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Fluvastatin

  • StatineStatine
  • Schwangerschaft: kontraindiziertKontraindiziert in der Schwangerschaft und bei Frauen, die schwanger werden könnten, und in der Stillzeit nicht angewendet.

Ein schwächer wirksames Statin, das hauptsächlich über CYP2C9 statt über CYP3A4 metabolisiert wird. Es senkt das LDL mäßig.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Statine
Target
HMG-CoA-Reduktase
Key effects
Dyspepsie · Kopfschmerzen · Muskelschmerzen
Monitor
Lipidprofil · Leberenzyme
ATC
C10AA04

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Fluvastatin in der HMG-CoA-Tasche des katalytischen Teils der humanen HMG-CoA-Reduktase.

Zielstruktur in 3D: HMG-CoA-Reduktase. PDB-Struktur 1HWI (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Fluvastatin hemmt kompetitiv die HMG-CoA-Reduktase in der Leber. Weniger intrazelluläres Cholesterin aktiviert SREBP-2, vermehrt die LDL-Rezeptoren und senkt das LDL im Blut.

  1. Besetzt die HMG-CoA-Tasche der HMG-CoA-Reduktase
  2. Die Cholesterinsynthese der Leber sinkt
  3. Mehr LDL-Rezeptoren entfernen LDL aus dem Blut

Indikationen

  • Erhöhtes LDL-Cholesterin und gemischte Dyslipidämie Atherosklerose und Dyslipidämie →
  • Heterozygote familiäre Hypercholesterinämie, auch bei Kindern und Jugendlichen
  • Sekundärprävention koronarer Ereignisse nach perkutaner Koronarintervention

Nebenwirkungen

Häufig

  • Dyspepsie, Bauchschmerzen
  • Kopfschmerzen
  • Muskelschmerzen
  • Erhöhte Lebertransaminasen

Kontraindikationen

  • Aktive Lebererkrankung oder ungeklärter anhaltender Transaminasenanstieg
  • Schwangerschaft und Stillzeit
  • Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil

Wichtige Wechselwirkungen

Ciclosporin, Fluconazol
Erhöhen die Fluvastatin-Exposition; die Dosis wird begrenzt.
Gemfibrozil, andere Fibrate, Niacin
Verstärken das Muskelrisiko.
Warfarin
Die Prothrombinzeit wird kontrolliert, wenn Fluvastatin begonnen, abgesetzt oder geändert wird.
Glibenclamid, Phenytoin
Glucose bzw. Phenytoin-Spiegel werden kontrolliert, wenn sich die Fluvastatin-Dosis ändert.

Was überwacht wird

  • Lipidprofil
  • Leberenzyme
  • Kreatinkinase bei Muskelbeschwerden

Anwendung und Sicherheit

  • Oral; Kapseln und Retardtabletten sind unterschiedliche Präparate, und die verordnete Form wird geprüft.
  • Bei gleichzeitiger Anwendung zeitlich von gallensäurebindenden Harzen getrennt.
  • Kapseln (sofortige Freisetzung) werden meist abends eingenommen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kontraindiziert in der Schwangerschaft und bei Frauen, die schwanger werden könnten, und in der Stillzeit nicht angewendet.

Pflege

  • Vorher: Lipidprofil, Leberenzyme, interagierende Arzneimittel (Fluconazol, Ciclosporin, Warfarin).
  • Nach Muskelschmerzen oder Schwäche fragen.
  • Bei Patienten unter Warfarin die INR häufiger kontrollieren.
  • Nach einem Kinderwunsch fragen.

Pharmakokinetik

Resorption
Oral; es gibt Kapseln und eine Retardtablette.
Metabolismus
Hauptsächlich über CYP2C9 (etwa 75 %), mit geringem Anteil von CYP2C8 und CYP3A4; seine Metaboliten sind nicht nennenswert aktiv.
Elimination
Überwiegend mit dem Stuhl als Metaboliten; sehr wenig mit dem Urin.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welches CYP-Enzym metabolisiert Fluvastatin hauptsächlich?

CYP2C9 (etwa 75 %), anders als Simvastatin, Lovastatin und Atorvastatin, die von CYP3A4 abhängen.

Welches Antimykotikum erfordert eine Dosisbegrenzung von Fluvastatin?

Fluconazol, das die Fluvastatin-Exposition erhöht.

Bei welchen koronaren Patienten verringerte Fluvastatin nachweislich erneute kardiale Ereignisse?

Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit nach einer perkutanen Koronarintervention (PCI).

Verwandte Arzneimittel

Verwandte Krankheiten

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Fluvastatin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - FLUVASTATIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH FLUVASTATIN (RCSB Protein Data Bank, 2001).

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