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Lorazépam

  • BenzodiazépinesBenzodiazépines
  • Haut risqueUne erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.

Une benzodiazépine d'action intermédiaire, premier choix pour arrêter un état de mal épileptique. Sans métabolites actifs, elle convient aux personnes âgées.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Benzodiazépines
Target
Récepteur GABA-A, site benzodiazépine
Used for
État de mal épileptique · Sédation et diminution
Key effects
Sédation et fatigue · Étourdissements et instabilité
Monitor
Respiration · Activité épileptique et niveau
ATC
N05BA06

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre le diazépam, une benzodiazépine qui occupe le même site, lié au récepteur GABA-A humain (α1β2γ2) avec le GABA ; aucune structure avec le lorazépam n'est disponible.

Cible en 3D: Récepteur GABA-A, site benzodiazépine. Structure PDB 6X3X (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Le lorazépam se lie au site benzodiazépine du récepteur GABA-A et fait ouvrir le canal chlorure plus souvent par le GABA, ce qui inhibe les neurones. Il est simplement conjugué à l'acide glucuronique dans le foie en un produit inactif, sans les étapes du cytochrome P450 qui ralentissent les autres benzodiazépines chez les personnes âgées.

  1. Se lie au site benzodiazépine du récepteur GABA-A
  2. Le GABA ouvre plus souvent le canal chlorure
  3. Les neurones sont inhibés : les crises s'arrêtent, l'anxiété s'apaise
  4. Glucuronoconjugué en un produit inactif puis excrété

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Sédation et fatigue
  • Étourdissements et instabilité
  • Faiblesse
  • Perte de mémoire des événements qui suivent la dose

Contre-indications

  • Hypersensibilité aux benzodiazépines ou à l'excipient
  • Glaucome aigu par fermeture de l'angle
  • Apnée du sommeil ou insuffisance respiratoire sévère, sauf sous ventilation (injection)
  • Injection intra-artérielle ; prématurés (alcool benzylique)

Interactions principales

Opioïdes
Sédation profonde, dépression respiratoire, coma et décès
Alcool et autres dépresseurs du système nerveux central
Sédation et dépression respiratoire additives
Valproate
Taux de lorazépam plus élevés ; la dose est réduite
Probénécide
Effet du lorazépam prolongé
Clozapine
Sédation marquée, hypotension artérielle, délirium et arrêt respiratoire

Surveillance

  • Respiration, saturation en oxygène et voies aériennes, surtout après les doses IV
  • Activité épileptique et niveau de conscience
  • Pression artérielle
  • Fonction rénale et équilibre acido-basique lors des perfusions prolongées

Administration et sécurité

  • IV : dilué dans un volume égal d'un diluant compatible et injecté lentement
  • Aspirer pendant l'injection pour s'assurer qu'elle n'est ni intra-artérielle ni extravasée
  • Conservé au réfrigérateur à l'abri de la lumière ; les solutions décolorées ou avec précipité sont jetées
  • Matériel de libération des voies aériennes et de ventilation prêt avant l'usage IV

Grossesse et allaitement

Utilisé en fin de grossesse, il peut entraîner une sédation et des symptômes de sevrage chez le nouveau-né, qui est surveillé après la naissance.

Soins infirmiers

  • Avant chaque dose, vérifier la vigilance, la fréquence respiratoire et la saturation en oxygène
  • Demander la prise d'opioïdes, d'alcool et d'autres sédatifs
  • Prévenir les chutes, surtout chez les personnes âgées (instabilité, confusion)
  • Apprendre au patient à ne pas conduire, à ne pas boire d'alcool et à ne pas arrêter brutalement le médicament
  • Après une crise : maintenir les voies aériennes libres, mettre en position latérale et chronométrer toute nouvelle crise

Pharmacocinétique

Absorption
Biodisponibilité orale d'environ 90 %
Métabolisme
Glucuronoconjugaison en un glucuronide inactif ; pas de métabolites actifs
Élimination
Dans l'urine sous forme de glucuronide
Demi-vie
Environ 12 heures

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Pourquoi choisit-on souvent le lorazépam chez les personnes âgées ou en cas de maladie hépatique ?

Il est seulement glucuronoconjugué, sans métabolites actifs, et s'accumule donc moins.

Comment prépare-t-on le lorazépam injectable avant l'usage IV ?

On le dilue dans un volume égal de diluant compatible et on l'injecte lentement.

Quel antiépileptique augmente les taux de lorazépam ?

Le valproate.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - LORAZEPAM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - LORAZEPAM injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 6X3X: Human GABAA receptor alpha1-beta2-gamma2 subtype in complex with GABA plus diazepam (RCSB Protein Data Bank, 2020).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.