was sie sind
Kompetitive Hemmer der HMG-CoA-Reduktase. Sie bilden die Grundlage der medikamentösen Behandlung von erhöhtem LDL-Cholesterin und atherosklerotischen Erkrankungen.
Wirkmechanismus
Statine ahmen den HMG-Anteil von HMG-CoA nach und besetzen das aktive Zentrum der HMG-CoA-Reduktase, den geschwindigkeitsbestimmenden Schritt des Mevalonatwegs. Bei weniger Cholesterin im Hepatozyten steigert SREBP-2 die Bildung von LDL-Rezeptoren, und die Leber entfernt mehr LDL aus dem Blut. Außerdem senken sie die Triglyzeride mäßig und erhöhen HDL leicht.
Zielstruktur: HMG-CoA-Reduktase
Arzneimittel dieser Klasse
- AtorvastatinEin potentes Statin: Es blockiert das cholesterinbildende Enzym der Leber, senkt das LDL-Cholesterin und verringert…HMG-CoA-Reduktase
- SimvastatinÄlteres, weit verbreitetes Statin, als inaktives Lacton eingenommen, das die Leber in den Wirkstoff umwandelt…HMG-CoA-Reduktase
- RosuvastatinEin starkes, langwirkendes Statin, das kaum von CYP3A4 abhängt. Es senkt das LDL-Cholesterin stark und verringert…HMG-CoA-Reduktase
- PravastatinEin wasserlösliches Statin, das nicht über CYP-Enzyme metabolisiert wird und daher weniger Wechselwirkungen hat. Es…HMG-CoA-Reduktase
- FluvastatinEin schwächer wirksames Statin, das hauptsächlich über CYP2C9 statt über CYP3A4 metabolisiert wird. Es senkt das LDL…HMG-CoA-Reduktase
- LovastatinEin aus einem Pilz gewonnenes Statin. Ein Lacton-Prodrug, das über CYP3A4 metabolisiert wird, daher sind starke…HMG-CoA-Reduktase
Weitere der Klasse
- Rosuvastatin
- Pravastatin
- Lovastatin
- Fluvastatin
- Pitavastatin
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Wie senkt die Blockade der Cholesterinsynthese das LDL im Blut?
Weniger Cholesterin im Hepatozyten aktiviert SREBP-2, das die Expression von LDL-Rezeptoren steigert; die Leber nimmt dann mehr LDL-Partikel aus dem Blut auf.
Welche Statine werden am wenigsten durch CYP3A4-Hemmer beeinflusst?
Pravastatin und Rosuvastatin, die wenig auf CYP3A4 angewiesen sind. Simvastatin, Lovastatin und in geringerem Maß Atorvastatin sind am stärksten betroffen.
Ein Patient unter Statin hat Muskelschmerzen, Schwäche und dunklen Urin. Was muss ausgeschlossen werden?
Eine Rhabdomyolyse: Kreatinkinase, Nierenfunktion und Myoglobin im Urin werden kontrolliert, und interagierende Arzneimittel werden überprüft.
Welche Wirkung auf den Blutzucker wurde unter Statinen beschrieben?
Anstiege von HbA1c und Nüchternglukose; das Risiko, einen Typ-2-Diabetes zu entwickeln, steigt leicht, vor allem bei Menschen mit bereits hohem Risiko.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Statins: MedlinePlus (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH ATORVASTATIN (RCSB Protein Data Bank, 2001); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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