Lovastatin

Statine
Statine
Schwangerschaft: kontraindiziert
Kontraindiziert in Schwangerschaft und Stillzeit.

Ein aus einem Pilz gewonnenes Statin. Ein Lacton-Prodrug, das über CYP3A4 metabolisiert wird, daher sind starke CYP3A4-Hemmer kontraindiziert.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Statine
Target: HMG-CoA-Reduktase
Key effects: Muskelschmerzen · Kopfschmerzen
Monitor: Lipidprofil · Leberenzyme
ATC: C10AA02

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

HMG-CoA-ReduktaseLovastatin

Die Abbildung zeigt Compactin (Mevastatin), das sich von der aktiven Säure des Lovastatins nur durch eine Methylgruppe unterscheidet, in der HMG-CoA-Tasche der humanen HMG-CoA-Reduktase; Lovastatin besetzt dieselbe Stelle.

Zielstruktur in 3D: HMG-CoA-Reduktase. PDB-Struktur 1HW8 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Lovastatin ist ein inaktives Lacton, das im Körper zu seiner β-Hydroxysäure hydrolysiert wird. Die Säure hemmt kompetitiv die HMG-CoA-Reduktase, senkt die hepatische Cholesterinsynthese und vermehrt über SREBP-2 die LDL-Rezeptoren, sodass das LDL sinkt.

Das inaktive Lacton wird zur aktiven Hydroxysäure geöffnet
Die Säure blockiert die HMG-CoA-Reduktase in der Leber
Mehr LDL-Rezeptoren entfernen LDL aus dem Blut

Indikationen

Erhöhtes LDL-Cholesterin und Prävention koronarer Ereignisse Atherosklerose und Dyslipidämie →
Heterozygote familiäre Hypercholesterinämie bei Jugendlichen

Nebenwirkungen

Häufig

Muskelschmerzen
Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Blähungen
Erhöhte Lebertransaminasen

Kontraindikationen

Starke CYP3A4-Hemmer: Itraconazol, Ketoconazol, Posaconazol, Voriconazol, HIV-Proteasehemmer, Erythromycin, Clarithromycin, Nefazodon, Cobicistat-haltige Präparate
Aktive Lebererkrankung oder ungeklärter anhaltender Transaminasenanstieg
Schwangerschaft und Stillzeit
Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil

Wichtige Wechselwirkungen

Starke CYP3A4-Hemmer: Starker Anstieg der Lovastatin-Spiegel und des Rhabdomyolyserisikos; kontraindiziert.
Gemfibrozil, Ciclosporin: Erhöhen das Myopathierisiko; die Kombinationen werden vermieden.
Danazol, Diltiazem, Verapamil, Dronedaron, Amiodaron: Mehr Myopathien, besonders bei höheren Lovastatin-Dosen; die Dosis wird begrenzt.
Große Mengen Grapefruitsaft: Hemmen CYP3A4 und erhöhen die Spiegel; werden vermieden.

Was überwacht wird

Lipidprofil
Leberenzyme
Kreatinkinase bei Muskelbeschwerden

Anwendung und Sicherheit

Orale Tablette, meist zum Abendessen.
Vor Beginn wird die Liste auf starke CYP3A4-Hemmer und auf Grapefruitsaft-Gewohnheiten geprüft.
Verwechslungsgefahr durch ähnliche Namen mit anderen «-statinen»: Wirkstoff und Stärke werden geprüft.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kontraindiziert in Schwangerschaft und Stillzeit.

Pflege

Vorher: Lipidprofil, Leberenzyme, vollständige Medikationsliste.
Schulen, Muskelschmerzen, Schwäche oder dunklen Urin zu melden.
Schulen, große Mengen Grapefruitsaft zu meiden.
Nach einem Kinderwunsch fragen.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral; die Tablette mit sofortiger Freisetzung wird zum Abendessen eingenommen, da Nahrung ihre Resorption steigert.
Verteilung: Lovastatin und seine aktive Säure sind stark an Plasmaproteine gebunden; im Tierversuch passiert es die Blut-Hirn- und die Plazentaschranke.
Metabolismus: Ausgeprägter First-Pass-Metabolismus über CYP3A4.
Halbwertszeit: Kurz, weshalb es abends gegeben wird, wenn die Cholesterinsynthese ihren Gipfel erreicht.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum wird Lovastatin als Prodrug bezeichnet?

Es wird als inaktives Lacton gegeben, das zur aktiven β-Hydroxysäure hydrolysiert wird.

Welche Arzneimittelgruppe ist mit Lovastatin kontraindiziert?

Starke CYP3A4-Hemmer wie Clarithromycin, Itraconazol und HIV-Proteasehemmer (auch Erythromycin, Ketoconazol, Nefazodon).

Warum wird Lovastatin zum Abendessen eingenommen?

Nahrung steigert seine Resorption, und seine kurze Halbwertszeit passt zum nächtlichen Gipfel der Cholesterinsynthese.