Lorazepam

Mecanismo de ação

◎Receptor GABA-A, sítio benzodiazepínicoLorazepam

ⓘ A figura mostra o diazepam, um benzodiazepínico que ocupa o mesmo sítio, ligado ao receptor GABA-A humano (α1β2γ2) com GABA; não há estrutura disponível com o lorazepam.

O lorazepam se liga ao sítio benzodiazepínico do receptor GABA-A e faz o GABA abrir o canal de cloreto com mais frequência, de modo que os neurônios são inibidos. No fígado, é simplesmente conjugado com ácido glicurônico a um produto inativo, sem as etapas do citocromo P450 que tornam outros benzodiazepínicos mais lentos em idosos.

1. Liga-se ao sítio benzodiazepínico do receptor GABA-A
2. O GABA abre o canal de cloreto com mais frequência
3. Os neurônios são inibidos: as convulsões cessam, a ansiedade diminui
4. Glicuronidado a um produto inativo e excretado

Indicações

• Estado de mal epiléptico (injeção) Estado de mal epiléptico →
• Transtornos de ansiedade e alívio de curto prazo da ansiedade Transtorno de ansiedade generalizada →
• Sedação e menor recordação antes de cirurgia (injeção)

Efeitos adversos

Frequentes

• Sedação e cansaço
• Tontura e instabilidade
• Fraqueza
• Perda de memória para os eventos após a dose

Contraindicações

• Hipersensibilidade a benzodiazepínicos ou ao veículo
• Glaucoma agudo de ângulo fechado
• Apneia do sono ou insuficiência respiratória grave, salvo sob ventilação (injeção)
• Injeção intra-arterial; prematuros (álcool benzílico)

Interações importantes

Opioides

Sedação profunda, depressão respiratória, coma e morte

Álcool e outros depressores do sistema nervoso central

Sedação e depressão respiratória aditivas

Valproato

Níveis mais altos de lorazepam; a dose é reduzida

Probenecida

Efeito mais prolongado do lorazepam

Clozapina

Sedação acentuada, pressão arterial baixa, delirium e parada respiratória

O que se monitora

• Respiração, saturação de oxigênio e via aérea, sobretudo após doses IV
• Atividade convulsiva e nível de consciência
• Pressão arterial
• Função renal e equilíbrio ácido-base em infusões prolongadas

Administração e segurança

• IV: diluído com igual volume de um diluente compatível e injetado lentamente
• Aspirar durante a injeção para garantir que não seja intra-arterial nem extravasada
• Conservado sob refrigeração e protegido da luz; soluções descoloridas ou com precipitado são descartadas
• Material de via aérea e ventilação pronto antes do uso IV

Gravidez e amamentação

O uso no fim da gestação pode causar sedação e sintomas de abstinência no recém-nascido, que é observado após o parto.

Cuidados de enfermagem

• Antes de cada dose, verificar o nível de alerta, a frequência respiratória e a saturação de oxigênio
• Perguntar sobre opioides, álcool e outros sedativos
• Prevenir quedas, sobretudo em idosos (instabilidade, confusão)
• Orientar a não dirigir nem beber álcool e a não suspender o medicamento de forma abrupta
• Após uma convulsão: manter a via aérea pérvia, colocar em decúbito lateral e cronometrar qualquer nova crise

Farmacocinética

Absorção

Biodisponibilidade oral de cerca de 90%

Metabolismo

Glicuronidação a um glicuronídeo inativo; sem metabólitos ativos

Eliminação

Na urina, como glicuronídeo

Meia-vida

Cerca de 12 horas

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - LORAZEPAM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - LORAZEPAM injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 6X3X: Human GABAA receptor alpha1-beta2-gamma2 subtype in complex with GABA plus diazepam (RCSB Protein Data Bank, 2020).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.