Pravastatin
Statine
Statine
Ein wasserlösliches Statin, das nicht über CYP-Enzyme metabolisiert wird und daher weniger Wechselwirkungen hat. Es senkt das LDL und beugt Herzinfarkten vor.
Steckbrief
- Group
- Statine
- Target
- HMG-CoA-Reduktase
- Used for
- Sekundärprävention nach Myokardinfarkt
- Key effects
- Muskelschmerzen · Kopfschmerzen
- Monitor
- Kreatinkinase bei Muskelbeschwerden
- ATC
- C10AA03
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Compactin (Mevastatin), das Pilzstatin, von dem Pravastatin abgeleitet ist, in der HMG-CoA-Tasche der humanen HMG-CoA-Reduktase; Pravastatin besetzt dieselbe Stelle.
Pravastatin ist eine Hydroxysäure mit offenem Ring, die die HMG-CoA-Reduktase in der Leber kompetitiv hemmt. Die verringerte Cholesterinsynthese aktiviert SREBP-2, das die LDL-Rezeptoren der Hepatozyten vermehrt und die LDL-Clearance aus dem Blut steigert. Als hydrophile Substanz ist es auf eine aktive Aufnahme in die Hepatozyten angewiesen.
- Wird in die Hepatozyten aufgenommen und blockiert die HMG-CoA-Reduktase
- Die Cholesterinsynthese der Leber sinkt
- Mehr LDL-Rezeptoren entfernen LDL aus dem Blut
- Weniger koronare Ereignisse
Indikationen
- Erhöhtes LDL-Cholesterin und Prävention koronarer Ereignisse Atherosklerose und Dyslipidämie →
- Heterozygote familiäre Hypercholesterinämie bei Kindern und Jugendlichen
- Sekundärprävention nach Myokardinfarkt Myokardinfarkt (Herzinfarkt) →
Nebenwirkungen
Häufig
- Muskelschmerzen
- Kopfschmerzen, Übelkeit, Durchfall
- Erhöhte Lebertransaminasen
- Anstieg von HbA1c und Nüchternglucose
Kontraindikationen
- Akutes Leberversagen oder dekompensierte Zirrhose
- Überempfindlichkeit gegen Pravastatin oder einen Hilfsstoff
Wichtige Wechselwirkungen
- Gemfibrozil
- Erhöhtes Myopathierisiko; die Kombination wird vermieden.
- Ciclosporin
- Erhöht die Pravastatin-Exposition; die Dosis wird begrenzt.
- Clarithromycin, Erythromycin
- Erhöhen die Pravastatin-Exposition (über Transporter, nicht über CYP3A4); die Dosis wird begrenzt.
- Andere Fibrate, Niacin
- Verstärken das Muskelrisiko; Nutzen und Risiko werden abgewogen.
Was überwacht wird
- Lipidprofil vor Beginn und einige Wochen danach
- Leberenzyme zu Beginn und bei klinischer Indikation
- Kreatinkinase bei Muskelbeschwerden
Anwendung und Sicherheit
- Orale Tablette einmal täglich; wegen der kurzen Halbwertszeit wurde es traditionell abends gegeben.
- Mit einem Gallensäurebinder wird Pravastatin mindestens 1 Stunde vorher oder 4 Stunden danach gegeben.
- Bei schwerer Nierenfunktionsstörung werden niedrigere Anfangsdosen verwendet.
Schwangerschaft und Stillzeit
Wird bei festgestellter Schwangerschaft abgesetzt, mit Einzelfallabwägung bei Patientinnen mit sehr hohem Risiko; in der Stillzeit nicht angewendet.
Pflege
- Vorher: Lipidprofil, Leberenzyme und Überprüfung der Medikation.
- Nach Muskelschmerzen, Schwäche oder dunklem Urin fragen.
- Die tägliche Einnahme zusammen mit Ernährung und Bewegung schulen.
- Nach einem Kinderwunsch fragen.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral, bereits in aktiver Form; absolute Bioverfügbarkeit etwa 17 % wegen der First-Pass-Aufnahme durch die Leber.
- Metabolismus
- Wird durch CYP-Enzyme nicht in nennenswertem Umfang metabolisiert; die Umwandlung erfolgt durch Isomerisierung und Ringhydroxylierung.
- Elimination
- Beide Wege: Nach intravenöser Gabe wird etwa die Hälfte über die Niere und die Hälfte über Galle und Biotransformation eliminiert.
- Halbwertszeit
- Kurz: etwa 1,8 Stunden für die Muttersubstanz.
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Warum hat Pravastatin weniger CYP3A4-Wechselwirkungen als Simvastatin?
Es wird durch CYP-Enzyme nicht in nennenswertem Umfang metabolisiert; es wird durch Isomerisierung, Hydroxylierung und Ausscheidung eliminiert.
Warum erhöht Clarithromycin trotzdem die Pravastatin-Spiegel?
Über Transporter (OATP-Aufnahme), nicht über CYP3A4; daher wird die Pravastatin-Dosis begrenzt.
Welches Statin wird bei heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie ab dem Kindesalter eingesetzt?
Pravastatin ist eines der Statine, die für Kinder und Jugendliche mit heterozygoter FH zugelassen sind.
Verwandte Arzneimittel
Verwandte Krankheiten
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Pravastatin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - PRAVASTATIN SODIUM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH COMPACTIN (ALSO KNOWN AS MEVASTATIN) (RCSB Protein Data Bank, 2001).
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