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Diazepam

  • BenzodiazepineBenzodiazepine
  • HochrisikoEin Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Ein lang wirksames Benzodiazepin gegen Angst, Alkoholentzug, Muskelkrämpfe und Krampfanfälle. Es und seine aktiven Metaboliten bleiben tagelang im Körper.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Benzodiazepine
Target
GABA-A-Rezeptor, Benzodiazepin-Bindungsstelle
Used for
Akuter Alkoholentzug · Status epilepticus
Key effects
Schläfrigkeit und Müdigkeit · Gangunsicherheit
Monitor
Atmung · Blutdruck während der i.v.-Anwendung
ATC
N05BA01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Diazepam selbst, gebunden an den menschlichen GABA-A-Rezeptor (α1β2γ2) zusammen mit GABA.

Zielstruktur in 3D: GABA-A-Rezeptor, Benzodiazepin-Bindungsstelle. PDB-Struktur 6X3X (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Diazepam bindet an die Benzodiazepin-Bindungsstelle des GABA-A-Rezeptors und bewirkt, dass GABA den Chloridkanal häufiger öffnet. Die verstärkte Hemmung wirkt anxiolytisch, sedierend, muskelrelaxierend, antikonvulsiv und amnestisch. Die Leber wandelt es in aktive Metaboliten um (Desmethyldiazepam, Temazepam und Oxazepam), daher hält seine Wirkung lange an.

  1. Bindet an die Benzodiazepin-Bindungsstelle des GABA-A-Rezeptors
  2. GABA öffnet den Chloridkanal häufiger
  3. Chlorid strömt ein, und das Neuron wird gehemmt
  4. Angst, Muskelkrämpfe und Krampfanfälle werden gedämpft

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Schläfrigkeit und Müdigkeit
  • Gangunsicherheit (Ataxie) und Muskelschwäche
  • Verwirrtheit und Gedächtnisprobleme, besonders bei älteren Menschen
  • Schmerzen und Phlebitis an der Injektionsstelle

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegen Diazepam
  • Akutes Engwinkelglaukom
  • Myasthenia gravis, schwere respiratorische Insuffizienz, Schlafapnoe (orale Form)
  • Schweres Leberversagen (orale Form)
  • Säuglinge unter 6 Monaten (orale Form)

Wichtige Wechselwirkungen

Opioide
Tiefe Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod
Alkohol und andere zentral dämpfende Substanzen
Additive Sedierung und Atemdepression
CYP3A4- und CYP2C19-Hemmer (Cimetidin, Ketoconazol, Fluvoxamin, Fluoxetin, Omeprazol)
Längere und stärkere Sedierung
Phenytoin
Die Phenytoin-Clearance kann sinken

Was überwacht wird

  • Atmung, Sauerstoffsättigung und Bewusstseinslage, vor allem nach i.v.-Gabe
  • Blutdruck während der i.v.-Anwendung
  • Kumulation und Stürze bei älteren Menschen
  • Zeichen von Fehlgebrauch oder Abhängigkeit bei Langzeitanwendung

Anwendung und Sicherheit

  • i.v.: langsam in eine große Vene injiziert, nie in die kleinen Venen von Hand oder Handgelenk
  • Nicht mit anderen Lösungen oder Arzneimitteln in Spritze oder Beutel gemischt oder verdünnt
  • Intraarterielle Injektion und Paravasation werden vermieden
  • Ausrüstung für Atemwegssicherung und Beatmung vor i.v.-Gabe bereithalten
  • Enthält Benzylalkohol: Risiko eines Gasping-Syndroms bei Frühgeborenen

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung in der Spätschwangerschaft kann beim Neugeborenen Sedierung und Entzugssymptome verursachen; es wird nach der Geburt überwacht.

Pflege

  • Vor jeder Gabe Wachheit, Atemfrequenz und Sauerstoffsättigung prüfen
  • Nach Opioiden, Alkohol und anderen Beruhigungsmitteln fragen
  • Stürzen vorbeugen, besonders bei älteren Menschen (Gangunsicherheit, Verwirrtheit)
  • Darüber aufklären, nicht Auto zu fahren, keinen Alkohol zu trinken und das Arzneimittel nicht plötzlich abzusetzen
  • Die i.v.-Zugangsstelle auf Rötung, Schmerz oder Schwellung kontrollieren

Pharmakokinetik

Resorption
Oral zu mehr als 90 % resorbiert; Spitzenspiegel nach etwa 1 bis 1,5 Stunden; Nahrung verlangsamt die Resorption
Metabolismus
In der Leber über CYP3A4 und CYP2C19 zu aktivem Desmethyldiazepam und Temazepam, dann zu Oxazepam
Halbwertszeit
Bis zu 48 Stunden für Diazepam und bis zu 100 Stunden für Desmethyldiazepam
Wirkeintritt und -dauer
Schnell nach intravenöser Injektion

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum wirkt Diazepam bei regelmäßiger Einnahme so lange?

Sein aktiver Metabolit Desmethyldiazepam hat eine Halbwertszeit von bis zu etwa 100 Stunden.

In welche Venen wird Diazepam i.v. nicht injiziert, und warum?

In die kleinen Venen von Hand oder Handgelenk, wegen Thrombose, Phlebitis und Reizung.

Welche drei Notfallanwendungen hat Diazepam?

Status epilepticus, Alkoholentzug und Tetanuskrämpfe.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: DailyMed - DIAZEPAM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - DIAZEPAM injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 6X3X: Human GABAA receptor alpha1-beta2-gamma2 subtype in complex with GABA plus diazepam (RCSB Protein Data Bank, 2020).

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