Lorazepam
Benzodiazepine
BenzodiazepineHochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.
Ein mittellang wirksames Benzodiazepin, erste Wahl zum Beenden eines Status epilepticus. Ohne aktive Metaboliten, daher günstig für Ältere.
Steckbrief
- Group
- Benzodiazepine
- Target
- GABA-A-Rezeptor, Benzodiazepin-Bindungsstelle
- Used for
- Status epilepticus
- Key effects
- Sedierung und Müdigkeit · Schwäche
- Monitor
- Atmung · Krampfaktivität und Bewusstseinslage
- ATC
- N05BA06
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Diazepam, ein Benzodiazepin, das dieselbe Bindungsstelle besetzt, gebunden an den menschlichen GABA-A-Rezeptor (α1β2γ2) mit GABA; eine Struktur mit Lorazepam ist nicht verfügbar.
Lorazepam bindet an die Benzodiazepin-Bindungsstelle des GABA-A-Rezeptors und bewirkt, dass GABA den Chloridkanal häufiger öffnet, sodass Neuronen gehemmt werden. In der Leber wird es einfach mit Glucuronsäure zu einem inaktiven Produkt konjugiert, ohne die Cytochrom-P450-Schritte, die andere Benzodiazepine bei älteren Menschen verlangsamen.
- Bindet an die Benzodiazepin-Bindungsstelle des GABA-A-Rezeptors
- GABA öffnet den Chloridkanal häufiger
- Neuronen werden gehemmt: Krampfanfälle hören auf, die Angst lässt nach
- Zu einem inaktiven Produkt glucuronidiert und ausgeschieden
Indikationen
- Status epilepticus (Injektion) Status epilepticus →
- Angststörungen und kurzfristige Linderung von Angst Generalisierte Angststörung →
- Sedierung und verminderte Erinnerung vor Operationen (Injektion)
Nebenwirkungen
Häufig
- Sedierung und Müdigkeit
- Schwindel und Gangunsicherheit
- Schwäche
- Gedächtnisverlust für Ereignisse nach der Gabe
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Benzodiazepine oder das Lösungsmittel
- Akutes Engwinkelglaukom
- Schlafapnoe oder schwere respiratorische Insuffizienz, sofern nicht beatmet (Injektion)
- Intraarterielle Injektion; Frühgeborene (Benzylalkohol)
Wichtige Wechselwirkungen
- Opioide
- Tiefe Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod
- Alkohol und andere zentral dämpfende Substanzen
- Additive Sedierung und Atemdepression
- Valproat
- Höhere Lorazepam-Spiegel; die Dosis wird reduziert
- Probenecid
- Längere Lorazepam-Wirkung
- Clozapin
- Ausgeprägte Sedierung, niedriger Blutdruck, Delir und Atemstillstand
Was überwacht wird
- Atmung, Sauerstoffsättigung und Atemwege, besonders nach i.v.-Gabe
- Krampfaktivität und Bewusstseinslage
- Blutdruck
- Nierenfunktion und Säure-Basen-Status bei längeren Infusionen
Anwendung und Sicherheit
- i.v.: mit dem gleichen Volumen eines kompatiblen Verdünnungsmittels verdünnt und langsam injiziert
- Während der Injektion aspirieren, um eine intraarterielle Lage oder Paravasation auszuschließen
- Gekühlt und lichtgeschützt gelagert; verfärbte Lösungen oder Ausfällungen werden verworfen
- Ausrüstung für Atemwegssicherung und Beatmung vor i.v.-Gabe bereithalten
Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung in der Spätschwangerschaft kann beim Neugeborenen Sedierung und Entzugssymptome verursachen; es wird nach der Geburt überwacht.
Pflege
- Vor jeder Gabe Wachheit, Atemfrequenz und Sauerstoffsättigung prüfen
- Nach Opioiden, Alkohol und anderen Beruhigungsmitteln fragen
- Stürzen vorbeugen, besonders bei älteren Menschen (Gangunsicherheit, Verwirrtheit)
- Darüber aufklären, nicht Auto zu fahren, keinen Alkohol zu trinken und das Arzneimittel nicht plötzlich abzusetzen
- Nach einem Krampfanfall: Atemwege freihalten, in Seitenlage bringen und jeden neuen Anfall zeitlich erfassen
Pharmakokinetik
- Resorption
- Orale Bioverfügbarkeit etwa 90 %
- Metabolismus
- Glucuronidierung zu einem inaktiven Glucuronid; keine aktiven Metaboliten
- Elimination
- Mit dem Urin als Glucuronid
- Halbwertszeit
- Etwa 12 Stunden
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Warum wird Lorazepam häufig bei älteren Menschen oder bei Lebererkrankungen gewählt?
Es wird nur glucuronidiert, ohne aktive Metaboliten, und kumuliert daher weniger.
Wie wird Lorazepam-Injektionslösung vor der i.v.-Gabe vorbereitet?
Sie wird mit dem gleichen Volumen eines kompatiblen Verdünnungsmittels verdünnt und langsam injiziert.
Welches Antiepileptikum erhöht die Lorazepam-Spiegel?
Valproat.
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - LORAZEPAM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - LORAZEPAM injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 6X3X: Human GABAA receptor alpha1-beta2-gamma2 subtype in complex with GABA plus diazepam (RCSB Protein Data Bank, 2020).
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