Midazolam

Wirkmechanismus

◎GABA-A-Rezeptor, Benzodiazepin-BindungsstelleMidazolam

ⓘ Die Abbildung zeigt Diazepam, ein Benzodiazepin, das dieselbe Bindungsstelle besetzt, gebunden an den menschlichen GABA-A-Rezeptor (α1β2γ2) mit GABA; eine Struktur mit Midazolam ist nicht verfügbar.

Midazolam bindet an die Benzodiazepin-Bindungsstelle des GABA-A-Rezeptors und bewirkt, dass GABA den Chloridkanal häufiger öffnet. Es wirkt rasch und führt zu Sedierung, Angstlösung und Amnesie für den Eingriff. CYP3A4 baut es zu alpha-Hydroxymidazolam ab, das zur Wirkung beitragen kann.

1. Bindet an die Benzodiazepin-Bindungsstelle des GABA-A-Rezeptors
2. GABA öffnet den Chloridkanal häufiger
3. Rasche Sedierung, Angstlösung und Amnesie
4. CYP3A4 baut es ab; die Wirkung klingt innerhalb von Stunden ab

Indikationen

• Sedierung, Angstlösung und Amnesie vor Operationen
• Sedierung bei diagnostischen, therapeutischen und endoskopischen Eingriffen
• Einleitung einer Allgemeinanästhesie
• Dauersedierung intubierter, beatmeter Patienten auf der Intensivstation

Nebenwirkungen

Häufig

• Abnahme von Atemfrequenz und Atemtiefe
• Niedriger Blutdruck
• Schluckauf, Übelkeit und Erbrechen
• Schmerzen an der Injektionsstelle
• Paradoxe Erregung

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit gegen Midazolam
• Akutes Engwinkelglaukom

Wichtige Wechselwirkungen

Opioide

Tiefe Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod

Alkohol und andere zentral dämpfende Substanzen

Additive Sedierung und Atemdepression

CYP3A4-Hemmer (Erythromycin, Diltiazem, Verapamil, Ketoconazol, Itraconazol, Cimetidin)

Langsamere Clearance und verlängerte Sedierung

Was überwacht wird

• Kontinuierliche Pulsoxymetrie und Atmung; Kapnographie, wo verfügbar
• Herzfrequenz und Blutdruck
• Sedierungstiefe mit einer Sedierungsskala
• Erholung vor der Entlassung nach einem Eingriff

Anwendung und Sicherheit

• Nur dort angewendet, wo Atmung und Herzfunktion kontinuierlich überwacht werden können, mit Reanimationsausrüstung und geschultem Personal
• I.v.-Dosen werden individuell festgelegt und langsam titriert; bei Neugeborenen nie als schneller Bolus
• Es gibt mehrere Stärken: Die Konzentration wird vor dem Aufziehen doppelt kontrolliert
• Opioiddosen werden bei gleichzeitiger Gabe reduziert

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung in der Spätschwangerschaft kann beim Neugeborenen Sedierung und Entzugssymptome verursachen; es wird nach der Geburt überwacht.

Pflege

• Ausgangswerte der Vitalzeichen, Sauerstoffsättigung und Beurteilung der Atemwege vor der Sedierung
• Atmung während und nach der Gabe kontinuierlich beobachten
• Flumazenil, Sauerstoff und einen Beatmungsbeutel mit Maske am Bett bereithalten
• Darüber aufklären, dass die Erinnerung an den Eingriff fehlen kann und danach nicht Auto gefahren wird

Pharmakokinetik

Metabolismus

In der Leber über CYP3A4 zu alpha-Hydroxymidazolam

Halbwertszeit

Im Mittel etwa 3 Stunden bei gesunden Erwachsenen (Bereich etwa 1,8 bis 6,4); bei schwer kranken Neugeborenen deutlich länger

Wirkeintritt und -dauer

Sedierung innerhalb von etwa 3 bis 5 Minuten nach i.v.-Injektion

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Verwandte Arzneimittel

• Diazepam
• Lorazepam
• Fentanyl
• Flumazenil

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: DailyMed - MIDAZOLAM- midazolam hydrochloride injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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