Fluvastatin
Statine
StatineSchwangerschaft: kontraindiziert
Kontraindiziert in der Schwangerschaft und bei Frauen, die schwanger werden könnten, und in der Stillzeit nicht angewendet.
Ein schwächer wirksames Statin, das hauptsächlich über CYP2C9 statt über CYP3A4 metabolisiert wird. Es senkt das LDL mäßig.
Steckbrief
- Group
- Statine
- Target
- HMG-CoA-Reduktase
- Key effects
- Dyspepsie · Kopfschmerzen · Muskelschmerzen
- Monitor
- Lipidprofil · Leberenzyme
- ATC
- C10AA04
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Fluvastatin in der HMG-CoA-Tasche des katalytischen Teils der humanen HMG-CoA-Reduktase.
Fluvastatin hemmt kompetitiv die HMG-CoA-Reduktase in der Leber. Weniger intrazelluläres Cholesterin aktiviert SREBP-2, vermehrt die LDL-Rezeptoren und senkt das LDL im Blut.
- Besetzt die HMG-CoA-Tasche der HMG-CoA-Reduktase
- Die Cholesterinsynthese der Leber sinkt
- Mehr LDL-Rezeptoren entfernen LDL aus dem Blut
Indikationen
- Erhöhtes LDL-Cholesterin und gemischte Dyslipidämie Atherosklerose und Dyslipidämie →
- Heterozygote familiäre Hypercholesterinämie, auch bei Kindern und Jugendlichen
- Sekundärprävention koronarer Ereignisse nach perkutaner Koronarintervention
Nebenwirkungen
Häufig
- Dyspepsie, Bauchschmerzen
- Kopfschmerzen
- Muskelschmerzen
- Erhöhte Lebertransaminasen
Kontraindikationen
- Aktive Lebererkrankung oder ungeklärter anhaltender Transaminasenanstieg
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil
Wichtige Wechselwirkungen
- Ciclosporin, Fluconazol
- Erhöhen die Fluvastatin-Exposition; die Dosis wird begrenzt.
- Gemfibrozil, andere Fibrate, Niacin
- Verstärken das Muskelrisiko.
- Warfarin
- Die Prothrombinzeit wird kontrolliert, wenn Fluvastatin begonnen, abgesetzt oder geändert wird.
- Glibenclamid, Phenytoin
- Glucose bzw. Phenytoin-Spiegel werden kontrolliert, wenn sich die Fluvastatin-Dosis ändert.
Was überwacht wird
- Lipidprofil
- Leberenzyme
- Kreatinkinase bei Muskelbeschwerden
Anwendung und Sicherheit
- Oral; Kapseln und Retardtabletten sind unterschiedliche Präparate, und die verordnete Form wird geprüft.
- Bei gleichzeitiger Anwendung zeitlich von gallensäurebindenden Harzen getrennt.
- Kapseln (sofortige Freisetzung) werden meist abends eingenommen.
Schwangerschaft und Stillzeit
Kontraindiziert in der Schwangerschaft und bei Frauen, die schwanger werden könnten, und in der Stillzeit nicht angewendet.
Pflege
- Vorher: Lipidprofil, Leberenzyme, interagierende Arzneimittel (Fluconazol, Ciclosporin, Warfarin).
- Nach Muskelschmerzen oder Schwäche fragen.
- Bei Patienten unter Warfarin die INR häufiger kontrollieren.
- Nach einem Kinderwunsch fragen.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral; es gibt Kapseln und eine Retardtablette.
- Metabolismus
- Hauptsächlich über CYP2C9 (etwa 75 %), mit geringem Anteil von CYP2C8 und CYP3A4; seine Metaboliten sind nicht nennenswert aktiv.
- Elimination
- Überwiegend mit dem Stuhl als Metaboliten; sehr wenig mit dem Urin.
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Welches CYP-Enzym metabolisiert Fluvastatin hauptsächlich?
CYP2C9 (etwa 75 %), anders als Simvastatin, Lovastatin und Atorvastatin, die von CYP3A4 abhängen.
Welches Antimykotikum erfordert eine Dosisbegrenzung von Fluvastatin?
Fluconazol, das die Fluvastatin-Exposition erhöht.
Bei welchen koronaren Patienten verringerte Fluvastatin nachweislich erneute kardiale Ereignisse?
Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit nach einer perkutanen Koronarintervention (PCI).
Verwandte Arzneimittel
Verwandte Krankheiten
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Fluvastatin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - FLUVASTATIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH FLUVASTATIN (RCSB Protein Data Bank, 2001).
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