Estatinas
Os principais hipolipemiantes: desaceleram a produção de colesterol pelo fígado, reduzem o LDL e previnem infartos e AVCs.
O que são
Inibidores competitivos da HMG-CoA redutase. São a base do tratamento farmacológico do colesterol LDL elevado e da doença aterosclerótica.
Mecanismo de ação
As estatinas imitam a porção HMG da HMG-CoA e ocupam o sítio ativo da HMG-CoA redutase, a etapa limitante da via do mevalonato. Com menos colesterol dentro do hepatócito, a SREBP-2 aumenta a produção de receptores de LDL, e o fígado remove mais LDL do sangue. Também reduzem modestamente os triglicerídeos e aumentam levemente o HDL.
Alvo: HMG-CoA redutase
Fármacos desta classe
- AtorvastatinaUma estatina potente: bloqueia a enzima que produz colesterol no fígado, reduz o colesterol LDL e diminui infartos e…HMG-CoA redutase
- SinvastatinaUma estatina mais antiga e amplamente usada, ingerida como lactona inativa que o fígado converte no fármaco ativo…HMG-CoA redutase
- RosuvastatinaUma estatina potente e de ação prolongada que depende pouco do CYP3A4. Reduz fortemente o colesterol LDL e diminui…HMG-CoA redutase
- PravastatinaUma estatina hidrossolúvel que não é metabolizada pelas enzimas CYP, por isso tem menos interações medicamentosas…HMG-CoA redutase
- FluvastatinaUma estatina de menor potência metabolizada principalmente pelo CYP2C9, e não pelo CYP3A4. Reduz o LDL moderadamente.HMG-CoA redutase
- LovastatinaUma estatina derivada de um fungo. Pró-fármaco lactônico metabolizado pelo CYP3A4, por isso os inibidores potentes do…HMG-CoA redutase
Outros da classe
- rosuvastatina
- pravastatina
- lovastatina
- fluvastatina
- pitavastatina
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Como o bloqueio da síntese de colesterol reduz o LDL no sangue?
Menos colesterol no hepatócito ativa a SREBP-2, que aumenta a expressão do receptor de LDL; o fígado então capta mais partículas de LDL do sangue.
Quais estatinas são menos afetadas pelos inibidores do CYP3A4?
A pravastatina e a rosuvastatina, que dependem pouco do CYP3A4. A sinvastatina, a lovastatina e, em menor grau, a atorvastatina são as mais afetadas.
Um paciente em uso de estatina tem dor muscular, fraqueza e urina escura. O que deve ser descartado?
Rabdomiólise: verificam-se a creatinoquinase, a função renal e a mioglobina urinária, e revisam-se os fármacos que interagem.
Que efeito sobre a glicemia foi relatado com as estatinas?
Aumentos da HbA1c e da glicemia de jejum; o risco de desenvolver diabetes tipo 2 aumenta levemente, sobretudo em pessoas que já têm alto risco.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Statins: MedlinePlus (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH ATORVASTATIN (RCSB Protein Data Bank, 2001); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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